Gipnogen

Gipnogen (Hypnogen)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: золпидем; N, N, 6-триметил-2- (4-метилфенил) имидазол [1, 2-а] пиридин-3-ацетамид hemitartrat;

Основните физико-химически характеристики: Бял или почти бели филмирани таблетки, с възел жлеб от едната страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг золпидем тартарат;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, карбоксиметил нишесте натрий, хидроксипропил 2910/6, магнезиев стеарат, титанов диоксид, макрогол, симетикон емулсия SE 4.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сънотворни и седативни средства. АТС код N05SF02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Золпидем е не-бензодиазепин хипнотичен третото поколение. Механизмът на действие на золпидем е селективни взаимодействия с GABAA рецептор подтип w₁, където ефектът на рецептор подтип w₂ незначителен и рецептор подтип w₃ - на практика не съществува. За подготовка характеристика бързо нарастване на терапевтичния ефект, тя значително намалява времето за заспиване, намалява броя на събужданията през нощта, увеличава продължителността на съня и подобрява неговото качество. Золпидем не се отразява на продължителността на REM (бързо) сън. Приемът золпидем в терапевтични дози не предизвиква неблагоприятен ефект върху паметта и не предизвиква амнезия, не потискат дихателната функция. Успокоително и отпускащо мускулите ефект се среща само незначителна мярка.

Фармакокинетика. Zolpidem след поглъщане се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Максималните плазмени концентрации достигат 0,5 - 3 часа след приложение. Бионаличността е приблизително 70%.

период на елиминиране е кратък, средно е 2, 4 часа (± 0,2 часа), продължителността на действие достига 6 часа. Фармакокинетичният профил на золпидем линейни терапевтични дози и с многократна употреба не се променя.

Свързващи протеини на 92, 5 ± 0,1%. При възрастни, обемът на разпределение 0, 54 ± 0,02 л / кг в много възрастни хора намалява до 0, 34 ± 0,05 л / кг.

Всички метаболит е фармакологично неактивен и се екскретира в урината (56%) и изпражненията (37%). Метаболитите не засягат свързването на золпидем с протеини.

Клинични проучвания показват, че золпидем не може да се изведе чрез диализа.

При пациенти с бъбречна недостатъчност (както и пациенти, които са на хемодиализа) държи умерено намаляване на клирънса. Другите фармакокинетични параметри остават непроменени.

Показания. Периодично и преходно безсъние.

Методът на използване и дозата. Gipnogen действа бързо, то трябва да се приема преди лягане или след първенства пациента. Лекарството трябва да се приема само когато това е възможно да се осигури достатъчна продължителност на съня (7 - 8 часа).

Препоръчителната дневна доза за възрастни е 10 мг.

Пациентите с възрастни или отслабени могат да бъдат особено чувствителни към действието на золпидем, следователно такива пациенти трябва да бъдат препоръчани доза от 5 мг. Общата дневна доза на золпидем не трябва да надвишава 10 мг.

клирънс и метаболизма на золпидем намалява бъбречна недостатъчност. При тези пациенти лечението трябва да започне с 5 мг. Тя трябва да бъде особено предпазлив за възрастните хора. Ако е подходящо терапевтичен отговор не се постига и лекарството се понася добре, възрастни (на възраст 65 години), дозата може да бъде увеличена до 10 мг.

Прекомерната употреба Gipnogena други сънотворни не се препоръчва продължителност на лечението не трябва да надвишава 4 седмици.

Ако е необходимо, по-нататъшното лечение е възможно, но след преразглеждането на пациента.

Странични действия. По принцип Gipnogen понася добре. Само в някои случаи може да се появи световъртеж, сънливост, слабост, гадене и повръщане, главоболие. В редки случаи, има нарушения на паметта, неспокоен сън, кошмари, депресия, чувство на опиянение, залитане по време на ходене, диплопия, атаксия, тремор, сухота в устата, диария. Вероятността от нежелани реакции се увеличава с повишена чувствителност в напреднала възраст и високо дозиране.

Противопоказания.

- Свръхчувствителност към золпидем или всеки друг компонент на състава;

- обструктивна сънна апнея;

- миастения гравис;

- тежко чернодробно увреждане;

- остра или тежка дихателна недостатъчност;

- по време на бременност и кърмене;

- 18-годишна възраст.

Предозиране. Симптоми: Не са наблюдавани токсични Gipnogena концентрации в плазмата.

В случай на предозиране Gipnogena възможно сънливост, замъглено съзнание, кома. Въпреки това, дори и след приемане на доза от 400 мг на пълно възстановяване отбележи.

Предозирането золпидем в комбинация с други агенти, които произвеждат потискащи ефекти върху централната нервна система (включително алкохол) доведе до много по-сериозни прояви.

Лечение: трябва да се яде симптоматични и поддържащи мерки. Ако стомашна промивка, не е достатъчна, активен въглен трябва да се използва, за да се намали абсорбцията. Успокоителните не трябва да се използва, дори ако пациентът се разбърква. Ако сериозни симптоми (седация, респираторна депресия) могат да бъдат използвани, флумазенил, но приемане може да доведе до неврологични симптоми (гърчове).

Използването на хемодиализа не води до ефективно отстраняване на золпидем от тялото.

Особености на употреба. Преди да се започне лечение с хипнотична трябва да бъде възможно най-точни за диагностициране на основната причина за безсъние и ръководи лечението е до него.

Ако след 7 - 14 дни на лечение, безсъние продължава, можем да предположим наличието на първичен психично заболяване. На редовни интервали от време, лекарят трябва да оцени състоянието на пациента.

Спане хапчета могат да потискат дихателния център активност, така Zolpidem трябва да се използва с внимание при пациенти с намалена дихателната функция.

Сънотворни не се препоръчва да се използва за първоначално лечение на психични заболявания.

Въпреки че не е доказано клинично значими взаимодействия фармакокинетични и фармакодинамични със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, золпидем, и други хипнотици и транквилизатори, да се използва с повишено внимание при пациенти със симптоми на депресия. Пациенти с склонност към самоубийство трябва да се прилага най-ниската възможна доза, като се отчита рискът от свръхдоза sizvestnogo.

Използването Gipnogena може да се отрази неблагоприятно на дейностите, които изискват висока степен на умствени и физически реакции (например шофиране, машини за поддръжка, работа на височина и др.) Въпреки това, с достатъчна дълбочина и продължителност на съня след прием на Gipnogena отрицателен ефект върху тези дейности почти не се наблюдава.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно използване на Gipnogena и алкохол използва седативен ефект на лекарството може да бъде подобрена.

Когато се прилага едновременно с антипсихотични средства (невролептици), хипнотици, анксиолитици / транквилизатори, опиоидни аналгетици, анестетици и седативни антихистамини може да наблюдава усилване инхибиране на централната нервна система.

Въпреки това, когато прилагането на съпътстващо с флуоксетин и сертралин не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични и фармакодинамични взаимодействия.

В случай на получаване на опиоидни аналгетици възможно потенциране на еуфория, която може да доведе до повишаване на психологическа зависимост.

Золпидем се метаболизира от няколко цитохром Р450 чернодробните ензими: основно CYP3A4 и CYP1A2. Фармакодинамичен ефект на золпидем се намалява, докато използването на рифампицин (Индуктор CYP3A47). Когато се използват заедно с золпидем итраконазол (CYP3A4 инхибитор), няма значима промяна в фармакокинетични и фармакодинамични свойства.

Не е имало значими фармакокинетични взаимодействия с золпидем употреба на съпътстващо с варфарин, дигоксин, ранитидин или циметидин.

Условия и срокове. Се съхранява в оригиналната вътрешната опаковка в обсега на деца, при температура до 25 ° С

Срок на годност - 3 години.