Dobroson

Dobroson (Dobroson)

Международни и химическо наименование: Зопиклон, (RS) -6- (5-хлоропиридин-2-ил) -7-оксо-6, 7-дихидро-5Н-пиролил [3, 4-Ь] пиразин-5-ил, 4-метилпиперазин-1-карбоксилат);

Основните физико-химически характеристики: Бяла, кръгла, oboevypuklye, таблетки;

на всяка таблетка с покритие от едната страна "ZOC 7.5" и лентата, която позволява таблетката да се прекъсне в половината;

Състав. 1 таблетка съдържа 7.5 мг зопиклон;

други съставки: лактоза монохидрат, дикалциев фосфат дихидрат, магнезиев стеарат,

царевично нишесте, кармелоза натрий, магнезиев стеарат, метилхидроксипропилцелулоза, титанов диоксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сънотворни и седативни средства. АТС код N05C F01.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Зопиклон е хипнотичен лекарство бензодиазепин - tsiklopirolonov с седативни, хипнотични и анксиолитично действие. Ефектите от лекарството като специфичен GABA агонист, причинени от образуването на комплекси GABA- - (BZ1 и BZ2) рецептори, и модулирането на хлорид йонни канали. Бързо предизвиква сън без да се намалява REM сън, в нейната структура, а след това поддържа сън с опазване на нормална фаза състав. Тя не причинява postsomnicheskih нарушения: не чувство на слабост и сънливост на сутринта на следващия ден. Сънят се случва в рамките на 30 минути и е с продължителност 6 - 8 часа. Намалява главоболие. При пациенти с нощни астматични пристъпи, съчетани с наркотици Метилксантиновс серия (теофилин) Ограничава с астматичен пристъп в сутрешните часове, намалява тяхната интензивност и продължителност. Зависимост от лекарството не се развива, дори когато продължителна употреба.

Фармакокинетика.

Абсорбцията. Зопиклон след орално бързо се абсорбира. Максимална концентрация в кръвта достига 1,5-2 часа. В зависимост от дозата (3, 75 / 7.5 / 15 мг), максималната концентрация е 30, 60 или 115 нг / мл, съответно. Абсорбцията на мъжете, така и жените не са otlichaetsya- за това не засяга един час, честотата на прием.

Разпределение. се зопиклон се разпределя бързо от съдовата система. Нивото на свързване с плазмени протеини е ниска (около 45%) и отдалечена от nasyschennogo- следователно рискът от значителен медицински интоксикация, причинени от свързването с плазмените протеини е доста ниско. Времето на полуживот е около 5 часа при обикновено препоръчват дози. Намаляване на нивата на лекарството в кръвта в границите терапевтична доза - dozonezavisimoe. Продължителната употреба на лекарството не е придружен от akkumulyatsiey- си индивидуален другостта непълнолетен.

По време на периода на лактация фармакокинетичен профил на лекарството в кръвта и кърмата са подобни на майчината плазма, така че бебето получава дневно приблизително 1% от дневната доза на майката.

Метаболизма. Два главни метаболити образува зопиклон: фармакологично активни в животни-зопиклон N-оксид (полуживот - 4, 5 часа) и неактивна-N-дезметил зопиклон (полуживот - 7.5 часа). Продължителната употреба на лекарството се наблюдава натрупване на лекарството (15 мг дневно за 14 дни). Дори и след използването на високи дози зопиклон при животни, показа увеличение на ензимната активност.

Оттегляне. Ниска бъбречен клирънс nemetabolizovannogo зопиклон (средно 8, 4 мг / мин) и плазмен клирънс (232 мл / мин) показва за факта, че лекарството се отделя главно под формата на метаболити. Приблизително 80% от материала и неговите метаболити се отделя чрез бъбреците, и около 16% - фекалиите.

Патофизиологични отлично. Многобройни проучвания при възрастни пациенти с продължителна употреба зопиклон се наблюдава натрупване на лекарството в плазмата, въпреки лекото намаление в удължение и чернодробен метаболизъм полуживот (около 7 часа).

По същия начин, бъбречна недостатъчност при продължителна употреба на натрупване на лекарството са отбелязани на зопиклон и неговите метаболити. Лекарството прониква през диализна мембрана.

При пациенти с нарушена функция на черния дроб също се забавя зопиклон процес деметилиране, който произвежда удължаване на плазмения клирънс на лекарството. Като се има предвид това, че е препоръчително да се намали дозата при такива пациенти.

Показания.

Краткосрочна терапия на безсъние (трудности със заспиването, вечерни и началото на внезапно събуждане).

Методът на използване и дозата.

Възрастен препоръчва дневна доза от 7.5 мг зопиклон една нощ. Надвишаването тази доза е нежелателно.

За пациенти, по-възрастни от 65 години, и отслабени пациенти или пациенти с бъбречна, чернодробна недостатъчност или хронично недостатъчност обща начална дневна доза трябва да бъде 3, 75 мг.

Методът и продължителността на употреба.

Покритите мембранни таблетки трябва да се вземат през вечерта преди лягане. Една таблетка се поглъщане и измити с достатъчно количество вода.

Курсът на лечение трябва да бъде възможно най-кратък. Продължителност на курса, включително постепенното премахване на лекарството, не трябва да надвишава 4 седмици. По-дълъг курс на лечение не трябва да се предписва да направи преоценка на състоянието на пациента.

страничен ефект.

В зависимост от индивидуалната чувствителност и прилаганата доза - особено в началото на лечението - са възможни нежелани реакции:

безсъние, неспособност за концентрация, умора, сънливост;

потиснати емоции, замъгляване на съзнанието;

мускулна слабост, атаксия, моторни нарушения;

Видео: Детски Правила на съня, детски сън, сън на бебето

главоболие;

замаяност, замъглено виждане (диплопия);

след ефекти на следващия ден (безсъние, намалена реактивност).

Обикновено симптомите се освобождават по време на терапията.

Най-честият страничен ефект е появата на горчив или метален вкус в устата. Други разстройства, такива като стомашно-чревни симптоми, понижено либидо или кожни реакции понякога се наблюдават.

Amnesia. Бензодиазепините и близки до тях елементи могат да предизвикат антероградна амнезия (недостатъчност памет определени периоди от време).

Депресия. Предишна депресия може да стане ясно по време на лечение с бензодиазепини и сродни съединения.

психиатрични и "парадоксални реакции", Използването на бензодиазепини и сродни съединения при пациенти в старческа възраст и деца обикновено може да доведе до психическо и така наречената парадоксална реакция, която е безпокойство, раздразнителност, агресия, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, необичайно поведение и други нарушения на него. В такива случаи се използва Dobrosona трябва да се прекрати.

Зависимост. Използването на бензодиазепини и сродни съединения, дори в терапевтични дози може да доведе до развитието на психологическа и физическа зависимост от тях. Премахване на лекарството може да доведе до синдрома на отскок и синдром на отнемане.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към зопиклон или други вещества в препарата.

Миастения гравис.

тегло дихателна недостатъчност.

Сънна апнея по време на сън.

Тежка чернодробна недостатъчност.

Деца и юноши до 18 години.

Бременност, кърмене.

свръх доза

Що се отнася до останалата част на бензодиазепини и сродни съединения Dobrosona предозиране обикновено не съществува опасност за живота на пациента (Пещерата: множествена интоксикация).

Интоксикация бензодиазепини и сродни съединения, обикновено - в зависимост от дозата, която смучат - характеризира с различна степен на инхибиторен ефект върху централната нервна система, които настъпват безсъние, объркване, апатия, нарушено зрение и на дистония, в тежки случаи - атаксия, загуба на съзнание , потискане на дишането и кръвообращението, komoyu. "парадоксален" са възможни реакции (безпокойство, халюцинации) като компонент на депресия на съзнание.

HEAD цел на лечението е симптоматично. При пациентите с лека интоксикация препоръчват да спи с мониторинга на дихателната и кръвоносната системи. При по-тежки случаи може да се наложи по-значителни интервенции (стомашна промивка, мерки за стабилизиране на функциите на органите на кръвообращението, интензивни грижи). Ако не може да донесе на пациента до състояние на безсъзнание, повръщане трябва да бъде изкуствено.

Диализа или хемодиализа интоксикация Dobrosonom по-малко ефективен поради големия обем на разпределение на лекарството.

Инхибиторният ефект на бензодиазепини и сродни съединения, до централната нервна система може да бъде намалено чрез използване на антагонист на бензодиазепини - флумазенил.

Особености на употреба.

Бензодиазепините и роднини с тях част от шоуто, за да се използват само, когато тежестта на разстройството на съня е клинично значимо.

Дори и в началото на лечението се препоръчва да се информира пациента относно важността на краткосрочно лечение и да обясни необходимостта от намаляване на дозата по-подробно в неговия случай. В допълнение, важно е, че znav за пациента относно вероятността от развитие на симптомите след прекратяване на лекарството, за да се намали безпокойството си с това устройство.

Има доказателства, че приемането на къси бензодиазепини и сродни съединения в обичайните дози (особено след прилагане на високи дози) може да доведе до развитието на синдром на отнемане.

Комбинирането на алкохол и Dobrosona влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Толерантност. Продължителната употреба на бензодиазепини и сродни съединения,

че повече от няколко седмици, може да намали ефективността на лечението (развитие на толерантност). Като правило, периодът на лечение Dobrosonom, която не надвишава 4 седмици, този ефект е едва забележим.

Зависимост. Използването на бензодиазепини и сродни съединения, може да доведе до развитието на психологическа и физическа зависимост от тях. Това е вярно не само по отношение на пристрастяване към високи дози, но също така и с използването на терапевтични дози обикновен диапазон. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечение се увеличава. Рискът от зависимост и увеличена с алкохолни пациенти или в тези с история злоупотребата с наркотични вещества.

В случай на физическа зависимост внезапно спиране на лечението е придружено от симптоми на абстиненция, че проявяват главоболие, мускулна болка, нарушения безпокойство, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. При тежки случаи тези симптоми: загуба на чувство за реалност, нарушения на лицето, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, скованост и изтръпване на крайниците, халюцинации или епилептични припадъци.

Видео: Защо Tomb мечта (тълкуване на сънища, Тълкуване на сънищата)

Rebound-синдром (синдром на възстановяване). Внезапното спиране или съкратен курс на лечение може да доведе до развитието на синдром на временна отскок където симптоми, които са довели назначение Dobrosona, връщайки се към по-тежка форма, отколкото в началото на лечението. Това състояние може да бъде придружен от такива реакции, тъй като промени в настроението, тревожност и безпокойство.

Тъй като рискът от симптоми на отнемане или синдром отскок увеличава през случаен суспензия на лечение, се препоръчва да се завърши терапевтичен курс, постепенно намаляване на дозата.

Периодът на лечение. Периодът на лечение трябва да бъде възможно най-кратък. Продължителността на лечението, включително и отмяна на прогресивна фаза не трябва да надвишава 4 седмици. Този период може да надвишава терапевтичната само когато повторната оценка на пациента.

Amnesia. Бензодиазепините и подобни части могат да предизвикат антероградна амнезия. Това означава, че на пациента (обикновено в рамките на няколко часа), след прилагане на лекарството може, за специфични обстоятелства, прибягват до действия, за които по-късно не мога да си спомня. Рискът се увеличава с увеличаване на дозата и крайните условия се намалява, непрекъснат сън (7-8 часа).

Psihiatrichna и "парадоксален" реакция. Използването на бензодиазепини и сродни съединения при пациенти в старческа възраст и деца обикновено може да доведе до психическо и така наречената парадоксална реакция, която проявява безпокойство, раздразнителност, агресия, гняв, кошмари, халюцинации, психози, необичайно поведение и други нарушения на него. В такива случаи се използва Dobrosona трябва да се прекрати.

Специална група от пациенти. Dobroson не се препоръчва за първоначално лечение на психози.

Бензодиазепините и подобни части противопоказан използват като монотерапия при лечението на депресия или тревожност, което е съпроводено с депресия. В такива случаи симптомите на депресия влошава поради липсата на подходящо лечение на първични антидепресанти болестта (заплаха самоубийство).

Dobroson трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, пристрастени към алкохол или наркотици в историята.

Бензодиазепините и подобни части, които не се препоръчват при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като те увеличават риска от енцефалопатия случай. Внимание при назначаването и намаляване на общата доза може да изисква, като правило, пациенти с намалена бъбречна или чернодробна функция.

Намаляването на препоръчваната доза и пациентите с хронична дихателна недостатъчност и дихателна инхибиране.

Безопасност на лекарството за лечение на бременни жени и по време на кърмене не е проучен. По този начин, Dobroson трябва да се прилага при бременни жени и жени, които кърмят само в изключителни случаи и след внимателно претегляне на потенциалните ползи и потенциалните рискове. Жените, които искат да забременеят по време на лечението Dobrosonom, трябва да бъдат посъветвани да уведомят своя лекар, така че те да вземе решение за продължаване на лечението или отказ от него.

На употребата на наркотика в края на бременността, преди или по време на раждане може да доведе до хипотермия, хипотония, потискане на дишането, понижен мускулен тонус и развитие на така наречения синдром бебе отпуснат (флопи синдром бебе).

От Dobroson преминава в кърмата, лекарството е противопоказано по време на кърмене.

Седация, амнезия, неспособност да се концентрира, и нарушение на мускулна функция могат да намалят способността за шофиране механизми средства. Ефектът се засилва в случай на фатален съня и приема на лекарството, на фона на алкохол.

Взаимодействие с други лекарства. Споделянето Dobrosona със следните лекарства може да доведе до значително повишаване на инхибиращ ефект върху централната нервна система.

Успокоителни, сънотворни, аналгетици и наркотични вещества.

Невролептици.

Антиепилептици.

Средствата за безпокойство.

Антихистамини.

Антидепресант наркотици и литий.

Споделянето Dobrosona и наркотични аналгетици може да доведе до еуфория и по този начин да ускори развитието на зависимост.

Комбинирането Dobrosona релаксанти и може да засили miorelaksantny ефект.

Вещества, които инхибират някои чернодробни ензими (цитохром Р₄₅₀), Може да повиши ефекта на бензодиазепини и сродни съединения (като челно вещество е циметидин).

По време на лечението трябва да се избягва Dobrosonom алкохол, тъй като алкохолът може неволно да се намали или усили ефекта Dobrosona.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 3 години.