Salazopyrin ан-Tabs

Salazopyrin EN-Tabs (Salazopyrin-BG-раздели)

Международни и химическо наименование: sulfasalazine- 5 - ([р- (piridilsulfamoyl) фенил] азо) салицилова киселина;

Основните физико-химически характеристики: Жълто-оранжево елипсовидни oboevypuklye таблетки, таблетки с ентерично покритие, отбелязани с букви "KPhc" от една страна, и кода на наркотици "102" от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 500 мг от сулфасалазин;

други съставки: прежелатинизирано нишесте, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид анхидратни, atsetofosfat целулоза, пропилей гликол, талк, макрогол (20000), карнаубски восък, glitserilu моностеарат, бял восък.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетките покрити с ентерично покритие.

Фармакотерапевтична група. Противовъзпалителни средства, използвани за чревни заболявания. Аминосалицилова киселина и други подобни. АТС код A07E C01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Сулфасалазин се разцепва от бактерии в дебелото черво от азо връзка и образува две основен метаболит - сулфапиридин и месалазин (5-аминосалицилова киселина). Трудно е да се разделим, че клиничното значение на сулфасалазин, сулфапиридин и месалазин.

Сулфасалазин засяга имунокомпетентни клетки ин витро и има имунологична активност ин виво. В ин витро системи, сулфасалазин инхибира пролиферацията на Т клетки и естествени клетки убийци. В допълнение сулфасалазин инхибира производството на имуноглобулини и ревматоиден фактор. Тези ефекти могат да бъдат обяснени чрез инхибиращия ефект на сулфасалазин на производството на цитокини IL-2 и IL-1. Освен това беше показано, че сулфасалазин повлиява свързването на тумор некрозис фактор (TNFa) рецептори.

Също така беше установено, че сулфасалазин влияе на метаболизма на арахидоновата киселина и простагландини, които играят важна роля при възпалителни и имунологични реакции. СОЗ-15 е инхибитор gidroksidegidrogenazy (15 PGDH) - първичен ензим катаболизъм на простагландини. Сулфасалазин и блокира освобождаването на липоксигеназни продукти с клетки, които са в възпалението.

ин витро изследвания също са показали, че сулфасалазин и основната му метаболит инхибират растежа на бактерии. Потискане на някои видове бактерии е наблюдавана в клиничната употреба на сулфасалазин.

Фармакокинетика. Сулфасалазин бионаличност инсталиран с ентерично покрити таблетки е 5-10%. Максимална плазмена концентрация се постига след 3 - 6 часа. Протеин свързване е 99%. Има значителни вариации в серумните концентрации. Тенденцията за натрупване умерена: 24 часа след прилагането на единична доза на сулфасалазин под лек концентрация серум. Малък процент от дозата се екскретира в урината.

Сулфапиридин абсорбира бързо и частично се метаболизира чрез ацетилиране / хидроксилиране в черния дроб. Метаболитите се екскретират предимно в урината. Неацетилираната сулфапиридин частично се свързва със серумните протеини, достигайки максимална серумна концентрация след 12 часа. състояние на равновесие се достига в рамките на 5 дни в плазмата и в продължение на 3 дни след лекарствената концентрация в серума се намалява до нула. При пациенти с бавен ацетилиране произвежда високи нива на сулфапиридин в плазмата с повишен риск от нежелани стомашно-чревни ефекти, но без други странични ефекти.

Mesalazine абсорбира около 20% и екскретира главно като неактивен ацетил-5-аминосалицилова киселина в урината. Повечето (80%) остава в дебелото черво, и се извежда като месалазин и ацетил 5-аминосалицилова киселина.

Показания. Системно лечение на възпалително заболяване на червата (например язвен колит, болест на Крон) ревматоиден артрит при възрастни, ювенилен полиартикуларен или oligosustavnogo ревматоиден артрит.

Методът на използване и дозата. Дозата трябва да бъде избран поотделно, в зависимост от чувствителността на пациента към лекарството и прегледи на лечение. Пациенти, които не са получили Salazopyrin EN-Tabs, се препоръчва да се увеличи дозата постепенно през първите 9 дни.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, не удряйте и не се препоръчва kroshit- лекарството изгодно след хранене. Дозата съответства на 1 г 2 таблетки.

Системно лечение на възпалително заболяване на червата

Възрастни, включително пациенти в напреднала възраст

Лечение на остра състояние: начална доза от 1 - дневна доза 2 грама sutki- трябва да бъде разделена на най-малко три дози. Дневната доза се увеличава постепенно на 3 - 8грама

Поддържащо лечение на ремисия: 2-3 грама sutki- дневна доза трябва да бъде разделена на най-малко три дози.

Деца (6 и повече години).

Лечение на остра състояние: 40-150 мг / кг sutki- дневна доза трябва да бъде разделена на най-малко три дози.

Поддържащо лечение на ремисия: 20-75 мг / кг sutki- дневна доза трябва да бъде разделена на най-малко три дози.

Системно лечение на ревматоиден артрит при възрастни и ювенилен ревматоиден артрит (полиартрит със или олигоартрит)

Възрастни, включително пациенти в напреднала възраст

Началната доза е 500 мг на ден, той се увеличава седмично от 500 мг до постигане на доза от 2 грама на ден (дневна доза трябва да бъде разделена на 2-4 дози). При някои пациенти клиничния ефект може да се постигне след 12 седмици на използване на продукта. Ако клиничен ефект след 12 седмици на използване недостатъчно, дневната доза може да бъде увеличена до 3 грама

В случай на използване на дози от повече от 2 г на ден трябва да се следи внимателно състоянието на пациента.

Деца (6 години и по-възрастни) (ювенилен ревматоиден артрит)

30-75 мг / кг на ден в две дози. Обикновено, максималната доза от 2 грама на ден. За да намалите риска от възможни стомашно-чревни нежелани ефекти от лечението трябва да започне с 1 / 4-1 / 3 от планираното поддържаща доза и го увеличи всяка седмица с постиженията на поддържащата доза за един месец от лечението.

Странични действия.

Организъм като цяло: оток на лицето, диария, индукция на автоантитела, загуба на апетит, серумна болест, и цвета на телесни течности в жълто.

Сърдечно-съдова система: перикардит.

Централна нервна система: асептичен менингит, замаяност, енцефалопатия, главоболие, периферна невропатия.

на кожата: алопеция, цианоза, епидермална некролиза (синдром Laella), еритема, обрив, ексфолиативен дерматит, лихен планус, фоточувствителност, сърбеж, синдром на Стивънс-Джонсън, токсичен pustuloderma, уртикария, цвят на кожата жълт.

Храносмилателния тракт: коремна болка, обостряне на улцерозен колит, стомашни разстройства, гадене, псевдомембранозен колит.

Хемопоетични система: агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, левкопения, макроцитоза, мегалобластна анемия, панцитопения, тромбоцитопения.

Хепато система: повишена активност на чернодробните ензими, хепатит, панкреатит.

Мускулно-скелетната система: артралгия.

Други: синдром на Сьогрен, системен лупус еритематозус.

Психика: депресия.

Дихателна система: кашлица, диспнея, еозинофилен инфилтрат, фиброзен алвеолит.

Сетива: промяна на вкуса / обоняние, шум в ушите.

Отделителната система: кристалурия, хематурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, proteinariya, флип олигоспермия.

Противопоказания. Sulfasalazine е противопоказан при пациенти

свръхчувствителност към сулфасалазин, неговите метаболити или всеки друг компонент на препарата, сулфонамиди и салицилати;

с порфирия;

Деца до 6 години.

Предозиране. Пациенти с нарушена бъбречна функция имат по-висок риск от тежко предозиране. Най-вероятните симптоми са гадене и повръщане, коремна болка. Предозиране Лечение - симптоматично и поддържащо лечение, включително алкализирането на урината. състоянието на пациента трябва да се следи внимателно, тъй като в някои случаи може да е метхемоглобинемия или sulfagemoglobinemiya, който изисква подходящо лечение.

Особености на употреба. Преди започване на лечението, както и по време на първите си 3 месеца, всички пациенти трябва да са направили подробен анализ на кръвта (включително Бъфи формула), определен чернодробни и бъбречни функции (включително изследване на урината). В бъдеще, тези цифри са контролирани за клинични показания.

Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, кръвни заболявания сулфасалазин се предписват само когато потенциалната полза надвишава риска.

Наличието на клинични признаци като фарингит, диария, бледност, пурпура или жълтеница по време на лечението може да показва сулфасалазин про миелосупресия, хепатотоксичност или хемолиза. В присъствието на тези симптоми трябва прекратяване на лечението с сулфасалазин преди резултатите от теста кръв.

Сулфасалазин орално приложение забавя усвояването и метаболизма на фолиевата киселина, която може да доведе до нейното недостиг и да доведе до сериозни нарушения хемопоезата (макроцитоза и панцитопения).

Подобно на други сулфонамиди, сулфасалазин може да доведе до хемолиза при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Sulfasalazine трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежки алергии или астма.

Тъй като сулфасалазин произвежда кристалурия и образуване на бъбречни камъни трябва да се контролират достатъчно течност потребление.

Използване на препарат за лечение на деца с системен ювенилен форма на ревматоиден артрит често произвежда реакция подобна на сулфасалазин серум bolezni- следователно не се препоръчва за тези пациенти.

Мъжете, които са били лекувани с сулфасалазин, могат да доведат до олигоспермия и безплодие. След спирането на сулфасалазин терапия, тези симптоми изчезват напълно в рамките на 2-3 месеца.

Бременност и кърмене. Изследвания на лекарството Salazopyrin EN-раздели при плъхове и зайци не показват увреждане на плода. Според продължително клинично приложение на сулфасалазин бременна, не е инсталирано несигурност тератогенност. Ако сулфасалазин се използва по време на бременност, възможността за увреждане на плода, е незначителна. Сулфасалазин орално приложение забавя абсорбцията, метаболизма и фолиева киселина и може да доведе до недостиг му. Тъй като вредното влияние не е напълно изключено, сулфасалазин може да се прилага при бременни жени само при строго определени условия и в минимални дози.

Сулфасалазин и сулфапиридин в малко количество открива в майчиното мляко. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Малко вероятно е сулфасалазин се отразява на способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременно лечение с сулфасалазин може да намали абсорбцията на дигоксин. Във връзка с потискане на ензима сулфасалазин tiopurinmetiltransferazy докато използването на сулфасалазин и тиопурин 6-меркаптопурин или азатиоприн може да доведе до инхибиране на функцията на костния мозък и левкопения.

Използването на сулфасалазин и метотрексат при пациенти с ревматоиден артрит не променя фармакокинетичните характеристики на лекарства. Въпреки това, тя съобщава за повишена честота на нежелани събития от храносмилателния тракт, включително гадене.

Това засилва ефекта на антикоагуланти и пероралните хипогликемични средства.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, при температура от 15 ° С 25

Срок на годност - 5 години.