Гванетидин

Гуанетидин. От гванетидин.

Указания и режим на дозиране. Основната индикация за simpatolitikov - хипертония. Гванетидин ефективни в хипертонична болест всеки един етап, но най-подходящи за назначаването му в случай на тежко протичане на заболяването, малтретиране от страна на други антихипертензивни средства. В офталмологията гванетидин използва в капки за очи в началното отворена глаукома (не е показано с глаукома със затворен ъгъл и глаукома остра атака). Когато се прилага начална доза от 10-12.5 мг 1 път / ден, и след това постепенно увеличаване на дозата до 50-75 мг / ден. След терапевтичен ефект, избран индивидуална доза поддръжка. За пациенти в напреднала възраст начална доза е 6.25 мг 1 път / ден с постепенно увеличаване до 25-50 мг / ден. На местно ниво - 1-2 капки в долния конюнктива всяко око 1-2 пъти / ден. Основната доза simpatolitikov.

гванетидин Тя прониква през затваряне мембрана симпатичен нерв концентрира пресинаптичните везикули, на която измества норепинефрин, в резултат на намаляване на резерви в нервните окончания. Поради влиянието на изместената норадреналин в постсинаптичните а-адреноцептори в началните етапи на фармакологичните ефекти възникне краткосрочни (до няколко часа) повишено кръвно налягане. Гуанетидин също има кратко гангриоподобни блокиране, местно упойващо действие. За разлика от резерпин, гванетидин няма никакъв ефект върху централната нервна система. В дългосрочен прием guanetidina може да намали хипотензивния действие се дължи на постепенното възстановяване на сърдечния дебит. Симпатолитици като други вазодилататори предизвика забавяне Na + и вода в тялото, което може да намали тяхната хипотензивна активност.

Фармакокинетика guanetidina. Гуанетидин разполага с достатъчно бионаличност, която ви позволява да го зададете вътре. Бионаличността guanetidina драстично варира поради различна експресия на първо преминаване ефект. Лекарството на практика не се свързва с протеините, които бързо се изчиства от кръвния поток, но се задържат в окончания на симпатичните нерви по който определя дълго полуживот. Поради големия полуживот възможно да се постигне антихипертензивен ефект след еднократна рецепция. При ежедневно назначаване на ефекта на лекарството хипотензивни се развива постепенно и продължава дълго време след неговото анулиране. Резерпинът се отделя главно през стомашно-чревния тракт в немодифицирана форма (40%) и като неактивни метаболити. Гуанетидин екскретира предимно от бъбреците в немодифицирана форма и като неактивни метаболити.

Противопоказания. Тежко сърдечно-съдови заболявания, особено декомпенсирана изразена атеросклероза, остри мозъчно-съдови инциденти, инфаркт на миокарда, хипотония, брадикардия, нефросклероза изразено с нарушена бъбречна функция, пептична язва и дуоденални язви, феохромоцитом, поради риск от хипертонична криза, причинена от освобождаването на катехоламини. Не се препоръчва за пациенти в напреднала възраст с назначаването guanetidina доброкачествен ток хипертония. Гуанетидин е противопоказан по време на бременност.

Лекарствени взаимодействия. simpatolitikov взаимодействие с други лекарства.

Странични действия. Част от нежеланите лекарствени реакции, свързани с симпатолитик прекомерно изразен хипотензивен ефект. Внезапна хипотония е особено често през първите седмици от лечението гванетидин. В допълнение, при получаване на гванетидин може да се развие ортостатична хипотония или колапс и затова пациентите, приемащи гванетидин, не рязко се промени от хоризонтално във вертикално положение. Симпатолитици може да предизвика подуване на носната лигавица, Na + и задържане на вода в организма.

Редица странични ефекти simpatolitikov свързани с свикване на преобладаването на парасимпатиковата нервна система: обилно слюноотделяне, болка в паротидната жлеза, гадене, повръщане, диария, свръхсекреция на стомашна киселина, стомашна болка, стомашно кървене, влошаване на стомашна язва и дуоденална язва, влошаване бронхиална обструкция , брадикардия, забавяне AV проводимост (в големи дози, или назначаването на пациенти с тенденция да брадикардия или проводни нарушения).

Симпатолитик може да доведе до обща слабост, слабост, виене на свят. Под влияние guanetidina може да изпита анормален еякулация. В назначаването на резерпин в III тримесечие на бременността, новороденото е възможно подуване на лигавицата на носа и нарушение на дишане носа.