Propanorm

propanorm (Propanorm)

Международни и химическо наименование: пропафенон; 1- [2- [2-хидрокси-3-пропиламино) пропокси] фенил] -3-фенил-1-пропанон хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристикиПочти бели oboevypuklye обвити таблетки, диаметър 8 mm (таблетки от 150 мг) и 11 mm (таблетки от 300 мг);

структура 1 таблетка съдържа пропафенон хидрохлорид 150 мг или 300 мг;

Други компоненти: Гранулирана микрокристална целулоза, царевично нишесте, коповидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, 5 хипромелоза, полиетилен гликол 6000, титанов диоксид, симетикон емулсия със силициев диоксид.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмични. АТС код S01V S0Z.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Propanorm (пропафенон) - Ex клас антиаритмично лекарство с умерено adrenoblokiruyuschee ефект. Има пряко въздействие върху мембраната-миокардиоцити, Shvidky инхибира натриеви канали, намалява максималната скорост на деполяризация на миокардните клетки и по този начин намалява възбудимостта на сърдечния мускул. Забавя държи peredserdyah, AV-възел и особено в системата His-Purkinje влакна. Пропафенон удължава PR интервала и продължителността на QRS значително удължава интервала. Ако има други начини за привличане на тях продължителността на рефрактерния период и изцяло блокира провеждането на възбуждане в antegrade, както и в ретроградна посока. Лекарството удължава периода на ефективно отражение AV-възел и вентрикули.

Фармакокинетика. Абсорбцията propanorm когато се приема през устата почти пълна (95%). Максималната плазмена концентрация записва след 2-3 часа. Propanorm показва зависимо от дозата бионаличност. В кръвта, почти напълно (85-97%) се свързва с плазмените протеини и на вътрешните органи (черен дроб, белите дробове, и др.).

Биотрансформация propanorm дроб стъбла с P₄₅₀-цитохром система, дейността на която е генетично обусловена. Има две основни фенотипа: Повечето хора (90%) трансформации възникнат с висока скорост и се образуват активни метаболити: 5-gidroksipropafenon, N-depropilpropafenon др полуживот при тези пациенти е 2 - 10 часа (средно 5.5 часа). , Когато фенотипа на бавно метаболитен ефект "първи произход" на лекарството през черния дроб, и значително по-малък период половин екскреция се удължава на 10 - 32 часа (средно 17.2 часа).

Средната действието започва след 1 час след перорално приложение, достига пик след 2 - 3 часа и продължава 8 - 12 часа. терапевтични гама пропафенон плазмени концентрации от 0.5 - 2.0 мг / л.

Propanorm отделя чрез бъбреците и изпражненията под формата на метаболитите до 10%. Повечето от дозата (87%) се отделя в жлъчката (пропафенон-глюкурониди и сулфати).

Показания за употреба. Профилактика и лечение на всички форми на камерни и надкамерни аритмии, атриална фибрилация, суправентрикуларна tahiritmii, включително пациенти с допълнителни начини за възбуждане (WPW-синдром, Леви-Клерк Cristescu).

Методът на използване и дозата. Дозата за възрастни и честотата на дозиране е индивидуално регулира и контролира от лекар кръвно налягане и ЕКГ. Чрез увеличаване на QRS комплекс продължителността и QT интервал от повече от 20% е необходимо да се намали дозата или кратко спиране на лекарството за нормализиране индекси. Терапевтичната доза за пациенти с телесно тегло от 70 кг е 450 - 600 мг на ден (150 мг три пъти дневно или 300 мг два пъти на ден). Максималната дневна доза от 900 мг. Пациентите с по-малък съответно намаляване на дозата на телесното тегло.

Таблетките не трябва да консумират течни, притиснат с достатъчно количество вода.

Лекарството се приема след хранене.

Видео: Аз отивам нах! [Пират Приключенски] - Minecraft

Странични действия. При получаване propanorm във високи дози може да доведе до анорексия, усещане за тежест в корема, гадене, повръщане, увреждане на чувствителност вкус, сухота в устата, в редки случаи, има световъртеж, главоболие, слабост, замъглено зрение, безсъние, екстрапирамидни нарушения, кома, замъглено съзнание, загуба на паметта. Понякога алергични реакции. Пациентите, особено тези в напреднала възраст, могат да изпитат ортостатична разстройство понякога брадикардия, нарушение на AV възлова точка проводимост (AV блок, комплексът QRS разширяване), стомашни и тахикардия удара, предсърдно мъждене, AV дисоциация, синус, сърдечен арест, stenokardii- атаки и симптоми могат да възникнат засили сърдечна недостатъчност. Много рядко се наблюдава холестаза, намалена активност, анемия, хеморагичен обрив, неутропения, удълженото време на кървене, левкопения, тромбоцитопения. Съставът на периферната кръв на нормален след спиране на лекарството.

Противопоказания. Свръхчувствителност към пропафенон хидрохлорид. Кардиогенен шок (с изключение шок поради аритмия), сърдечна недостатъчност, синусова брадикардия (сърдечна честота по-малко от 50 ° С за 1 минута), болест на синусовия възел, хипотония (кръвно налягане < 100/70 мм рт. ст.), нарушение проводимости (синоатриальная, AV-блокада II - III ст., блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания лёгких, нарушение функции печени и почек, беременность, лактация (пропафенон проникает в грудное молоко). Препарат противопоказан в первые 3 месяца после острого инфаркт на миокарда, и при пациенти с намалена сърдечен дебит (с изключение на пациенти с аритмия peredserdnoy, че има заплаха за живота).

Предозиране. Признаци на предозиране могат да бъдат анорексия, усещане за тежест в корема, гадене, повръщане, увреждане на вкус чувствителност, главоболие, замъглено зрение, екстрапирамидни нарушения, кома, замъгляване на съзнанието, загуба на памет. Може да възникне ортостатична разстройство, брадикардия, нарушена AV възлова точка проводимост (AV блок, комплексът QRS разширяване), стомашен тахикардия, предсърдно мъждене, AV дисоциация, синус, може да настъпи сърцето спиране и ускоряване симптоми на сърдечна недостатъчност, възникнат припадъци.

Ако се появят признаци на предозиране, трябва да се намали или да спре дозата на лекарството.

Лечение на предозиране е интравенозно приложение на калиев хлорид и натриев лактат. Понякога е необходимо за въвеждане на глюкагон, епинефрин (epinerfina) и дори при прилагане на темпото.

Особености на употреба. Наличието на пациент пейсмейкър изисква специално внимание. При лечение на propanorm изисква постоянно наблюдение на ЕКГ. риск и терапевтичния ефект се претегля при пациенти с AV-I етапи блокада, с тежко заболяване obstruktsiinoy бронхопулмонална, бронхиална астма, с електролитен дисбаланс, чернодробна недостатъчност, миастения гравис. Пациенти с чернодробна недостатъчност бионаличност на пропафенон се увеличава от 70%, така че пациентите трябва по този начин намаляване на дозата и постоянно наблюдение лабораторни параметри. При пациенти, които са лекувани с дългосрочни антикоагуланти и антидиабетни средства, трябва да се извършва под формата на клинично и лабораторно проследяване. Внимание трябва да се използва при пациенти с инфаркт на миокарда, и не се прилага в първите 3 месеца след остър миокарден инфаркт. В случай възниква по време на лечението синус блок или atrioventrikulyanaya тежка блокиране или аритмия (част или полиморфна) лечение propanorm трябва да се прекрати.

Клиничният опит с лекарството нямат деца.

По време на лечението с управлението на моторни превозни средства трябва да се избягва и да изпълнява задачи, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни. Ако е необходимо, оперативни интервенции трябва да бъдат взети предвид, че въвеждането на местни анестетици може да засили ефекта на пропафенон. Не се препоръчва за употреба по време на кърмене. Също така се препоръчва да не се вземат деца на възраст под 15 години.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно използване на локални анестетици, както и лекарства, които намаляват сърдечната честота и контрактилитета на миокарда инхибират (адренорецепторните блокери, трициклични антидепресанти), е необходимо да се разгледа възможността за взаимно укрепване cardiodepressivny действие. Едновременното лечение с ритонавир, увеличава честотата на нежелани събития propanorm. Комбинираната употреба с други антиаритмични средства нежелателни. Описани случаи повишаване на нивото на пропранолол, метопролол в кръвната плазма, а назначаването на пропафенон. Хинидин произвежда prapafenona увеличи плазмените нива, като същевременно намали нивото на главния му метаболит 5-gidroksipropafenona.

Има съобщения за повишено кръвно пропафенон при едновременното му среща с циметидин, увеличава протромбиновото време, докато назначаването с антикоагуланти на непряко действие. Propanorm повишава концентрацията в плазмата циклоспорин, дигоксин (повишен риск гликозид интоксикация) и теофилин и дилтиазем. Потенцира ефекта на варфарин, блокира биотрансформация. Рифампицин намалява propanorm ефект.

Условия и срок на годност. Да се ​​пази от деца, в полето за опаковане и при температура 15 - 25 ° С

Срок на годност - 2 години.