Glikomet SR

Glikomet SR. Glycomet SR.

Международната име: Метформин

Основните физико-химически характеристики: Таблетки със забавено освобождаване, 500 мг - бял, с овална форма, oboevypuklye таблетки, покрити с обвивка от фолио, гладки от двете страни;

Таблетки с удължено действие, 1000 мг - бял, с овална форма, oboevypuklye таблетки, покрити с покритие от фолио, с една степен на едната страна на таблетката;

Състав. 1 Glikometa таблетка SR съдържа метформин хидрохлорид, еквивалентен на 500 mg метформин или 1000 мг;

Други компоненти:

стеаринова киселина, рафинирано избелени шеллак, Kolidon 30 (повидон), Aerosil 200 Магнезиев стеарат (колоиден силициев диоксид), изопропилов алкохол, хидроксипропилметил целулоза, хидроксипропил целулоза (Klucel LF), титанов диоксид, пропилей гликол, макрогол 6000, пречистен талк (Бяло), пречистена вода.

лекарства освобождаване Форма. Таблетки, покрити с мембрана подложка с удължено действие.

Фармакотерапевтична група. Орални хипогликемични средства. Бигуанидини. KodATS A 10V A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Препаратът съдържа метформин Glikomet SR - хипогликемични средства за орално приложение на бигуанидни групи. Понижава нивата на глюкоза при пациенти с диабет. Механизмът на действие се дължи на инхибиране на абсорбцията на глюкоза в стомашно-чревния тракт, периферна усилване на действието на инсулина поради стимулиране на свързването му към инсулиновия рецептор, потискане на синтеза на глюкоза в черния дроб, както и анаеробни повишаване гликолиза в периферните тъкани. Метформин, увеличаване на чувствителността към ендогенен инсулин, намалява хиперинсулинемия в затлъстяване. Формулировка понижава нивата на общия холестерол и триглицериди в плазмата, повишава концентрацията на свободни мастни киселини и глицерол (повишена липолиза). Активира процесите на фибринолиза и инхибира тромбоцитната агрегация.

Фармакокинетика. Метформин се освобождава бавно от таблетките с продължително действие и бавно се абсорбира в храносмилателния тракт. Бионаличността е 50-60%. Приемът на храна намалява степента на абсорбция на метформин и няколко закъснения. След еднократно приложение на лекарството през устата в доза от 500 мг в 12 здрави доброволци, максималната концентрация на метформин в плазмата (Стах) постига чрез празен стомах, 4.79 + 0.21 часа (Ттах) и се 591,98 нг / мл, като площта под кривата ( AUC) е 4731.75 + 534,22 нг / мл * часа. След хранене, максималната плазмена концентрация се достига малко по-късно - след 7.08 0.47 часа и се увеличава до 845,74 + 63.77 нг / ml- AUC се увеличава до 8699.43 + 686,04 нг / мл * часа. След получаване на таблетки от лекарството в доза от 1000 мг метформин максимална концентрация в плазмата се постига чрез празен стомах, 3.63 + 0.12 часа и се 1.25 + 0.06 мг / мл, площ под кривата е 9.86 + 0.59 мг / мл * часа. При получаване на храната след Ттах записва чрез 5.71 + 0.38 часа, където Стах е определено за urovne1,49 + 0.06 мг / ml- AUC беше 14.06 + 0.81 мг / мл * часа.

Метформин почти не се метаболизира в тялото, само в малка степен се свързва с плазмените протеини и има голям обем на разпределение в тъканите на тялото. След перорално приложение около 90% от количеството на лекарството, което се засмуква в стомашно-чревния тракт, екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа. Оформяне на метформин при здрави индивиди е 440 мл / мин, което показва, че за активното му тръбна sekretsiyu- полуживот (T_1/2) От кръвната плазма е около 9-12 часа.

При пациенти с бъбречна недостатъчност T_1/2 удължен. Такова намаление лица на бъбречния клирънс на метформин е пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс. Ето защо, имайки предвид, че метформин се получава главно от урина, рискът от натрупване метформин в тялото се появява в бъбречна недостатъчност.

Показания за употреба. Захарен диабет тип II (не-инсулин зависим), особено в разстройства на липидния метаболизъм, затлъстяване с първичен и вторичен хиперлипопротеинемия, диабет, когато компенсация не се постига чрез диета и физически nagruzok- като монотерапия или в комбинация с proizvodnymisulfonilmocheviny, тиазолидиндиони.

Методът на използване и дозата. Glikomet SR вземат вътре по време на или непосредствено след хранене. Началната доза е 500 - 1000 мг на ден в един или два етапа. Постепенно увеличаване на дозата до оптимален ефект. Максималната дневна доза е 2500 мг, която е взета като две дози. Ако е необходимо, таблетките Glikomet SR 1000 мг могат да бъдат разделени наполовина по таблото, който не влияе неблагоприятно на фармакокинетиката на лекарството. Максималната терапевтичен ефект може да се постигне в рамките на 1-2 седмици на лечение, и следователно не трябва бързо да увеличи dozupreparata.

страничен ефект. Може да има гадене, повръщане, диария, намален апетит. Възможно е да има болка в епигастриума региона, метален вкус в устата. В редки случаи, продължително лечение може да се развие мегалобластна анемия с малабсорбция на витамин B₁₂ и фолиева киселина. При получаване на лекарството може да се развие лактатна ацидоза, която насърчава появата на тъканна хипоксия, бъбречна, чернодробна или serdechnayanedostatochnost.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, декомпенсирана диабет (кетоацидоза, хипергликемична кома), метаболитна ацидоза, млечна ацидоза, остра и хронична бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, чернодробна цироза, сепсис, остър алкохолизъм или алкохол отравяне, сърдечна и дихателна недостатъчност, остра фаза на миокарден miokarda- тежка травма и операция (когато е показан инсулин) - по време на бременност ilaktatsii.

Предозиране. С предозиране на лекарството може да се развие лактатна ацидоза. Така затвори лекарството, ако е необходимо, симптоматична терапия (прилага инфузия разтвор на 7.5% натриев бикарбонат), в тежки случаи - хемодиализа.

Особености на употреба. По време на лечението е необходимо периодично да се наблюдава нивото на глюкоза в кръвта и урината. В периода на лекарството се препоръчва периодично наблюдение на бъбреците и черния дроб. Когато необходимостта от хирургическа намеса, въвеждането на диагностичен контрастни средства, лекарството затвори 48 часа преди събитието и подновява след 48 часа. Комбинираното използване на лекарството за сулфонилуреите и инсулин, недостатъчно хранене, след значително физическо усилие или в случай на остра алкохолна интоксикация може да се развие хипогликемично състояние. Хипогликемичен състояние може да окаже неблагоприятно влияние върху способността за шофиране и работа с потенциално nebezopasnymimehanizmami.

Безопасността и ефикасността на метформин при децата за прием не е доказано.

Взаимодействието с други лекарства. Ако едновременно приемане с сулфонилуреи, акарбоза, инсулин, салицилати, МАО-инхибитори, окситетрациклин, АСЕ инхибитори, с клофибрат, циклофосфамид vozmozhnousilenie метформин действие.

Ако едновременно приемане с кортикостероиди, хормонални контрацептиви за вътрешно приложение, епинефрин, глюкагон, тироидни хормони, фенотиазинови производни, тиазидни диуретици, производни на никотинова киселина могат да намалят хипогликемично действие на метформин.

Едновременно лечение с циметидин може да повиши риска от развитие на лактатна ацидоза.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина и далеч от достъпа на деца при температура от 10-25 ° S.Srok живот - 2 години.