Ticlopidine-Darnitsa

Ticlopidine-Darnitsa (Тиклопидин-Darnitsa)

Международни и химическо наименование: тиклопидин;

5- (2-хлоробензил) -4, 5, 6, 7-тетрахидро-тиено (3, 2-с) пиридин хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристикиТаблетки, покрити с бяла повърхност oboevypukloy. Погледнато в напречно сечение два слоя;

Състав. 1 таблетка съдържа 250 мг тиклопидин хидрохлорид по отношение на 100% вещество;

други съставки: картофено нишесте, микрокристална целулоза, лимонена киселина, аерозил, калциев стеарат, макрогол 1500, метил целулоза, титанов диоксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботични средства. АТС код В01А С05.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Ticlopidine - антитромботична, антиагрегационен наркотици. Той инхибира фосфолипаза С, което води до обратимо инхибиране на тромбоцитната свързване на фибриногена, които предизвикват аденозин фосфат, и по този начин инхибира тромбоцитната агрегация. Намалява агрегирането на тромбоцитите без да се променя активността на циклооксигеназа и фосфодиестераза. Механизмът на действие на агрегирането се дължи на факта, че лекарството поради взаимодействия с гликопротеин IIb / IIIa инхибира свързването на фибриногена към активирани тромбоцити.

Инхибира растежа на ендотелни клетки. Това намалява вискозитета на кръвта и удължава времето на кървене. При пациенти с гломерулонефрит proteinariyu намаляване и увеличаване на креатининовия клирънс. Подобряване на васкуларната микроциркулацията, повишава резистентността към тъканна хипоксия.

Ефектът се проявява 24-48 часа след приложение като достига пик при ден 3-6 и продължава 4-10 дни.

Фармакокинетика. След получаване на вътрешната бионаличност е 80-90% (приложение след хранене увеличава бионаличността на 10-20%). Време на максимална плазмена концентрация е 2 часа. Комуникацията с плазмените протеини - 98% (с албумин, кисела ₁-гликопротеини и липопротеини). Css равномерно разпределение е създаден в рамките на 2-3 седмици. Той се метаболизира в черния дроб с формирането на четири метаболита, един от които има фармакологична активност. Времето на полуживот след единична доза от 250 мг на 13 часа, като срещу редовната употреба на 4-5 дни. Изходна чрез жлъчните пътища - 70% (об непроменен), бъбреците - 30% (предимно като метаболити).

Показания за употреба. Рискът от първичен или рецидивиращ инсулт при пациенти, които са претърпели исхемичен или тромбоемболични insult- преминаване исхемичен мозъчно-съдов инцидент, включително монокулярните slepotu- профилактика на исхемични усложнения при пациенти с хронични заболявания на коронарните артерии и артериите на долните крайници (интермитентно накуцване) - превенция на тромбоза, причинени от хирургична интервенция с екстракорпорална кръв поток или хронична хемодиализа, остра оклузия на коронарни стентове.

Методът на използване и дозата. Ticlopidine Darnitsya обзаведен интериор по време на хранене 0, на 25 г, 2 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 1 г на ден. При добра поносимост от продължителността на лечението се определя индивидуално (2 - 6 месеца).

Странични действия. От страна на системата на хемостаза: хеморагичен синдром, тромбоцитопенична пурпура, кървене, хематурия.

От страна на хематопоезата: неутропения (3 месеца от първото приложение на лекарството) до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия на костния мозък (особено изразено при пациенти в напреднала възраст).

От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, гастралгия, диария, болки в корема, газове, повишена активност "черен дроб" трансаминази и алкална фосфатаза (в първите 4 месеца), холестатично жълтеница, хипербилирубинемия.

От нервната система: световъртеж, главоболие, шум в ушите, астения.

Алергични и имунопатологични реакции: кожен обрив (макулопапуларен), сърбеж, уртикария- васкулит, volchankopodobny синдром, нефрит.

Други: хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. Кървене, хемофилия или други нарушения на коагулацията или хемостаза система, хеморагичен диатеза (в т. Н. В историята), удължаване на времето на кървене. Левкопения, тромбоцитопения, или агранулоцитоза (в т. Н. В история). Стомашна язва и дуоденална язва, phlebeurysm хранопровода. Хеморагичен инсулт в остра и субакутна фаза, интракраниален кръвоизлив (в т. Н. В история). Чернодробна недостатъчност. Бременност и кърмене. Едновременната терапия с хепарин. Първичната профилактика на тромбоза при здрави пациенти. Детска възраст.

Предозиране. Симптоми: хеморагичен синдром, конвулсии, хипотермия, задух, разстройства на вестибуларния апарат, повишени трансаминази време и кървене.

Лечение. При лабораторен контрол на кръвосъсирването система, предписват калциеви добавки, витамин К, в тежки случаи - кръвопреливане.

Особености на употреба. Преди започване на лечението и по време на лечението е необходимо контрол периферна кръв на всеки 15 дни по време на първите 3 месеца. лечение на лекарството се суспендира в продължение на 1 седмица преди планирани операции (с изключение, когато се желае тромбоцитите категоризация). Преди екстракция на зъбите трябва да се провери с пациентите за възможността за извършване на лечение на тиклопидин. Пациентите, които имат в миналото инфаркт на миокарда и преходни исхемични атаки, е необходимо да се използва тиклопидин-Darnitsa само в случай на непоносимост към аспирин или неефективността на неговото използване. С появата в лечението на фарингит, язви в устната лигавица, обостряне на възпаление на сливиците, хематом или кръвоизлив треската, лекарствено лечение трябва да се прекрати незабавно. Възобновяването на лекарствено лечение ще зависи от резултатите от теста за спешни кръвни и следната клинична оценка на състоянието на пациента. С внимателна подготовка трябва да се използва в планираните хирургически интервенции, травма, тежка бъбречна недостатъчност. В напреднала възраст тиклопидин клирънс е намален в сравнение с младите хора два пъти.

Ефикасността и безопасността на лекарството за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст не се разкрива.

Взаимодействието с други лекарства. Непрекъснато антикоагуланти, хепарин и нестероидни противовъзпалителни лекарства повишават риска от кървене. Получаване на 15% понижава концентрацията на дигоксин в плазмата и концентрацията на циклоспорин и клирънс на теофилин, фенитоин повишава концентрацията в плазмата. Антиацидите, намаляване на абсорбцията на лекарството, намаляване на концентрацията в кръвната плазма с 18%. Циметидин блокиране микрозомален окисление, намалява клирънса на лекарството от 50%.

Не е безспорен данни за взаимодействието на лекарството с етилов алкохол. Желателно е за периода на лечение с лекарства да спре да пие алкохол.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.