Амлодипин-Health

Амлодипин-Health (Amlodipinum-Zdorovye)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: амлодипин, (3-етил 5-метил (4RS) -2 - [(2-аминоетокси) метил] -4- (2-хлорофенил) -6-метил-1, 4-дихидропиридин-3, 5-дикарбоксилат бензенсулфонат) под формата на безилат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките от 10 мг бяло или бял цвят крем сянка, форма ploskotsilindricheskoy с една степен и фаска;

Таблетките от 5 мг бял или бял цвят крем сянка, ploskotsilindricheskoy форма скосена;

структура амлодипин безилат (по отношение на 100% вещество и амлодипин) - 5 мг или

10 мг;

Други компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, лактоза монохидрат, безводен калциев хидроген фосфат, аерозил, калциев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с предимно влияят на кръвоносните съдове. Дихидропиридин производни. АТС код C08SA01.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Комуникацията с дихидропиридин рецептор, блокира калциеви канали инхибира трансмембранния движение на калциеви йони главно в съдови гладкомускулни клетки, по-малка мярка - в кардиомиоцити. Експонати удължено дозозависимо антихипертензивен ефект, причинен от директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете и намаляват общото периферно съдово съпротивление. Бавното начало на действие и продължително действие предвидят минимум тежестта или липса на рефлекс стимулиране на сърдечно-съдовата система без развитието на ортостатична хипотония, осигурява единична доза от гладка намаляване на кръвното налягане по време на деня. Това намалява степента на миокардна исхемия се дължи на разширяване на периферните артериоли и намалява следнатоварването на сърцето, което води до намаляване на консумацията на енергия и кислород в миокарда, и в резултат на разширяването на коронарните съдове в непроменено и в исхемични области на миокарда, увеличаване на снабдяването с кислород на миокарда. Намалява степента на левокамерна хипертрофия и проявява кардиопротективен ефект при исхемична болест на сърцето.

Идентифицира антиатеросклеротична активност, инхибира тромбоцитната агрегация. Увеличава скорост на гломерулна филтрация, диуреза, и натрийурезата.

Фармакокинетика. Независимо от амлодипин на брашно се абсорбира бавно, но почти напълно. Максималната концентрация на кръвта се постига в рамките на 6 - 12 часа. равновесната концентрация в плазмата е оформен в 7 - 8 дни непрекъснато дозиране. Бионаличността е 65-80% (дължи на ефекта на "първия произход" през черния дроб). Протеин свързващ 95-98%. Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера. Тоталният клирънс е амлодипин 0, 5 л / minutes- полуживот на средно 35 -. 50 часа, което дава възможност да се определи времето на наркотици 1 на ден. Изложени на бавно, но значителен метаболизъм в черния дроб до неактивни метаболити. Екскретира в урината (60%

- като метаболити, 10% - непроменени) и жлъчна (20 - 25% като метаболити) се екскретира в майчиното мляко.

Пациенти в старческа възраст показват тенденция към намаляване клирънса на амлодипин, което води до увеличаване на полуживот средно до 65 часа. Полуживотът се повишава с нарушена чернодробна функция (60 ч.) И в артериална хипертония и сърдечна недостатъчност (48 ч.). Когато бъбречната функция справяне Фармакокинетиката на амлодипин не се променят.

Показания. Артериалната хипертония, стабилна и вазоспастична ангина (стенокардия или вариант Printsmetalla ангина).

Методът на използване и дозата. Присвояване на възрастен вътре, независимо от времето на храна 1 на ден. Началната доза за лечение на артериална хипертония е 5 мг, по избор след 7 - 14 дни дозата се увеличава до 10 мг. Както Антиангинозната лекарство начална доза е 5 мг, постепенно се увеличава до 10 мг. Максималната дневна доза -

10 мг.

Странични действия. Легенда: главоболие, умора, сънливост, сърцебиене, баница в глезените и краката, зачервяване, изпотяване, гадене, мускулни крампи, световъртеж, по-рядко - индекс маса треска, повишена телесна.

Сърдечно-съдова система: аритмия, болка в гърдите, хипотония, периферен оток, назално кървене.

Централната и периферната нервна система: припадъци, замаяност, тремор, paresteziya- сексуална дисфункция, безсъние, нервност, депресия, изпотяване.

Стомашно-чревен тракт: анорексия, сухота в устата, запек, диспепсия, дисфагия, диария, флатуленция, toshnota- хепатит, жълтеница, повишени чернодробни ензими,

Мускулно-скелетната система: артралгия, артрит, мускулни спазми, миалгия.

Зрение, слух, замъглено зрение, конюнктивит, диплопия, шум в ушите.

кожа: Сърбеж, обрив.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата, хипотония, кардиогенен шок, значително аортна стеноза, остър инфаркт на миокарда, астма сърдечна недостатъчност, бременност и кърмене, детска възраст.

свръх доза. симптоми: прекомерна периферна вазодилатация, изразено и продължително понижение на кръвното налягане, тахикардия. лечение: суспензия поглъщане, стомашна промивка, прилагане на активен въглен, получаване хоризонтално положение повдигнат от долните краища. Симптоматична терапия: подкрепа функция на сърдечно-съдовата система за мониторинг на ефективността на сърцето, белите дробове и кръвен обем контрол, diureza- интравенозни течности, калциев глюконат, допамин, mezatona. Хемодиализата не е ефективна.

Особености на употреба. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена чернодробна функция увеличава полуживот на амлодипин, което изисква специално внимание при избора на една дневна доза. Когато се прилага едновременно с амлодипин и дигоксин при пациенти на застойна сърдечна недостатъчност нужда от внимателно проследяване на динамиката на ЕКГ.

Безопасната употреба на амлодипин по време на бременност, кърмене и при деца не е изследвана. На употребата на наркотика за бременни жени е възможно само когато очакваните терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за детето.

Взаимодействието с други лекарства. Амлодипин здравеопазване съвместим с основните групи антихипертензивни средства (тиазидни диуретици, А- и В-блокери, АСЕ инхибитори), както и с нитрати, сърдечни гликозиди, нестероидни противовъзпалителни средства, антибиотици и хипогликемични средства. Диуретиците, АСЕ инхибитори,

б-блокери, средства за инхалационна анестезия (производни на въглехидрати), амиодарон, хинидин и други калциеви антагонисти може да потенцират хипотензивния ефект на амлодипин. Нестероидните противовъзпалителни средства (по-специално индометацин) могат да намалят антихипертензивния ефект.

Правила и условия на съхранение. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.