Penimeks

Видео: Penimeks. Бътън.

Penimeks (Penimax)

Международни и химическо наименование: sildenafil- цитрат 1 - [[3- (6, 7-дихидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1 Н-пиразоло [4, 3-] пиримидин-5-ил) -4-етоксифенил] сулфонил] пиперазин ;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките лилаво-червен цвят, триъгълна форма, oboevypuklye покрити с щамповане 25, 50 или 100 от едната страна;

Видео: Как да скриете нежеланите ерекцията

структура 1 таблетка съдържа силденафил цитрат, силденафил, въз основа на 25, 50 или 100 мг;

Други компоненти: кроскармелоза, микрокристална целулоза, калциев дихидрогенфосфат (дихидрат), магнезиев стеарат, пречистен талк, пречистена вода, поливинилов алкохол, макрогол / полиетилен гликол 3350, лак алуминий Пончо 4R, лецитин, титанов диоксид, FD&C синьо №2 / лак индиго кармин алуминиев, железен оксид червено.

Видео: ефикасност

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства, използвани за еректилна дисфункция.

АТС код G04V E03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Penimeks възобновява нарушена способност за издигане и осигурява естествен отговор на сексуална стимулация. Физиологичният механизъм на ерекция на пениса, е да се освободи азотен оксид (NO) в кавернозен тялото по време на сексуална стимулация. Азотният оксид се активира гуанилатциклаза ензим, което води до увеличаване на ниво цГМФ, релаксиращи кавернозно тяло гладък мускул и увеличава притока на кръв към пениса.

Активни вещества - силденафил - мощен и селективен инхибитор на цГМФ-специфична фосфодиестераза тип 5 (FDE), която осигурява разграждането на цГМФ в кавернозен тялото. Силденафил няма пряк действия по rozslarvotnogo изолиран кавернозно, но засилва ефекта на NO в релаксираща кавернозно тъкан. Когато активирането на NO / цГМФ, което се случва по време на сексуална възбуда, инхибиране на FDE 5 под влиянието на силденафил увеличава нивата на цГМФ в кавернозен тялото. Чрез него за постигане на благоприятен фармакологичен ефект Penimeksa необходимост от достатъчна сексуална стимулация.

При приемане Penimeksa единична орална доза от 100 мг от лекарството не предизвиква клинично значими промени в ЕКГ. понижаване на кръвното налягане се обяснява вазодилаторен ефект на силденафил, евентуално чрез увеличаване на нивата на цГМФ в съдов гладък мускул.

Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира бързо след перорално приложение. Концентрацията на силденафил в плазмата след орално приложение на гладно достигне максималната си стойност в продължение на 30 - 120 минути. (средно 60 минути.). Абсолютната бионаличност поглъщане средно 41% (25-63%). Фармакокинетика Penimeksa когато се приема орално в препоръчваните дози (25-100 мг) е линейна. Когато се прилага заедно с намаляване на скоростта Penimeksa мазна храна всмукване, периодът на максималната концентрация се повишава до 60 минути, а максималната концентрация в кръвната плазма намалява средно с 29%. Обемът на разпределение на силденафил в същото състояние е средно 105 литра / кг. Силденафил и основният циркулиращ метаболит М-desmetilovy приблизително 96% с плазмените протеини. Свързването с протеините е независимо от концентрацията на лекарството.

Силденафил се метаболизира главно повлиян SYR3A4 (главната пътека) и SYR2S9 (второстепенен път) на чернодробните микрозоми изоензимите. Основният циркулиращ метаболит се образува от силденафил на N-desmetilirovaniya. За селективно действие върху FDE метаболит може да бъде сравнена със силденафил, и неговата активност, свързана FDE 5 е приблизително 50% от активността на лекарството. Концентрацията на метаболит в плазмата е около 40% от тази на силденафил. N-desmetilmetabolit подлежат на по-нататъшно metabolizma- неговия полуживот период - около 4 часа. Общият клирънс на силденафил тяло е 41 л / ч и времето му на полуразпад - 3-5 часа. След перорално силденафил се появява главно като метаболити с фекалиите (около 80% от приложената доза) и измерване на урината в (почти 13% от приложената доза).

Показания. Еректилна дисфункция.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага орално в доза от 50 мг за 1 час преди полов акт. Като се има предвид ефикасността и поносимостта на дозата може да се увеличи до 100 мг. Максималната доза е 100 мг един път на ден.

В напреднала възраст и пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) или с нарушена чернодробна функция първоначална доза е 25 мг. Като се има предвид ефикасността и поносимостта на дозата може да се увеличи до 100 мг.

Странични действия. Лекарството се понася добре. Понякога може да се появи главоболие, зачервяване, замайване, реакция диспепсия, назална конгестия, замъглено зрение изчезва (най-вече се промени възприемането на цветовете на обектите, както и повишена възприятието на светлината и замъглено зрение).

Противопоказания. Свръхчувствителност към компонентите на едновременното използване на preparata- НЕ дарители или нитрати под каквато formah- възраст под 18 години.

Предозиране. Усещане за топлина, виене на свят, зачервяване на лицето, главоболие, замъглено зрение, диспепсия, намалява кръвното налягане.

Лечението е симптоматично, диализа е неефективно.

Особености на употреба. За диагностициране на еректилната дисфункция, определи възможните причините за тях и е необходимо да се събере пълна анамнеза и да извърши задълбочена урологични и общ клиничен преглед избор на подходящо лечение, особено при пациенти с анамнеза за сърдечно-съдови заболявания, в която свързаните със сексуалната активност не е желателно (например, тежка исхемична болест на сърцето сърдечно-съдови заболявания и високо кръвно налягане). възрастни пациенти не се препоръчва приложение на високи дози. Често (повече от един път на ден) се използват във високи дози да увеличи риска от странични ефекти.

Преди категория висок риск включва пациенти с коронарна болест на сърцето заедно, тъй като възобновяването на активен сексуален живот, включително и увеличаване на броя на полов акт, може да повлияе неблагоприятно на курса на базовия физическо заболяване или да изискват корекция на лекарствената терапия. Оценка сравняване на съотношението полза / риск е необходимо при пациенти със сърдечна недостатъчност, малък обем на циркулиращата кръв. Трябва да бъдете внимателни при назначаването на хора с хипертония и хипотония.

Лекарства, предназначени за лечение на еректилна дисфункция с повишено внимание при пациенти с анатомична деформация на пениса, като например ъгъл, кавернозен фиброза (болест на Peyronie) и заболяване на индивиди, които допринасят за развитието на приапизъм (сърповидно-клетъчна анемия, мултиплен миелом или левкемия ).

Не се препоръчва да се комбинират Penimeks с други лекарства, които се използват за лечение на еректилна дисфункция.

Тъй като по време на клинични изпитвания на силденафил са наблюдавани световъртеж и нарушения на зрението, не трябва да управляват моторни превозни средства и работа с потенциално опасни механизми за определяне на индивидуалната реакция към лекарството.

Взаимодействието с други лекарства. Безопасността и ефикасността на лекарството в комбинация с други средства, предназначени за лечение на еректилна дисфункция не са изследвани, така че такава комбинация не се препоръчва.

Едновременното приложение на силденафил и ритонавир, инхибитор силно специфичен Р-450 не се препоръчва. Едновременното приемане на HIV протеазния инхибитор ритонавир в етап еквивалентна концентрация (500 мг, 2 пъти дневно) със силденафил (100 мл веднъж) води до увеличение от 300% (при 4 пъти) максималните концентрации на силденафил в плазмата и 1000% (111-кратно) увеличение на AUC силденафил.

Циметидин 800 мг, което е неспецифично инхибитор на CYP3A4, докато прием с Penimeksom, причинява нарастване на плазмената концентрация на силденафил 56%. Търсене фармакокинетичен анализ на резултатите от клиничните проучвания показва намаление на клирънса докато използването на силденафил CYP3A4 инхибитор (като кетоконазол, еритромицин, циметидин), но честотата на страничните ефекти не се увеличава при тези пациенти.

Penimeks не повишават хипотензивен ефект на алкохола на максимално ниво алкохол средно 80 мг / дл.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура от 15-25 ° C. Срок на годност - 2 години.