Азитромицин

азитромицин. Сумамед. Zitrotsin. Zithrocin. Азитромицин.

Форма освобождаване. Капсули капсулата съдържание жълт цвята - гранули от бели или почти бели таблетки от 125, 200, 500 мг.

Азитромицин - бактериостатичен антибиотик, който инхибира синтеза на протеини върху нивата на бактериални рибозоми клетки чрез свързване на 505-субединица на рибозомата. Той е активен срещу няколко грам-положителни бактерии: Стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus агалаксияStreptococcus групи С, F и G, Стафилококус ауреус, Staphylococcus Epidermidis. Той действа на грам-положителните бактерии, устойчиви на еритромицин. Лекарството има подобен спектър на активност на еритромицин е по-активен срещу грам-отрицателни микроорганизми (Haemophilus грип, Branhamella catarralis, Haemophilus parainfluenzaeи Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella коклюш, Bordetella parapertussis, Neisseria гонореяи Neisseria meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter Pylori, Gardnerella на матката). Той действа върху чувствителни анаеробни микроби: Clostridium SPP., Peptostreptococcus SPP., Peptococcus SPP. Ефективен срещу вътреклетъчната и други организми, включително Legionella pneumophila, Chlamydia трахоматис и Този микроорганизъм, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum, Listeria моноцитогени, Treponema Pallidum, Borrelia burgdorferi.

Фармакокинетика. Азитромицин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, поради неговата стабилност в кисела среда и липофилност. След перорално приложение на доза от 500 мг максималната серумна концентрация постига след 2,5-3 часа и 0.4 мг / л. Въпреки това в тъканите и в клетки азитромицин концентрация е 10-50 пъти по-висока, отколкото в кръвния серум. Бионаличността е 37%.

Азитромицин и в дихателните пътища, органи на урогениталната система, кожата и меките тъкани. Високата концентрация в тъканите и продължително елиминационен полуживот поради ниските свързващи азитромицин серумни протеини, както и способността му да проникне в клетките. Това от своя страна определя висок обем на разпределение (31,1 л / кг) и плазмен клирънс значими. Способността на лекарството да се натрупва предимно в лизозоми е особено важно за премахване на вътреклетъчни патогени. Концентрацията на белите кръвни клетки и макрофаги до 40-50 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. Миграцията на тези клетки в възпаление огнища (например тонзил, на белия дроб, на простатата, на кожата, на меките тъкани) в тях създава висока лекарствена концентрация (средно 24-34% по-висока, отколкото в здравата тъкан). Азитромицин остава в бактерицидни концентрации на възпаление в рамките на 5-7 дни след последната доза, което позволи развитието на къси (3- и 5-ден) курсове на лечение. 1 Лекарството се приема веднъж дневно. Азитромицин се освобождава с жлъчна в немодифицирана форма, малка част се отделя чрез бъбреците.

странични ефекти. Азитромицин се понася добре. От време на време има диария, коремна болка, обрив. Гадене, повръщане, метеоризъм, обратимо повишаване на чернодробните ензими активност.

лекарствени взаимодействия. Антиацидите и хистамин Н₂-рецептори не променят абсорбцията на азитромицин. Лекарството не влияе на концентрацията на теофилин в кръвта. Фармацевтичен несъвместима с хепарин.