Zitroks

Zitroks (Zithrox)

Международни и химическо наименование: азитромицин;

9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-хомоеритромицин А (като дихидрат);

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бял или почти бял, oboevypuklye, под формата на капсули, покрити с гладка повърхност от двете страни на 250 мг, с прорез 500 мг;

структура Zitroksa 1 таблетка съдържа азитромицин дихидрат, еквивалентен на 250 мг или 500 мг азитромицин;

Други компоненти: Безводен калциев хидрогенфосфат (кристална), прежелатинизирано нишесте, кросповидон, полисорбат 80, силициев диоксид, колоиден безводен, микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат, пречистен талк, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид, полиетилен гликол 400.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Противомикробни средства за системно използване. Макролидите. Азитромицин.

АТС код J01FA10.

лекарства за действие. фармакодинамика. Азитромицин - представител на нова подгрупа на макролидни антибиотици - азалиди. Се свързва към субединица 70S на 50S рибозомите чувствителни микроорганизми, инхибиране на синтеза на РНК-зависима протеин, потиска растежа и размножаването на бактериите при високи концентрации възможно бактерициден ефект.

Азитромицин е широк спектър на антимикробно действие. Към лекарство податливи грам-положителни коки: Streptococcus пневмония, S. pyogenes, S. agalactiae, S. зеленеещи, стрептококи групи С, F и G, Staphylococcus aureus- грам-отрицателни бактерии: Naemophylus грип, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella коклюш, Б. parapertussis, Legionella pneumophila, Н. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria гонорея, Gardnerella vaginalis- някои анаеробни микроорганизми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus видове, както и Chlamydia трахоматис, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum и спирохета Treponema Pallidum и Borrelia burgdorferi. Няма ефект върху грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин.

Фармакокинетика. Азитромицин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, което е причинено от резистентност в кисела среда и липофилност. Бионаличността е приблизително 37% (ефектът "първо преминаване").

максимална серумна концентрация постига след 2, 5-3 часа, и е 0, 4 мг / л поглъщане от 0.5 г азитромицин. Лекарството прониква добре в дихателните пътища, органи и тъкани на урогениталния тракт, включително на панкреаса, на кожата и меките тъкани. Концентрацията на лекарството в тъкани и клетки в 10 - 100 пъти по-високи, отколкото в серум. Високата концентрация в тъканите и продължителен полуживот поради ниските свързващи азитромицин серумни протеини, както и способността да проникват в еукариотни клетки и се концентрира в среда с ниско рН, която обгражда лизозомите. Това от своя страна определя обема на въображаема голям разпределение (31, 1 л / кг) и висок плазмен клирънс. Доказано е, че фагоцитите доставят лекарството на мястото на инфекцията, където той го освобождава. Добро проникване на азитромицин в клетки и натрупване в фагоцити, с които се транспортират в възпалението допринася за антимикробната активност на лекарството. Въпреки високата концентрация на фагоцитите, азитромицин не повлиява значително тяхната функция. На бактерицидни концентрации на мястото на възпаление на лекарството продължава да съществува в продължение на 5-7 дни след прилагане на последната доза, което позволи развитието на къси (3 и 5 дни) курсове на лечение.

Премахването на азитромицин серум се дължи на два етапа: полуживот е 14-20 часа между 8 и 24 часа след приема на лекарството и 41 часа - в диапазона от 24 до 72 часа, което го прави възможно да се използва лекарството веднъж дневно.

С възрастта, фармакокинетичните параметри не се променят при мъжете (65-85 години) при жените се увеличава с_макс 30-50% - при деца на възраст от 3 - 5 години - намалява C _макс , T_1/2, площ под кривата концентрация-време.

Показания.

Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми на азитромицин.

· Инфекции на горните дихателни пътища (възпалено гърло, фарингит, тонзилит, синузит, отит на средното ухо);

· Инфекции на долните дихателни пътища (остър бронхит, хроничен бронхит в стъпка обостряне, алвеоларен и интерстициална пневмония);

· Инфекции на кожата и подкожната тъкан (хронична еритема мигранс - първи етап на Лаймска-beriliozu, beshiha, импетиго, повторно заразяване дерматит);

· Инфекции, които се предават по полов път (neuslozhnenny уретрит, цервицит);

· Заболявания на стомашни и дуоденални язви, свързани с Helicobacter Pylori.

Начин на употреба и администрация. Zitroks прилага един път дневно в продължение на един час преди хранене или 2 часа след хранене в продължение на 3 или 5 дни.

Възрастни с инфекции на горните и долните дихателни пътища, кожата, меките тъкани назначават 500 мг през първия ден, след това 250 мг от 2 до 5 дни или 500 мг веднъж дневно в продължение на 3 дни. доза курс - 1,5 гр

При остри инфекции на възрастните урогениталния тракт определят единична 1 грам (2 500 мг таблетки).

Лаймска болест (за лечение на ранен етап) - възрастни на първия ден 1 г, от 2 до 5 и ден - 500 мг (разбира дозата - 3 г).

Заболявания на стомашни и дуоденални язви, свързани с Helicobacter Pylori, при възрастни - един грама на ден в продължение на 3 дни в комбинирана терапия.

Бебетата след 3 години (телесно тегло 25 кг) се прилагат лекарството с оглед на теглото на първия ден - 10 мг / кг на следващия ден 4 - 5 мг / кг един път на ден. Функция доза - 30 мг / кг телесно тегло.

Вероятност за 3-дневен курс на лечение. В този случай, единична доза от 10 мг / кг телесно тегло.

В случай на приемане на дозата на лекарството изпусна трябва да се приема възможно най-бързо, а в следващия - с интервал от 24 часа.

Странични действия.

Възможни усложнения на храносмилателния канал (подуване на корема, гадене, повръщане, диария, коремна болка). Възможна мелена, холестатична жълтеница, сърцебиене, главоболие, болка в гърдите, слабост, сънливост, нефрит, вагинит, псевдомембранозен колит, кандидоза, фоточувствителност, кожни реакции (обрив), преходно леко повишаване на активността на чернодробните ензими, неутропения, по-рядко - неутрофилия и еозинофилия. След 2-3 седмици след преустановяване на лечението, модифицирани параметри се върне към нормалното. На децата - възбуждане, безсъние, onyunktivit.

Противопоказания.

Лекарството е противопоказан при свръхчувствителност към макролидни антибиотици и други компоненти preparata- с тежка чернодробна дисфункция по време на бременност и кърмене (време на лечението спре кърменето) - Децата в дозираната форма до 3 години включително.

Предозиране.

симптоми: Временна загуба на слуха, тежко изразено гадене, диария, повръщане.

Извършва детоксикация и симптоматично лечение.

Особености на употреба.

Поради естеството на фармакокинетиката на наркотици при определени индикации за употреба не е необходимо да се използва лекарството за по-дълго време, отколкото е посочено в инструкцията.

За възрастните хора не е необходимо да се промени дозата.

Zitroks трябва да се прилагат внимателно при пациенти с тежка бъбречна отделителната функция и pecheni- с сърдечни аритмии (вентрикуларна аритмия и QT) интервал на удължение. След прекратяване на реакции на свръхчувствителност лечение при някои пациенти може да продължи, което изисква специфична терапия под медицинско наблюдение.

Взаимодействието с други лекарства. Антиациди (алуминий и магнезий, съдържащ) алкохол и храна забави и намаляване на абсорбцията на азитромицин. Когато са открити едновременно приложение на варфарин и азитромицин (конвенционална доза) за смяна на протромбиновото време, но тъй като проверката, че взаимодействието на макролиди и варфарин лекарството подобрява антикоагулант ефект, пациентите изисква внимателно наблюдение на протромбиновото време. В заявление с произтича дигоксин нарастващи концентрации на дигоксин. В назначаването на ерготамин и дихидроерготамин засилено токсичен ефект на тези лекарства (вазоспазъм, dizestenziya).

В заявление с triazolanom намалява клирънса и увеличава фармакологична triazolana на действие.

Повишената концентрация в серума на медикаменти, които са податливи на микрозомален okislirovaniyu (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, хексобарбитал) чрез инхибиране на микрозомален окисляване азитромицин в хепатоцити.

Условия и срокове.

Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° С на сухо място, недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години.