Зафилукаст

зафилукаст (Зафирлукаст)
Синоними Akolat (UK)

Левкотриен рецепторни антагонисти
форма на излизане на лекарството
Таблетки, покрити таблетки, 20 мг-40 мг
механизъм на действие
Същевременно, селективно и постоянно блокиран зафирлукаст рецептори (SysLT1 рецептори) tsistenilovyh левкотриени (LTD4, LTE4Z). В този случай действа като противовъзпалително и бронходилататор, намаляване ефекти на споменатите медиатори на възпаление: предотвратява намаляване на бронхиалната гладка мускулатура, предотвратява повишаването на съдовата пропускливост, оток на лигавицата и притока на еозинофили в белите дробове, намалява повишаването на съдържанието на базофили, лимфоцити и хистамин намалява стимулирано производство на супероксидни радикали от алвеоларна макрофаги, клетъчни и неклетъчни компоненти на възпаление на дихателните пътища, причинени от антигена с.
основните ефекти
• Намалява бронхиална хиперактивност и бронхоспазъм след провокация с инхалаторни алергени. Предотвратява бронхоконстрикцията, предизвикана от вдишване на левкотриен D4, серен диоксид, упражнения, студен въздух. Отслабва ранни и късни фаза възпалителни реакции, предизвикани от различни антигени: растения, животински пърхот, амброзия и смесени антигени. Намалява броят на деня и нощта пристъпи на астма, подобрява белодробната функция, намалява необходимостта от прием В2-агонисти и намалява честотата на обострянията.
• Хроничното приложение намалява чувствителността към метахолин, намалява обструкция.
• Няма ефект върху рецепторите на простагландини, тромбоксани и на холинергични и хистамин рецептори.
• Началото на действието - в рамките на първите дни и седмици на лечение.
Фармакокинетика
След поглъщане абсорбира бързо, но не изцяло, прием на храна, богата на мазнини и протеини, намалява бионаличността на 40%. Cmax се достига след 3 часа. Стационарната концентрация в плазмата е пропорционална на дозата и предвидими фармакокинетиката на единична доза. Той се свързва с протеини (албумин) до 99%. Натрупването - ниска. Той се метаболизира в черния дроб (CYP2C9) за образуване на ниско активни и неактивни метаболити. Т1 / 2 на ~ 10 часа. Екскретира от бъбреците (10%), червата (85-89%), частично кърмата като метаболити. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с алкохолна цироза, Стах и ​​AUC се увеличава с 2 пъти. КМБ стане лошо. Потиска на микрозомалните изоензимите CYP3A4 и 2С9, така че ефектът върху фармакокинетиката на много други лекарства.

Показания за употреба.
• бронхиална астма (Лека до умерена) - профилактика на припадъци и поддържащо лечение (включително неефективност 2-агонисти).
Дозиране и администрация
Вътре отнеме 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, се предписва за възрастни и деца над 12 години: 20 мг 2 R / ден. Средният поддържаща доза - 20 мг / ден в 2 отделни дози, максималната дневна доза - 80 мг (40 мг в 2 часа). Увеличаването на дозата може да даде допълнителен ефект.
Бебетата от 5 до 11 години (включително) се прилагат 10 мг 2 г / г.
Възрастни пациенти с чернодробна цироза или администрирани в първоначална доза от 20 мг от 2 г корекция / г доза се извършва в зависимост от ефекта.
Противопоказания
• Свръхчувствителност.
• Кърмене.
• Детска възраст (до 5 години).
Предупреждения, контрол терапия
• Продуктът се прилага за предотвратяване на атаки от астма (свиване на бронхите, които не са развили се премахнат).
• За да се постигне ефектът на лечението трябва да бъде постоянен, текущ, дългосрочно и продължава по време на обострянията. Внезапното преустановяване или намаляване на дозата перорални кортикостероиди в прехода към зафирлукаст терапия за тежка астма може да причини еозинофилна инфилтрация с данни за системен васкулит (синдром на Churg-Strauss), но причинна връзка с приемането на зафирлукаст не е инсталиран.
• Увеличаване на серумните трансаминази обикновено преходни и асимптоматични, но може да бъде ранен признак на чернодробна токсичност. В случай на клинични признаци, които показват чернодробна дисфункция, е необходимо да се разследва дейността на серумните трансаминази (особено АЛАТ) и пациентите да бъдат съответно. Решението за прекратяване на рецепцията трябва да се разглежда отделно. Пациенти, които зафилукаст бе отменена поради хепатотоксичност, развитието на които не беше свързано с някаква друга причина, повторното назначаване е противопоказано.
• Препоръчително е да се контролира протромбиновото време, докато приемате варфарин.
Бъдете предпазливи назначи:
• при пациенти с чернодробни nedostatochnosti-
• до цироза pecheni-
• по време на бременност.
странични ефекти
От храносмилателната система:
• toshnota-
• rvota-
• diareya-
• болка в десния podrebere-
• gepatomegaliya-
• zheltuha-
• повишена активност "черен дроб" transaminaz-
• наркотици gepatit-
• много рядко - чернодробна недостатъчност, хипербилирубинемия.
От страна на опорно-двигателния апарат:
• mialgiya-
• болка в spine-
• artralgiya-
• оток на долните крайници.
ЦНС:
• Повишена utomlyaemost-
• vyalost-
• apatiya-
• главоболие (13%) -
• golovokruzhenie-
Алергични реакции:
• krapivnitsa-
• syp-
• ангиоедем otek-
• сърбеж по кожата. Други ефекти:
• треска е
• увеличаване на честотата на "настинки" инфекции при пациенти в напреднала възраст, кръвонасядания, когато ushibah-
• рядко - кървене, много рядко - агранулоцитоза.
взаимодействие