Гентамицин сулфат Darnitsya

Гентамицин сулфат Darnitsya (Гентамицин сулфат Darnitsa)

Активни съставки: gentamycin- 1 мл разтвор съдържа 40 мг гентамицин сулфат по отношение на 100% безводна субстанция;

Други компоненти: натриев метабисулфит, динатриев едетат, вода за инжекции.

Дозираната форма. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антиинфекциозни за системно приложение. Аминогликозидите.

АТС код. J01G B03.

Клинични характеристики.

Предвид специфичния терапевтичен обхват Гентамицин-Darnitsya, трябва да се използва в случаите, когато микроорганизми, устойчиви на антибиотици безопасни.

Бактериалните инфекции, причинени от чувствителни към гентамицин микрофлора. инфекции на дихателните пътища: бронхит, пневмония, емпием. Сложни урогенитални инфекции: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, ендометрит. Костите и ставите, включително остеомиелит. Инфекции на кожата и меките tkaney- инфектирани изгаряния, инфектирани рани. Коремни инфекции: перитонит, възпаления в малкия таз. Гнойни заболявания септични, които възникват при пациенти с левкемия и злокачествени тумори по време на цитостатик, радиотерапия и използването на имуносупресанти. инфекции на централната нервна система, включително менингит. Септицемия.

Свръхчувствителност към съставките на препарата. Неврит на слуховия нерв. Хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия. Миастения гравис, болест на Паркинсон. Ботулизъм (гентамицин може да доведе до нарушение на невромускулната трансмисия, която може да доведе до по-нататъшно отслабване на скелетните мускули). По-стара възраст. Деца до 3 години.

По време на бременността (особено аз триместър) и кърмене. Предишна лечение GRT токсични вещества.

Гентамицин се използва интрамускулно или интравенозно. Дозата, начина на приложение и интервалите между дозите зависи от заболяването и тежестта на състоянието на пациента. Режимът на дозиране се определя от телесното тегло на пациента.

Възрастни. Гентамицин типична дневна доза за пациенти със сериозни инфекции е 3 мг / кг телесно тегло, интрамускулно, разпределени на 2 - 3 приложение. Максималната дневна доза за възрастни е 5 мг / кг телесно тегло, разпределени в 3-4.

Обичайната продължителност на употреба на този наркотик за всички пациенти - 7 - 10 дни.

При тежки и усложнени инфекции, лечението може да продължи и след необходимост. В такива случаи се препоръчва да се следи бъбречната функция, слуха и вестибуларния апарат, като токсичността на лекарството е след това се използва за повече от 10 дни.

Изчисляване на телесно тегло, което трябва да се прилага гентамицин.

Дозата се изчислява за действителното тегло (FTI), ако пациентът е с наднормено тегло (т.е. допълнително не повече от 20% от идеалното телесно тегло (IMT) Ако пациентът има наднорменото тегло, дозата се изчислява на тегло (DMT) на формула .:

ДМТ = 0.4 IMT (FTI - IMT).

Ако функцията на бъбреците трябва да промените режима на дозиране на лекарството, така че да е гарантирано, че терапевтичното адекватност лечение. При всяка възможност, трябва да се наблюдава концентрация на гентамицин в серума. След 30 - 60 мин. след интрамускулно инжектиране на серумната концентрация трябва да бъде 5-10 мкг / мл.

Първоначално единична доза за пациенти със стабилна HNN е от 1 до 1,5 мг / кг телесно тегло, по-нататък дозата и интервалът между инфузии се определя в зависимост от креатининовия клирънс.

Възрастни пациенти с бактериална инфекция, които са на диализа, прилагани 1 - гентамицин 1,5 мг на кг телесно тегло в края на всяка диализа.

В перитонеална диализа, при възрастни от 1 мг гентамицин се прибавя към 2 L разтвор на диализа.

За интравенозна доза се разрежда разтворител. Обичайната количество разтворител (стерилен физиологичен разтвор или 5% глюкоза) за възрастни е 50 - 300 мл, обема на разтворителя трябва да се намалява съответно за деца. Продължителността на интравенозна инфузия от 1 - 2 часа. Гентамицин концентрация в разтвора не трябва да надвишава 1 мг / мл (0.1%).

От сетивата: ототоксичност (поражение VIII двойката на черепните нерви, особено ако продължителността на лечение продължава 2-3 месеца) - шум в ушите, загуба и вестибуларния лабиринт разстройство, не-договаряне глухота слуха.

От отделителната система: бъбречна токсичност - бъбречна дисфункция (олигурия, азотемия, proteinariya, микроскопско хематурия), в някои случаи - бъбречна тубуларна некроза.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия.

От страна на кръвта: анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От нервната система: мускулни потрепвания, парестезии, изтръпване, гърчове, главоболие, сънливост при деца - психоза.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, треска, ангиоедем, еозинофилия.

Лабораторни находки: деца - gipokaltsiyamiya, gipokaliyamiya, gipomagniyamiya.

Други: треска, развитие на суперинфекция.

симптомиГадене, повръщане, нефротоксични и ототоксични прояви блокират невромускулната проводимост (апнея).

лечение: Неостигмин възрастни интравенозно приложение, и 10% разтвор на калциев хлорид или 5% разтвор на калциев глюконат. Преди прилагане на неостигмин предварително атропин прилага интравенозно в доза от 0.5-0.7 мг, и повишаване на сърдечната честота очаква в 1.5-2 минути прилагат интравенозно 1.5 мг (3% разтвор на 0.05 мл) неостигмин. Ако ефектът от тази доза се идентифицира при това въведете отново влак доза неостигмин (с появата на брадикардия направете допълнително инжектиране на атропин). При тежки случаи на дихателните инхибиране изисква ІVL. Може ли изход от хемодиализа (най-ефективен) и перитонеална диализа.

Лекарството принадлежи на лекарства по време на бременност категория риск.

Увеличава отпускащо мускулите действие curariform медикаменти. Това намалява ефекта на лекарства, които повишен мускулен тонус. Metoksifluran, полимиксини за парентерално приложение, и други лекарства, блокиращи невромускулна трансмисия (инхаланти за обща анестезия, наркотични аналгетици, преливане на големи количества кръв към цитрат консерванти), увеличават риска от респираторна недостатъчност (в резултат от усилване на невромускулна блокада). "контур" Диуретиците увеличават Ото-и нефротоксичност (намалена тубулна секреция на гентамицин). Токсичност се повишава с съвместна среща с цисплатин. Антибиотици на пеницилин (ампицилин, карбеницилин) повишаване на антимикробната ефект чрез разширяване на обхвата на активност. Парентералното приложение на индометацин увеличава риска от токсичния ефект на гентамицин поради увеличаване на полу-живот и намаляване на клирънс.

лекарства за действие. фармакодинамика. Гентамицин сулфат - бактерицидно широкоспектърен антибиотик на аминогликозида. Той се свързва с рибозомна субединица 30S и нарушава синтеза на протеини, предотвратява образуването и транспортирането на РНК комплекс, където стъблата погрешно четене на генетичния код и образуването на не-функционални протеини. Той се характеризира с бактерицидно действие - в големи концентрации намалява бариера функцията на клетъчните мембрани и причинява смъртта на микроорганизми. Силно чувствителни към гентамицин (MIC от по-малко от 4 мг / л) Грам-отрицателни организми - Proteus SPP. (Включително indolpozitivnye и indolnegativnye щамове ..), Ешерихия коли, Klebsiella SPP, Salmonella SPP, Shigella SPP, Campylobacter spp.- грам-положителни микроорганизми -... Staphylococcus SPP. (В т. Н. пеницилин). Chutlivi BMD при 4-8 мг / л - Serratia SPP, Klebsiella SPP, Pseudomonas SPP ... (В т. Н. Pseudomonas Aeruginosa), Acinetobacter SPP., Citrobacter SPP., Providencia SPP. Устойчив на гентамицин (BMD повече от 8 мг / л) - Neisseria meningitidis, Treponema Pallidum, Streptococcus SPP. (Включително щамове на Streptococcus пневмония и Група D), Bacteroides SPP., Clostridium SPP., Providencia rettgeri.

В комбинация с пеницилини (в т. Хр. С бензилпеницилин, ампицилин, карбеницилин,

оксацилин), които действат върху синтеза на клетъчната стена на микроорганизми, проявява активност срещу Enterococcus фекалии, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus авиум, почти всички щамове на Streptococcus фекалии и техните разновидности (в т. ч. Streptococcus фекалии liguifaciens, Streptococcus фекалии zymogenes) Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Микробната резистентност към гентамицин се развива бавно, но щамове, устойчиви на неомицин и канамицин, могат също така да проявяват резистентност към гентамицин (nepovna кръстосана резистентност). Не действа от гъбички, вируси и протозои.

След интрамускулно или интравенозно приложение на еднократна средните терапевтични дози за терапевтични концентрации в кръвта, получени след приблизително 0.5-1.5 часа и се съхраняват в продължение на 8-12 часа.

Фармакокинетика. След време интрамускулно приложение за достигане на максимална концентрация в кръвта - 0.5-1.5 часа след 30-минутна интравенозна инфузия - 30 минути след 60-минутна интравенозна инфузия - 15 минути. Максималната концентрация след прилагане на дозата от 1,5 мг / е 6 мкг / мл кг. Комуникацията с плазмените протеини - ниска (10%). Обемът на разпределение при възрастни - 0.26 L / кг телесно тегло при деца - 0,2-0,4 л / кг телесно тегло, възраст, новородени и 1 седмици и с тегло по-малко от 1,5 кг - до 0,68 л / кг.

При възраст от 1 седмица и телесно тегло над 1,5 кг - до 0,58 л / кг.

Лекарството се съдържа в терапевтични концентрации в черния дроб, бъбреците, белите дробове, плеврална, перикардни, синовиална, перитонеалната, асцит и лимфната течност, урина, рана в vidokremlyuvanomu, гной, гранулати.

Ниски концентрации на лекарството наблюдава в мастната тъкан, мускулите, костите, жлъчка, кърма, водниста течност око, бронхиални секрети, слюнка, и гръбначно-мозъчната течност. При терапевтични концентрации в възрастен практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера в концентрация менингит в гръбначномозъчната течност се увеличава.

При новородени постигнала значителна концентрация в цереброспиналната течност, отколкото при възрастни. Тя преминава през плацентата. Не може да се метаболизира.

Времето на полуживот при възрастни - 2-4 часа при деца на възраст една седмица до 6 месеца - 3-3,5 часа при новородени и недоносени деца с тегло над 2 кг - 5.5 часа, с тегло по-малко от 1, 5 кг - 11.5 часа до 2 кг - 8 часа. Добави главно бъбреците непроменен vide- в малки количества - от жлъчката. При пациенти с нормална бъбречна функция показва 70-95% по време на първия ден, концентрацията в урината произведени над 100 мкг / мл. При пациенти с намалено отделяне на гломерулна филтрация е значително намалена. Показва се, когато хемодиализа - всеки 4- 06:00 намалява концентрация от 50%. Перитонеална диализа е по-малко ефективен - 48-72 часа терминал 25% от дозата. За повторни администрирания лекарство натрупва предимно в лимфната вътрешно пространство ухо, и в проксималните бъбречните тубули.

Фармацевтични характеристики.

Основни физични и химични свойства: Бистър, безцветен или леко оцветен течност.

Несъвместимост. Получаване нежелателно смесва с други лекарства. Фармацевтично съвместими с други аминогликозиди, амфотерицин В, хепарин, ампицилин, бензилпеницилин, клоксацин, карбеницилин, капреомицин.

Срок на годност. 3 години.

условия за съхранение. Да се ​​пази от деца в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С