Рамиро

Рамиро (Ramiril)

Международни и химическо наименование: ramipril- CAS: (2S, 3aS, 6aS) -I [(S) -N - [(S) -] - карбокси-3;

фенилпропил] аланил] октахидро-циклопента [Ь] -pirol-2-карбоксилна киселина-

Основните физико-химически характеристики:

капсула 1.25 мг - кафеникаво розово / бледо розов цвят на капсулата "4" размер с черни маркировки "Micro / Micro"Които съдържат бял прах;

Капсули 2.5 мг до 5 мг - синьо / бял цвят капсула, "4" размер, с черни маркировки "Micro / Micro"Които съдържат бял прах;

Състав. 1 капсула съдържа рамиприл 1.25 мг, 2.5 мг или 5 мг;

Други съставки: прежелатинизирано нишесте.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

ATS S09AA05 код.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Рамиприл инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ kininaza II), което води до вазодилатация и намаляване на кръвното налягане. Потискане на АСЕ активност увеличава ренинова активност в плазмата, намалява нивото на ангиотензин II и алдостерон. Антихипертензивният ефект настъпва 1-2 часа след приложение на лекарството, максимален ефект се развива в рамките на 3-6 часа и продължава най-малко 24 часа. При тежки не-диабетна или диабетна нефропатия Ramiro забавя развитието на бъбречна дисфункция и развитието на краен стадий на бъбречна недостатъчност, а изисква бъбречна трансплантация или диализа. При пациенти с риск от не-диабетна или диабетна нефропатия, рамиприл намалява albuminarii.

Фармакокинетика. Рамиприл се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт (най-малко 50-60% от приложената доза) и максималната концентрация в плазмата се достига в рамките на един час. Рамиприл почти напълно се метаболизира (основно - в черния дроб), за да образуват активни и неактивни продукти. активното му метаболит - рамиприлат, която е около 6 пъти по-мощен от рамиприл. Максималната концентрация в плазмата се постига в рамките на 2-4 часа. Сред известните неактивния метаболит - етер дикетопиперазин, дикетопиперазин киселина и глюкуронидите на рамиприл и рамиприлат. Свързването на рамиприл и рамиприлат кръвен протеин е съответно около 73% и 56%. При обикновени условия на дози употреба (веднъж дневно), равновесната концентрация на лекарството в кръвната плазма постигната в ден 4 и като се използва продукта. След употреба, 60% от дозата се екскретира в урината (главно под формата на метаболити), и около 40% - в изпражненията. Около 2% от приложената доза се екскретира в урината непроменен.

Показания за употреба.

Хипертония: като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни агенти (например, диуретици или блокери на калциевите канали).

Сърдечна недостатъчност: добавяне на диуретична терапия с диуретици и сърдечни гликозиди.

симптоматичен сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт при пациенти с хемодинамично стабилни.

Изразено диабет или не-диабетна нефропатия, както и неговата първоначална стъпка.

Методът на използване и дозата.

Хипертония: Препоръчителната начална доза - 2.5 мг веднъж на ден (по една капсула от 2.5 мг). В зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се удвоява на всеки 2-3 седмици. Обичайната поддържаща доза е 2.5-5 мг на ден (по една капсула от 2,5 мг или 5 мг). Максималната дневна доза е - 10 мг.

Ако те се нуждаят от по-висока доза от 5 мг, вместо допълнително увеличаване на лекарството доза Ramiro да се помисли комбинация му с други антихипертензивни агенти като диуретици или блокери на калциевите канали.

Сърдечна недостатъчност: начална доза, която се препоръчва - 1,25 мг веднъж на ден (по една капсула от 1.25 мг). В зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да бъде увеличена чрез удвояване на всеки 2-3 седмици. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 10 мг.

Сърдечна недостатъчност след инфаркт на миокарда. Използване на лекарството се препоръчва да се започне с 2 и - 9 дни и след инфаркт на миокарда. Началната доза е 1.25 мг - 2.5 мг два пъти на ден (по една капсула от 1.25 мг или 2,5 мг). В зависимост от терапевтичния ефект на първоначална доза може да бъде увеличена от 2 пъти до около 2.5 мг - 5 мг (една капсула от 2,5 мг или 5 мг) два пъти дневно. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 10 мг.

Изразено недиабетни или диабетна нефропатия, и първоначалните стъпки Препоръчителната начална доза - 1,25 мг веднъж на ден (по една капсула от 1.25 мг). В зависимост от терапевтичния ефект, дозата може да бъде увеличена чрез удвояване на дневната доза на всеки 2-3 седмици.

Препоръчваната максимална дневна доза е 5 мг.

Пациенти с бъбречна недостатъчност.

С умерено намаление на бъбречната функция (креатининов клирънс от 20 до 50 мл / мин. На 1.73 m² телесна повърхност) първоначална доза от 1.25 мг веднъж на ден (по една капсула от 1.25 мг). Максималната дневна доза не трябва да надвишава 5 мг. Ако креатининов клирънс не се измерва, е възможно да се изчисли нивото на серумния креатинин с помощта на Cockcroft уравнението (Cockroft):

За мъжете. клирънс креатинин = (мл / мин.) [теглото в кг х (140 - възраст) / 72 х серумен креатинин (мг / дл)].

За жени. Резултатът от изчислението се умножава по 0.85.

Пациенти с нарушена чернодробна функция.

В ранните етапи на третиране на пациенти Рамиро с увредена чернодробна функция е необходимо внимателно лекарско наблюдение. Максималната дневна доза в такива случаи не трябва да надвишава 2,5 мг.

Пациентите, получаващи диуретично лечение, трябва да се считат за временно прекратяване или поне намаляване на дозата на диуретиците не е по-малко от 2-3 дни (или повече, в зависимост от продължителността на действие на диуретици), преди прилагането на Рамиро наркотици. При пациенти, които наскоро са получили диуретици, обичайната първоначална доза е 1,25 мг (1.25 мг една капсула).

Ако пациентът не е бил достатъчно нарушаване на водно-електролитния баланс, както и тежка хипертония и в случаите, когато значително намаляване на кръвното налягане може да доведе до увреждане (например, стеноза на коронарна или церебрална артерия), следва да предимно след първоначалната доза, например 1.25 мг на ден.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с голямо количество течност (приблизително една чаша). Таблетките могат да се приемат независимо от времето на хранене.

Странични действия. Сърдечно-съдова система: хипотония, умора, слабост, виене на свят,

тахикардия, сърцебиене, ортостатична хипотония, гадене, изпотяване, шум в ушите, увреден слух и зрение, главоболие.

Хипотензивния ефект често се наблюдава при получаване на първи или начална увеличаване на дозата dozy- но може да се появи след първата доза на диуретик дозата се увеличава, определен във връзка с получаването на Ramiro.

Когато необичайно силно понижение на кръвното налягане, предимно при пациенти с исхемична болест на сърцето и клинично значимо стесняване на съдовете на мозъка може да се развие миокардна исхемия (ангина или инфаркт на миокарда) и церебрална исхемия (евентуално динамичен исхемична атака или инсулт).

Приемът Ramiro лекарство може да бъде достатъчно, за да продължи след нормализиране на кръвно налягане и вода и електролитния баланс.

Въведение Рамиро лекарство може да се влоши бъбречната функция, а в някои случаи дори да доведе до бъбречна недостатъчност, че има опасност за живота, особено в следните случаи:

бъбречни съдови лезии (например, хемодинамично значима стеноза на бъбречната артерия),

след бъбречна трансплантация,

В значително понижаване на кръвното налягане, най-вече при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Чрез намаляване на синтез на ангиотензин II и секрецията на алдостерон, в кръвния серум може да се намали нивото на натрий и калий нива се повишават. Последният е по-често с увредена бъбречна функция (например, диабетна нефропатия) или когато приемане кумулативни калий-съхраняващи диуретици.

В началото на употреба на лекарството може да намали количеството на урината.

Кожата, кръвоносните съдове, анафилактични и анафилактоидни реакции. По време на употреба, Рамиро, в изключителни случаи може да е ангиоедем подуване на езика, фаринкса и ларинкса.

Тя може да се появи тези явления върху кожата и лигавиците: прилив на кръв към усещане на топлина, конюнктивит, сърбеж, уртикария елементи, макулопапуларен и лихеноиден екзантема, еритема мултиформе, алопеция, retsidirovanie или обостряне на синдром на Рейно. Рамиро също могат да причинят psoriazo- и puzyrchatopodobnuyu екзантема и enanth, фоточувствителност на кожата и онихолизата.

Васкулит може да се появи, миалгия, артралгия, диария и еозинофилия.

дихателната система. Често има суха (без храчки) кашлица с постоянно нарастване на възбудимостта на рефлекса за кашлица. Тази кашлица често е по-лошо през нощта и в легнало положение, по-често при жените и може да се случи kuryaschih- ринит, синузит, бронхит, и при пациенти с повишена възбудимост на рефлекса за кашлица - и бронхоспазъм.

Стомашно-чревен тракт. Сухота в устата, повишена чувствителност или възпаление на лигавицата на устата, лошо храносмилане, запек, диария, гадене и повръщане, които приличат на болка гастрит, стомаха, панкреатит, повишени чернодробни ензими и / или билирубин, холестатично жълтеница, други форми на чернодробно заболяване, и (понякога) хепатит, има опасност за живота.

кръвна картина. Може да намали броя на еритроцити и хемоглобин нива на концентрация понякога поради хемолитична anemii- възможно да се намали броят на тромбоцитите и белите кръвни клетки (което води до неутропения).

Други странични ефекти. Възможно е да има дисбаланс, главоболие, нервна възбудимост, тревожност, тремор, безсъние, замъглено съзнание, липса на апетит, липса на настроение, тревожност, парестезия, нарушение на вкуса (например метален вкус), намаляване или загуба на вкуса, мускулни крампи, импотентност , намалено либидо.

Противопоказания.

Свръхчувствителност (ангиоедем в историята, свързани с предшестващото ACE инхибитор, наследствен или идиопатичен ангиоедем) - системен лупус еритематозус, склеродерма (увеличен риск от неутропения или агранулоцитоза) - подтискане на костния мозък krovetvoreniya- giperkaliemiya- двустранна стеноза на бъбречната артерия, артериална стеноза на един бъбрек, бъбречна трансплантация pochki- nedostatochnost- хипонатремия (риск от дехидратация, хипотония, бъбречна недостатъчност), чернодробна недостатъчност, първична giperaldosteronizm- бременност, зародиш laktatsii- бъбречна ,

Предозиране. Симптоми: тежка хипотония, брадикардия, шок, нарушен електролитен баланс, остра бъбречна недостатъчност.

Лечение: При леки случаи - стомашна промивка, приложение на адсорбенти и натриев сулфат в продължение на 30 минути след поглъщане.

Ако хипотония - интравенозно физиологичен разтвор, симпатикомиметици, ангиотензин II.

Ако брадикардия - атропин, с неефективност - използването на пейсмейкъра. Хемодиализа - неефективна.

Особености на употреба. След първата доза и с нарастващи дози от диуретик и / или пациенти Ramiro трябва да бъде в рамките на 8 часа под контрола на лекар да се избегне неконтролирано развитие на хипотензивно реакция.

При пациенти със сърдечна недостатъчност, лекарството може да доведе до тежка хипотония, което е съпроводено с олигурия или азотемия и рядко - за развитието на остра бъбречна недостатъчност.

Долната граница на систоличното кръвно налягане за лечение в началото на инфаркт на миокарда се счита за 100 мм живачен стълб

Пациенти на злокачествени хипертония или тежка сърдечна недостатъчност на фугата трябва да започнат лечение в болница.

Преди и по време на АСЕ инхибитор желания броене на общия брой на левкоцитите и левкоцити определя формата (1 веднъж на месец за първите 3 - 6 месеца от лечението при пациенти с повишен риск от неутропения - с нарушена бъбречна функция, колаген, или в тези, получаващи високи дози, както при първите признаци на инфекция). След потвърждение на неутропения (брой на неутрофилите по-малко от 2000 / L) на лечение с АСЕ-инхибитори трябва да бъде прекратено.

Преди и по време на периода на лечение изисква проследяване на кръвното налягане, бъбречната функция, съдържанието на K⁺ мониторинг на плазмената съдържание на хемоглобин в периферната кръв, съдържанието на К⁺, креатинин, уреа, контрол на концентрацията на електролити и чернодробните ензими в кръвта.

Необходимо е да бъдете внимателни, когато за назначаване на лекарството при пациенти, които са на malosolevoy или bezsolevoy диета (повишен риск от артериална хипотония). При пациенти с намален обем циркулираща кръв (поради диуретична терапия), като ограничава използването на сол, по време на диализата, повръщане и диария може да се развие симптоматична хипотония.

Преходна хипотензия не е противопоказание да се продължи лечението след стабилизиране на артериалното налягане. трябва да се намали дозата или да се спре лекарството, в случай на повторен случай на тежка хипотония.

Не се препоръчва използването на AN69 диализни мембрани с АСЕ инхибитор (чрез възможността за анафилактоидни реакции при пациенти). Ако историята е индикация, свързана с развитието на ангиоедем, несвързани с ACE инхибитори рецепция, а след това тези пациенти са с повишен риск от развитие на рак по време на приема на лекарството.

Безопасност и ефикасност при педиатрични пациенти не е известна.

По време на лечението трябва да се въздържат от шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции като замайване, особено след първоначалната доза на АСЕ инхибитор при пациенти, които приемат диуретици. Трябва да бъдете внимателни, когато упражняват или по време на гореща вълна, поради риска от дехидратация и хипотония поради намаляване на обема на течности в организма.

Не се препоръчва да се пие алкохол по време на лечение с лекарството.

Преди самата операция (включително стоматологична), трябва да уведоми хирург / анестезиолога за използването на лекарството.

Пациентите в напреднала възраст.

Използването на това лекарство при пациенти, които приемат диуретици и / или страдат от сърдечна недостатъчност, както и нарушена чернодробна или бъбречна функция, изисква специално внимание. Дозата се определя от лекар индивидуално в зависимост от реакцията на лекарството.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с сложни механизми

По време на лекарството трябва да се въздържат от шофиране на моторни превозни средства, както и да работят със сложни механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Внимание трябва да се предписва лекарството, заедно с:

алопуринол, имуносупресанти, кортикостероиди, прокаинамид, цитостатици (риск от увреждане на хемопоеза);

антидиабетни лекарства (инсулин или сулфонилурейни производни) - прекомерно понижаване на кръвната захар;

антихипертензивни средства (например диуретици), или други вещества, които имат антихипертензивен ефект (например, нитрати, трициклични антидепресанти и анестетици) - усилване на антихипертензивния ефект;

калиева сол и калий-съхраняващи диуретици, хепарин - може да увеличи нивото на калий в серума;

соли на литий - литиев увеличават токсичността ниво;

нестероидни противовъзпалителни лекарства - намаляване на ефективността на Ramiro;

алкохол - укрепване ефекти на алкохол;

натриеви соли - намалени антихипертензивен ефект Ramiro.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура до 25 ° С на сухо място, недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години.