Polkortolon

Polkortolon (Polcortolone)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: triamcinolone- флуорен-9 11, 16, 17, 21-тетрахидрокси-1,4-pregnadien-3,20-дион;

Основните физико-химични свойства: Таблетки бял или почти бял, кръгла форма с плоски повърхности, гравирани от едната страна от буквата "ох"С друга - "4 / мг";

Състав. Polkortolona 1 таблетка съдържа 4 мг триамцинолон;

други съставки: лактоза, картофено нишесте, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарати на хормоните за системно прилагане (освен половите хормони). АТС код N02A B08.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Polkortolon е синтетичен глюкокортикостероид, ftorovannym преднизолон производни със силно противовъзпалително действие. Смята се, че 4 мг триамцинолон за противовъзпалителен ефект, равен на 4 мг от метилпреднизолон, преднизолон 5 мг, 0.75 дексаметазон, бетаметазон 0.6 мг и 20 мг от хидрокортизон. Характерен минералкортикоидната ефект. Триамцинолон потиска развитието на симптомите на възпаление, без да засяга причина за неговия произход, препятства натрупването на макрофаги, белите кръвни клетки и други клетки в възпалително локализацията на сайта. Инхибира фагоцитоза, освобождаване на лизозомни ензими и синтеза и освобождаването на химични медиатори на възпаление. Това води до намаляване на разтегливост и капилярната пропускливост, което води до инхибиране на образуването на едема. Лекарството действа имуносупресивна, т.е. инхибира клетъчни имунни отговори, намалява броя на Т-лимфоцити, моноцити и еозинофили. Той може също да инхибира проникването на имунологични комплекси чрез основната мембрана и да се намали концентрацията на имуноглобулини и комплементни компоненти. Триамцинолон инхибира освобождаването на АСТН от хипофизата, което води до намалено образуване на андрогени и кортикостероиди в кората на надбъбречните жлези: след единична доза от 60-100 мг триамцинолон активност на надбъбречните жлези се потиска в рамките на 24-48 часа и се връща към нормалното 30-40 дни. Почти всеки пациент, който взема лекарството в доза от 12-16 мг дневно в продължение на 10 дни, като при неизпълнение може да се развие надбъбречните жлези. След получаване на дългосрочни големи дози триамцинолон функция на надбъбречните жлези може да се актуализира през цялата година, а в някои случаи - никога. Триамцинолон подобрява протеин катаболизъм, синтез и инхибира протеин увеличава разграждането в лимфата, съединителната, мускулите и кожата тъкан, което може да доведе до атрофия. Лекарството предизвиква увеличение на концентрацията на глюкоза в кръвта, да повлияе метаболизма на мазнините, повишава концентрацията на мастни киселини в плазмата.

За дългосрочно лечение на случаен сайт мастната тъкан може да се появи.

Лекарството забавя образуването на кост, да се намали концентрацията на калций в плазмата може да доведе до инхибиране на растежа на костите при деца и младежи, и да доведе до развитие остеопороза във всяка възраст. Той подобрява ефекта на ендогенни и екзогенни катехоламини.

Фармакокинетика. Триамцинолон бионаличност след орално приложение на 20 - 30%. Ефектът се наблюдава след 1-2 часа и продължава 6-8 часа. Полуживотът на кръвен серум триамцинолон е 2 - 5 часа или повече, тъкани - 18-36 часа. продължителността е 54 часа. Храни се забавя усвояването на триамцинолон в началната фаза, но не се отразява на цялостната бионаличност. Триамцинолон свързва със серумните протеини 40%, предимно глобулини. Разпределението на свободната фракция на лекарството е 0,6-2 дм³/ Кг телесно тегло.

Лекарството се метаболизира в черния дроб, по-малка мярката за - в бъбреците.

Екскретира в урината като активни метаболити, най-малко 15% е непроменено триамцинолон. Идентифицирани три метаболит триамцинолон ацетат: ацетат 6 -oksitriamtsinolona ацетат, 21-карбокси-6 -oksitriamtsinolona ацетат и 21 karboksitriamtsinolona.

Триамцинолон преминава през плацентата и навлиза в майчиното мляко.

Показания за употреба.

Ендокринни заболявания: първична (болест на Адисон) и вторична недостатъчност кора на надбъбречните жлези, адреногенитален синдром (вродена, хиперплазия на надбъбречните жлези), остри кортикална недостатъчност на надбъбречните жлези използват преди операцията и за тежки заболявания и наранявания на недостатъчност на надбъбречната жлеза, възпаление на щитовидната жлеза ( гноен).

Алергични заболявания с тежко протичане резистентни към други методи на лечение: контакт и атопичен дерматит, серумна болест, реакции на свръхчувствителност към лекарства, постоянни или сезонни носната алергия, анафилактични реакции (стероиди трябва да се използва като допълнителна терапия при други терапии са неуспешни), вазомоторен оток, остра неинфекциозен оток на ларинкса (епинефрин е лекарство избор).

Kolagenozy (време на обостряне, или в някои случаи като поддържаща терапия): ревматични или не-ревматични миокардит, дерматомиозит, системен лупус еритематозус, гигантски клетки възпаление на временната артерия, някои заболяване на съединителната тъкан, възпаление нодуларно артерия, повтарящи възпаление polihryaschove, ревматична полимиалгия, васкуларно възпаление.

Дерматологични заболявания: възпаление на кожата: атопичен, контакт, deskvamatsionnoe, тежка степен на полиморфна еритема (синдром на Стивънс-Джонсън), gribopodobnaya грануломи, мехури, тежка форма на псориазис, тежка форма екзема, pemfigoyd.

Заболявания на стомашно-чревния тракт (obostreniya- при продължително лечение е противопоказан): улцерозен колит, болест на Крон, тежка форма на цьолиакия.

Хематологични заболявания: анемия: Хемолитична придобита (поради autoimunizatsiey), вродени апластична анемия, анемия, дължаща се система за селективна хипоплазия червено вторична тромбоцитопения krovi- възрастни, идиопатична тромбоцитопенична пурпура (тромбоцитопенична пурпура болест) при възрастни, хемолиза.

чернодробно заболяване (съмнения съществуват по отношение на използването на кортикостероиди) с енцефалопатия алкохолен хепатит, активен хроничен хепатит, безалкохолна хепатит при жените, подостра чернодробна некроза.

Хиперкалцемия, свързана с онкологично заболяване или саркоидоза.

Не-ревматични заболявания на ставите (краткосрочен план, като допълнително лечение на състоянията на обостряне): остра и субакутна възпаление на синовиалната мембрана, процеса възпаление, остър неспецифичен възпаление на вагината suhozhilka, посттравматично възпаление на костите и ставите.

Онкологични заболявания (като палиативно лечение в комбинация с подходящи protionkologicheskim лекува): остра и хронична лимфобластна левкемия, lymphangioma и верукозно neborodavchatosti, рак на млечната жлеза, рак на простатата, множествена миелома, диария, свързана с ракови заболявания.

Нефротичен синдром.

Неврологични заболявания: туберкулозен възпаление на менингите със субарахноидален блок (лечение на туберкулозата в същото време), множествена склероза периоди на екзацербация на мускулна слабост.

Офталмологични заболявания: ирит и очно тяло, възпаление на хороидеята и ретината, разработен възпаление на ухото на хориоидея задната, неврит на зрителния нерв, симпатична възпаление на съдовата стена, възпаление на предната окото, алергично възпаление на конюнктивата, роговицата възпаление (не е свързана с инфекция от вирус херпес или гъбична инфекция), маргинална язва на роговицата е свързано с алергия.

Оралните заболявания: desquamative гингивит.

Възпаление на перикарда.

Заболявания на дихателната система: астма, berilioz, синдром Leffler, пневмония, симптоматична саркоидоза, мълния или милиарна форма белодробна туберкулоза (Докато лечение туберкулоза), хронична обструктивна белодробна болест.

Ревматични заболявания (като допълнително лечение в състояние на влошаване): анкилозиращ спондилит, псориатична артропатия, desquamative възпаление на ставите, ревматоиден артрит, ювенилен ревматоиден възпаление на ставите (в случаите, резистентни към други лечения), остра podagrichne артрит, бурсит при пациенти с остеоартрит, синдром на Reiter, ревматоиден диария.

Профилактика и лечение на отхвърляне на трансплантат (в комбинация с други имуносупресивни лекарства).

Методът на използване и дозата.

Лекарството се прилага индивидуално за всеки пациент в зависимост от заболяването и реакцията на пациента към лечението.

По принцип се препоръчва да се прилага по отношение на подготовката в съответствие с денонощен ритъм, 1 пъти на ден, сутрин. Въпреки това, в някои случаи може да бъде необходимо да се използват често триамцинолон.

Възрастни и деца над 14 години: 4-48 мг на ден по един или няколко етапа.

Деца над 6 години: 0.1 - 0.5 мг / кг телесно тегло на ден или веднъж на няколко етапа.

Когато надбъбречните жлези кортикални недостатъчност - 4-12 мг веднъж дневно през нощта или в две разделени дози (сутрин и следобед), деца - 0,1 мг / кг веднъж сутрин или в два етапа.

Максималната дневна доза за деца с тегло до 25 кг е 12-14 мг.

Странични действия.

Краткосрочно използване на триамцинолон, както и други глюкокортикоиди, само в изключителни случаи, да доведе до нежелани реакции. Рискът от нежелани реакции, изброени по-долу е особено вярно за пациенти, които приемат лекарството дълги часа, но не всички пациенти с такова определяне могат да бъдат наблюдавани.

Водно-електролитния баланс: наблюдава натрий и задържане на течности, конгестивна сърдечна недостатъчност, калций загуба gipokaliyamichny алкалоза, хипертония.

Мускулно-скелетната система: мускулна слабост, стероид миопатия, намалена мускулна маса, остеопороза, крехки кости.

Стомашно-чревен тракт: пептични язви, както и на последиците от: кървене, перфорация на дебелото черво или тънките черва, особено при пациенти с възпалителни процеси в областта на тънък kishechnika- възпаление на панкреаса zhelezy- подуване, ultserogennoe възпаление на хранопровода, лошо храносмилане, повишен апетит.

Кожа: обрив, бавно зарастване на рани, изтъняване на кожата, екхимоза и кръвонасядане, еритема, прекомерно потене, алергично възпаление на кожата, уртикария, вазомоторен оток.

Нервна система: конвулсии, повишаване на вътречерепното налягане с papilledema, световъртеж и главоболие.

Нарушения на ендокринната система: нарушения на менструацията, развитието на синдрома на Кушинг, инхибиране на растежа при деца с вторична недостатъчност кора надбъбречните жлези и хипофизната жлеза, особено при стресови ситуации, като например заболяване, травма, хирургическа vmeshatelstva- на диабет и повишена нужда от инсулин и антидиабетни лекарства при пациенти на ясно diabet- хирзутизъм.

Органите на зрението: катаракта, повишено вътреочно налягане, глаукома, exophthalmos.

Метаболитни нарушения: отрицателен баланс азот, увеличаването на концентрацията на глюкоза в кръвта и урината.

Други: реакции на свръхчувствителност, тромбоемболия синдром, наддаване на тегло, гадене, неразположение, психични разстройства, нарушения на съня.

Противопоказания.

Повишена чувствителност към лекарството или всяко вещество, представляващо лекарството.

Възраст до 6 години.

Системни гъбични инфекции, остри заразни заболявания.

Язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в остра фаза.

Злокачествените тумори с метастази.

Предозиране.

На практика не съществува опасност от отравяне, но това е достатъчно, ако рискът от предозиране на хронично приложение на триамцинолон, особено в големи дози. Основните симптоми на предозиране - Кушинг синдром, хипергликемия, хипертония и оток. Също така, предозиране на лекарството може да се прояви симптоми, описани в раздел "страничен ефект", В случай на предозиране на лекарството трябва да се преустанови или дозата да се намали. Лечение - симптоматично.

Особености на употреба.

Предупреждения и предпазни мерки при употреба.

Внезапна лечение суспензия може да причини повреда определяне кората на надбъбречната жлеза, обаче триамцинолон доза трябва да се намали постепенно.

Пациенти, които са били лекувани с триамцинолон, там трябва да се ваксинират живи вирусни ваксини. Използването на инактивирана вирус или бактериални ваксини не могат да бъдат придружени от очакваното увеличение антитела.

Използване на пациенти триамцинолон на активна туберкулоза, трябва да бъде ограничен и докато антибактериално лечение. Пациенти на латентна туберкулоза или положителен туберкулинов тест трябва да се контролират от възможността за развитие на туберкулоза, както и за продължителна употреба на лекарството превантивно да се антибактериални лекарства.

Внезапна лечение суспензия след продължителна употреба може да предизвика синдром анулиране глюкокортикостероиди, които явно треска, мускулна болка, болка в ставите, боклук същество. Тези симптоми могат да се появят дори в случаите, когато не може да се установи липсата на кората на надбъбречните жлези.

Триамцинолон може да маскира симптомите на инфекция, намаляване на съпротивлението при инфекция и способност да бъдат локализирани.

Лица, които са дошли от тропическите страни, е необходимо да се елиминира инфекцията dizenteriinoyu амеба, преди да използвате продукта.

Триамцинолон в големи дози, може да доведе до високо кръвно налягане, задържане на вода и натрий, калий екскреция и увеличаване калций.

При пациенти с недостатъчност на щитовидната жлеза или при пациенти с цироза триамцинолон действа активно, така че се прилага лекарството трябва да бъде в по-ниски дози.

Когато херпес зостер триамцинолон очи внимателно се нанася върху и опасност от перфорация на роговицата.

Продължителната употреба може да доведе кристалита мътност, глаукома, очна увреждане на нерви и може да увеличи риска от вторични вирусни и гъбични заболявания.

С продължителна употреба на лекарството трябва да се прилага в най-малките ефективни дози.

Пациенти с gipoprotrombinemiey трябва да се внимава при лечението на ацетилсалицилова киселина заедно с триамцинолон.

Трябва да се прилагат внимателно триамцинолон, и само в случай на обосновани индикации за улцерозен колит, дивертикулит дебелото черво, стомашна язва или дуоденална язва, бъбречна недостатъчност, хипертония, остеопороза, мускулна умора, диабет, черния дроб хипофункция, глаукома, Candida, или вирусна инфекция.

С помощта на бременност и кърмене

Проучванията при животни показват риск от тератогенност. Polkortolon, приложена по време на бременност може да причини плацентата недостатъчност, надбъбречните жлези фетален недостатъчност, ниско тегло при раждане или смърт. Като цяло, употребата на кортикостероиди при жените в репродуктивна възраст и бременни жени е позволено само при употребата на лекарството има предимства пред потенциалната заплаха за плода или по здравословни причини.

Polkortolon появява в кърмата и да предизвика нежелани реакции при детето. В бебета и деца, чиито майки се триамцинолон за дълго време или в големи дози, лекарството може да доведе до инхибиране на растежа и развитието.

Една жена, която отнема триамцинолон, трябва да спрете кърменето.

Влияние върху способността за шофиране и поддържат механизми.

Няма данни за ефекта върху способността за шофиране и поддържа механизми.

Взаимодействие с други лекарства. Нестероидните противовъзпалителни лекарства, алкохол - повишен риск от язви и кървене стомашно-чревния тракт.

Амфотерицин В, инхибитори на карбоанхидразата, въглена - gipokaliyamiya, миокардна хипертрофия, конгестивна сърдечна недостатъчност.

парацетамол - gipernatriyamiya, подуване, увеличаване изолация kaltsiya- повишен риск от чернодробна токсичност на парацетамол.

Анаболни стероиди, андрогени - подуване, обрив.

Holinoliticheskie лекарства, главно атропин, - повишено вътреочно налягане.

Антикоагуланти, кумаринови производни, indadion, хепарин, стрептокиназа, урокиназа - намалена, и при някои пациенти подобрена effektivnost- повишен риск от образуване на язви и кървене от стомашно-чревния тракт.

Трицикличните антидепресанти могат да изострят психични разстройства, което е свързано с използването на триамцинолон.

Оралните антидиабетни лекарства, инсулин - отслабена антидиабетно действие.

Protivozobny лекарства, хормони на щитовидната жлеза променят функцията на щитовидната жлеза zhelezy- може да се наложи да промени дозата или да спре лечението protivozobnym лекарства или хормони на щитовидната жлеза.

Оралните противозачатъчни хапчета, които съдържат естроген - увеличени триамцинолон действие.

Гликозиди - повишаване на сърдечната честота и токсичност на гликозиди.

Диуретиците - ефект на понижаване на диуретици, gipokaliyamiya.

Фолиева киселина - повишеното търсене на това съоръжение.

Имуносупресивни лекарства - повишен риск от инфекция, и останалата част от лимфангиоми лимфопролиферативни заболявания.

Изониазид - намаляване концентрация изониазид в серум, предимно при пациенти с бързо ацетилиране може да бъде необходимо за адаптиране на дозата.

Мексилетин - ускорява метаболизма на мексилетин и намалява неговата концентрация в серума.

Натриев - оток, повишено кръвно налягане, може да е необходимо да се ограничи количеството на натрий в диетата, и медицински материали с високо количество на употреба на глюкокортикостероиди natriya- понякога изисква допълнителен натриев прием.

Ваксините, които съдържат живи вируси: в периода на употреба на имуносупресивни дози

глюкокортикостероиди може да се развие вирусни заболявания и намаляване на ефективността на ваксинирането.

Други ваксини - повишен риск от неврологични усложнения и намаляване на образуването на антитела.

Условия и срокове.

Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C в обсега на деца.

Да се ​​пази от светлина и течности.

Срок на годност - 3 години.

Да не се използва след срока на годност отбелязан върху опаковката.