Хлорамфеникол-Darnitsa

Хлорамфеникол-Darnitsa (Levomіcetin-Darnitsa)

Международни и химическо наименование: хлорамфеникол;

2, 2-дихлоро-N- [(1R, 2R) -2-хидрокси-1-хидроксиметил-2- (4-нитрофенил) етил] ацетамид;

Основните физико-химически характеристикиТаблетите бели или бели с леко zholtovatym сянка;

Състав. 1 таблетка съдържа 250 мг или 500 мг хлорамфеникол (по отношение на 100% твърди вещества);

други съставки: картофено нишесте, хидроксипропилцелулоза, калциев стеарат или стеаринова киселина.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиинфекциозни за системно приложение. АТС код J01B A01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Хлорамфеникол - бактериостатична широкоспектърен антибиотик. Излагане на повишена с нарушена синтеза на протеини в процес стъпка микробна клетъчна миграция амино тРНК на рибозоми. Ефективно спазване бактериални щамове, устойчиви на пеницилин, тетрациклини, сулфонамиди. Активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, патогени гнойни, чревни инфекции, менингококова инфекция: Escherichia Coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri SPP, Shigella boydii SPP, Shigella sonnei, Salmonella SPP ... (В т. Н. Salmonella Typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus SPP., Streptococcus SPP. (В т. Н. Streptococcus пневмония), Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея, редица щамове на Proteus SPP., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia SPP., Treponema SPP., Leptospira SPP., Chlamydia SPP. (В т. Н. Chlamydia трахоматис), Coxiella burnetii, Ehrlichia Canis, Bacteroides Fragilis, Klebsiella пневмония, Haemophilus грип. Не е активен в киселинно-устойчиви бактерии (R. Н. Mycobacterium туберкулоза), анаероби, метицилин резистентни щамове на стафилококи, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indolpozitivnye щамове на Proteus SPP., Pseudomonas Aeruginosa SPP., Протозои и гъби. Устойчивост на микроорганизмите е бавен.

Фармакокинетика. Абсорбцията - 90% (бързо и почти пълно). Бионаличността - 80% след перорално приложение. Връзка с плазмените протеини - 50-60%, време на максимална плазмена концентрация (ТС_макс) След перорално приложение - 1-3 часа. Разпределението на обем - 0, 6-1,0 литра / кг. Терапевтично кръвна концентрация се поддържа в продължение на 4-5 часа след прилагане. Е в течността и тъканите на тялото. Максималната концентрация на образуването му в черния дроб и бъбреците. В жлъчката се открива до 30% от дозата. Максималната концентрация в цереброспиналната течност се определя след 4-5 часа след еднократно перорално приложение и може да достигне в невъзпалени менингите 21-50% от С_макс в плазмата и 45-89% - с възпалени менингите. Преминава плацентарната бариера, серумната концентрация на плода може да бъде 30-80% от концентрацията на майката кръв. Той преминава в кърмата. Основният размер (90%) се метаболизира в черния дроб. В червата от чревни бактерии се хидролизира с образуване на неактивни метаболити. Показан в бъбреците в рамките на 24 часа - 90% (чрез гломерулна филтрация - 5,10% непокътнати, чрез тубулна секреция като неактивни метаболити - 80%), черва - 1-3%. Периодът на полуразпад (T_1/2) При възрастни - 1.5-3, 5 часа, с увредена бъбречна функция - 3-11 часа, T_1/2 деца - от 1 месец. При 16 - 3-6 5 часа, неонатални - 24 часа или повече (особено при деца варира с бебета ниско тегло при раждане). Слабо податлив на диализа.

Показания за употреба. мозъчен абсцес, тиф, паратиф, салмонелоза, шигелоза, бруцелоза, туларемия, менингококова инфекция, rickettsioses (в т. ч. тиф, трахома, петна диария Скалистите планини), Lymphogranuloma, хламидия, Yersiniosis, erlihioz, инфекции на пикочните пътища ингвиналните, гнойни рани, инфекции пневмония, гноен перитонит, инфекции на жлъчните пътища, гноен отит.

Методът на използване и дозата. Хлорамфеникол-Darnitsa прилага орално 30 минути преди хранене.

Възрастни вземат лекарства за 0,25-0,5 г 3-4 пъти на ден. Дневната доза - 2 При тежки случаи хлорамфеникол-Darnitsya може да се прилага орално при доза от 4 грама (максимална дневна доза за възрастни) на ден за строг контрол на състоянието на кръв и чернодробни и бъбречни функции. Дневната доза на таблетки прилага в разделени на 3-4 дози.

Единичната доза за деца на възраст от 3 до 8 години на 10-15 мг / кг телесно тегло, в продължение на 8 години - 0, 2-0,3 множество приемане - 3-4 пъти на ден. Курсът на лечение хлорамфеникол Darnitsa е 7-10 дни. Обозначенията, предвидени добра поносимост и липса на промени в хематопоетичната система може удължение курс на лечение до 2 седмици.

Странични действия. От храносмилателната система: диспепсия, гадене, повръщане (вероятността от отпадане при получаване чрез един часа след хранене), диария, възпаление на лигавицата на устата и фаринкса, дерматит (включително перианалната дерматит ..), гуша.

От страна на хемопоеза: ретикулоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, рядко eritrotsitopeniya- - апластична анемия, агранулоцитоза.

От нервна система: психомоторни смущения, депресия, замъглено съзнание, периферен неврит, оптичен неврит, визуални и слухови халюцинации, намалява остротата на зрението и слуха, главоболие.

Алергични реакции: кожен обрив, ангиоедем.

Други: вторична гъбична инфекция, колапс (деца до 1 година).

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на лекарството, инхибиране кръвта, кожни заболявания (псориазис, екзема, гъбична), бременност и кърмене, остри респираторни заболявания, възпалено гърло.

Недопустимост неконтролирано използване на хлорамфеникол-Darnitsa и да я използва като профилактична мярка в леки форми на инфекциозни процеси, особено при педиатричната практика.

Предозиране. Симптомите на предозиране "сив синдром" (Cardiovascular синдром при новородени) спрямо предозиране (причина за развитие е натрупването на хлорамфеникол, причинена от незрялост на чернодробните ензими и преки токсични ефекти върху миокарда) - синьо-сив цвят, намалява телесната температура, nonrhythmic въздух, намаляват нервните реакции, сърдечносъдова недостатъчност.

Лечение. Стомашна промивка, физиологичен разтвор лаксативи, активен въглен, високо клизма. При тежки случаи, симптоматична терапия, hemosorbtion.

Особености на употреба. Бъдете предпазливи по отношение на сърдечно-съдови заболявания и склонност към алергични реакции. Използване на хлорамфеникол увеличава честотата на орални микробни инфекции, бавно зарастване процес и кървене на венците, които могат да бъдат проява на миелотоксичност. Стоматологични процедури трябва да бъдат завършени преди началото на лечението хлорамфеникол.

За да се подобри сигурността на лечение трябва да бъде възможно да се наблюдава неговата концентрация в серума. Терапевтичният диапазон е 10-25 микрограма / мл. Мониторинг е особено необходимо при пациенти с чернодробно заболяване.

Предварително лечение с цитостатици или радиотерапия може да доведе до натрупване в тялото на хлорамфеникол и от токсични реакции под формата на инхибиране на костния мозък, нарушена чернодробна функция.

Видео: фармацевтична компания "Darnitsya" (Id 53)

При прилагането на контрола на кръвната картина трябва да се извърши.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване на лекарството с лекарства, които потискат хемопоезата (сулфонамиди, цитостатични агенти), които действат върху метаболизма в черния дроб, увеличава риска от странични ефекти. При прилагането на хлорамфеникол-Darnitsya с перорални хипогликемични медикаменти маркиран подобряване на тяхното действие (поради инхибиране на метаболизма в черния дроб и повишаване на тяхната концентрация в плазмата). При едновременно прилагане на лекарството към еритромицин, клиндамицин, линкомицин, отбелязани отслабена взаимно действие се дължи на факта, че хлорамфеникол да измести тези лекарства с свързано състояние или инхибират свързването им към субединица 50S на бактериални рибозоми. Хлорамфеникол намалява антибактериален ефект на пеницилини и цефалоспорини, инхибира цитохром Р450 ензимна система, обаче, докато тя се прилага с фенобарбитал, фенитоин, отбелязани индиректни антикоагуланти отслабени метаболизъм на тези лекарства, бавно отделяне и увеличаване на плазмените концентрации.

Видео: Академичен съвет, ректор - 03.25.2014

Cycloserine подобрява нервно, ристомицин - хематотоксичност наркотици. Хлорамфеникол инхибира метаболизма толбутамид, хлорпропамид, производни oksikumarina (увеличава хипогликемични и антикоагулация свойства). Еритромицин, олеандомицин, нистатин, levorin повишаване на антибактериалната активност на препарата, соли на бензилпеницилин го намалят. Хлорамфеникол-Darnitsya несъвместима с пиразолоновите производни, difeninom, барбитурати и алкохол.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 5 години.