Truksal

Truksal (Truxal)

Международни и химическо наименование: Chlorprothixene- (Z) - 3 - (2-хлоро - 9Н - тиоксантен - 9 - илиден) пропил - N, N - диметиламин хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките от 25 мг - кръгли, oboevypuklye таблетки, филмирани, тъмно кафяв цвят;

таблетки от 50 мг - овални oboevypuklye таблетки, филмирани, тъмно кафяв цвят;

Състав. 1 таблетка съдържа хлорпротиксен хидрохлорид, 25 мг или 50 мг;

други съставки: царевично нишесте, лактоза монохидрат, kopolividon, глицерол 85%, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, талк, магнезиев стеарат;

обвивка: OPADRY OY-S-9478 кафяв (Е 172, Е 171) RM 1030.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Psycholeptic средства. АТС код N05A F05.

лекарства за действие.

Farmakodimika. Truksal е седативен невролептичен с широк спектър на действие. Truksal има ясно изразен антипсихотични и специфични инхибиторни ефекти. Антипсихотичен ефект на невролептиците, свързани с блокирането на действие на допаминовите рецептори, но също така могат да имат определен принос към процеса на блокада на 5-НТ (5-хидрокситриптамин) рецептор. Хлорпротиксен има по-висок афинитет към 5-НТ₂- рецептори и₁-адренорецептори в HIC (Z) -flyupentiksol и цуклопентиксол, и в тази връзка е, подобни на по-високи фенотиазини, levomeprazinu, хлорпромазин, тиоридазин и атипичен антипсихотик клозапин. Той има висока хистамин (Н₁) Афинитет, който е равен на афинитета на дифенхидрамин. За разлика fenotiazinam хлорпротиксен то проявява висок афинитет към мускариновите холинергични рецептори. Retseptorosvyazuyuschiey профил Chlorprothixenum доста сходен с профила на клозапин, но е почти 10 пъти по-голям афинитет към допаминовите рецептори. Инхибирането на двигателната активност и да удължи времето за сън, причинени от въздействието на алкохол и барбитурати, показват ясно изразен седативен ефект Chlorprothixenum. Truksal отслабва и премахва безпокойство, тревожност, обсесивно-компулсивно разстройство, възбуда, neterplyachist, безсъние и халюцинации, заблуди и други психотични симптоми. При ниски дози, има антидепресантни ефекти, което го прави полезен за лечение на психични разстройства, които са придружени от синдром на тревожност тревожност депресия. Truksal подходящ за лечение на психични разстройства, както и широк спектър от други психични разстройства. Освен това, Truksal засилва действието на аналгетици, има аналгетичен ефект, антиконвулсантен и антиеметични свойства. Лекарството не предизвиква пристрастяване, зависимост и развитие на толерантност.

Фармакокинетика. При получаването в хлорпротиксен максимални нива в кръвта / серум / плазма се наблюдава след около 3 часа (гама 1 - 4 часа). Средна поглъщане бионаличност е 41% (диапазон 23-64%) в сравнение с интравенозно приложение. Хлорпротиксен разпределение в организма като другите невролептици. Максималната концентрация, както на веществото и неговите метаболити се намери в черния дроб, белия дроб и бъбреците, нисш - в мозъка, скелетен мускул, далак, мастната тъкан и кръв. Във връзка с биологичен полуживот от 9 - 10 часа и достатъчно бързо усвояване Truksal трябва да се прилага три пъти на ден. За да се постигне устойчиво състояние изисква два дни. Терапевтично серумна концентрация от 0,04 - 0, 3 мг / мл (127-950 нмол / л). Chlorprothixenum проникне плацентната бариера. Изходна в малки количества мляко - сравняване на мляко концентрация / плазмата на жени варира между 1, 2 и 2, 6. Метаболизъм хлорпротиксен простира обикновено sulfokislenie и чрез N-деметилиране. Се проведе в мярка хидроксилиране реакция пръстен и N-окисление. За разлика фенотиазини тиоксантени не създават fenolistichnyh метаболити и свободните радикали. Метаболити невролептичен активност и имат много ниска фармакологична активност, за предпочитане получен от изпражнения и урина.

Показания за употреба. Шизофрения и други психози, които са придружени от психомоторно безпокойство, тревожност, възбуда. Лечение на въздържание при алкохолици и наркомани. Депресивните синдроми, неврози, психосоматични заболявания, свързани с безпокойство, възбуда, безсъние, нарушения на съня. Епилепсия и умствена изостаналост, свързани с психични разстройства, като раздразване на орган, възбуда, настроението лабилност и поведенчески разстройства. Хроничната болка (допълнение към аналгетици). Гериатрия: хиперактивност, възбуда, замъгляване на съзнанието, раздразнителност, безпокойство, поведенческо разстройство и сън.

Методът на използване и дозата. Възрастни. Дозата и продължителността на лечение се определят индивидуално, в зависимост от състоянието на пациента. Като цяло, първият назначен в малки дози, които трябва да бъдат увеличени до оптимално ефективно ниво толкова бързо, колкото е възможно, въз основа на постигнатите терапевтичен ефект.

Шизофрения и други психотични състояния, мания. Първоначална доза - 50 - 100 мг на ден с постепенно увеличаване до оптимален ефект. Обичайната оптималната доза от 300 мг дневно в някои случаи може да достигне до 1200 мг на ден, както е необходимо. Поддържащата доза обикновено е 100 - 200 мг на ден. След успокояване на дозата трябва да се раздели на по-малки дози през деня и повече - през нощта.

Лечение на условие за въздържание при алкохолици и наркомани. 500 мг на ден в разделни дози в продължение на 7 дни. След преодоляване на периода на изтегляне на дозата трябва да се намали бавно. поддържаща доза от 100 мг може да се стабилизира и намаляване на риска от рецидив. С течение на времето, може би по-нататъшно намаляване на дозата.

смущения в съня. 25 мг за 1 час преди лягане.

Епилепсия и умствена изостаналост с психични разстройства. 25 - 50 мг на ден, увеличаване до 75 - 125 мг на ден. В епилептици трябва да поддържа адекватни доза protivoobmorochnyh препарати.

Хроничната болка. Може да се използва в комбинация с аналгетици 100 мг на ден, увеличаване на 200-300 мг на ден.

Гериатрия. Индивидуален избор в диапазон 25 - 100 мг на ден.

Педиатрия. 0,5 - 2 мг / кг телесно тегло.

Намалена бъбречна и чернодробна функция. Желателно е внимателно да дозиране и, ако е възможно, да определи нивото на лекарството в серума.

Странични действия. Страничният ефект е незначителен, а в повечето случаи - дозата зависят от него. Странични ефекти се проявяват с определена честота. често (³- 5%), заболявания на централната и периферната нервна система: замаяност (12%). Нарушаването на автономната нервна система: сухота в устата (10%). Психични нарушения: сънливост (20%). Сърдечно-съдови нарушения (общо): ортостатична хипотония, особено след парентерално приложение (10%) - скорост на сърдечни ритъмни нарушения и sokrascheniy- тахикардия (15%). По-рядко (1 - 4%). Заболявания на централната и периферната нервна система: екстрапирамидални симптоми (15%). Редки (по-малко от 1%). Заболявания на централната и периферната нервна система: дългосрочно лечение на пациенти рядко се среща дискинезия бавно тип (0.05%). Антипаркинсонови средства не облекчават симптомите, и може да ги усложняват. Препоръчително е да се намали дозата или ако има възможност да си вземе почивка от лечението. Други странични ефекти включват повишаване на теглото, смущения на настаняване, задържане на урина. Припадъците са рядкост при пациенти, склонни към това. Само понякога се наблюдават кожни реакции (обрив, сърбеж, зачервяване). Няколко случая са известни само за увеличаване на чувствителността, причинени от време, за да бъде хлорпротиксен. Преходна галакторея, нарушения в менструалния цикъл, намалено либидо са наблюдавани при някои пациенти, които са получили по-високи дози. Понякога има съобщения за малка промяна в тестовете на функционалната активност на черния дроб. са възникнали отделни случаи на жълтеница.

Противопоказания. Truksal противопоказано при пациенти, които имат по-висока чувствителност към някоя от неговите съставки. Срив в кръвообръщението, депресия на централната нервна система, независимо от произход (например, алкохол, опиати или барбитурат интоксикация), кома, дискразия (патологични изменения) в кръвта феохромоцитом, -ъгълна глаукома, миастения гравис.

Предозиране. 2, 5 и 4 грама може да бъде фатално за възрастни, за деца - около 4 мг / кг телесно тегло. Възрастни оцелели след като 10грама и tletny дете - след получаване на 1000 мг.

Симптоми: патологично сънливост, кома, шок, екстрапирамидни симптоми, хипер- или хипотермия. При тежки случаи - увреждане на бъбреците.

Лечение: симптоматично и поддържащо лечение. След поглъщане като измиване stomach- трябва да се извърши възможно най-скоро може да се причисли към активния въглен. Необходимо е да се извършат дейности за подпомагане на дихателната и сърдечно-съдовата система. Епинефрин (адреналин) не трябва да се използва като допълнително намаляване на кръвното налягане може да се получи в случай на неговото използване. Припадъци могат да бъдат отстранени с диазепам и екстрапирамидални симптоми - използва бипериден.

Особености на употреба. Като останалата част от Chlorprothixenum невролептици трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синдром на местно мозъка, припадъци или с прогресивно заболяване на бъбреците, черния дроб и сърдечно-съдовата система, в допълнение, пациенти с тежка миастения гравис, хипертрофия на простатата. При пациенти с намаляване рядко състояние в дълбочина на предната камера и ъгъл ограничение може да се получи чрез глаукома атаки на остра мидриаза око. Пациентите в напреднала възраст са особено податливи на ортостатична хипотония. Пациентите, които преминават през дълъг курс на лечение, особено в големи дози, трябва да бъдат наблюдавани внимателно и периодичността на провеждане на проучването с цел намаляване на поддържаща доза. Вероятността от развитие на злокачествен невролептичен синдром (хипертермия, ригидност, замъгляване на съзнанието, нестабилност на автономната нервна система) съществува, когато като антипсихотични. Пациентите, които вече имат синдром органичен мозък, умствена изостаналост, опиати или злоупотребата с алкохол, съставляват най-голямата част сред смъртта.

Лечение. Прекъсване на употребата на невролептици. Симптоматично лечение и общи поддържащи мерки. Може да бъде полезно и дантролен bromtriptin. Симптомите могат да се съхраняват в продължение на повече от седмица, след перорално приложение невролептици.

Употреба по време на бременност и кърмене. Клиничният опит с бременни жени е ограничен. Chlorprothixenum не трябва да се прилага по време на бременност, освен ако очакваната полза за пациента е по-малко от теоретичния риск за плода. Тъй хлорпротиксен съхранява в майчиното мляко в ниски концентрации, неговото въздействие върху детето при използване на терапевтични дози е малко вероятно. Дозата, получени от бебе мляко е около 2% от майчината дневна доза, свързана с телесна маса. Кърменето може да продължи по време на лечението Hlorprotiksenom ако е клинично значима, но е препоръчително да се следи за бебетата, особено в първите четири седмици след раждането.

Взаимодействието с други лекарства. Chlorprothixenum може да се увеличи въздействието на алкохол, барбитурати и други депресанти на ЦНС. Антипсихотичните средства могат да увеличат ефекта на хипертонична ефект sredstv- protigipertenzivny kvanetidina и други съединения с подобни намаления ефект. Споделяне на невролептици и литий, увеличава риска от невротоксичност. Трициклични антидепресанти и невролептици взаимно инхибират метаболизма на всеки друг. Хлорпротиксен може да намали ефекта на леводопа и адренергични агенти и засилване на ефекта на антихолинергично. Споделяне на метоклопрамид и пиперазин увеличава риска от екстрапирамидни симптоми. Хлорпротиксен антихистаминов ефект може да увреди реакционната алкохол / дисулфирам.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 5 години.