Винпоцетин

винпоцетин (Vinpocetine)

Международни и химическо наименование: vinpocetine- apovinkaminovoykisloty етилов естер;

Основните физико-химически характеристики: Кръгла, oboevypuklye хапчета с бял цвят, с гладка повърхност без петна и отломки;

Състав. 1 таблетка съдържа 5 мг винпоцетин;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, модифицирано нишесте, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психостимуланти inootropnye означава. АТС код N06B X18.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Vinpocetine засяга nametabolicheskie процеси в мозъчната тъкан, подобрява кръвоснабдяването на мозъка, които съответно се увеличава доставката на кислород към клетките му.

Забавя тъкан и метаболитни причинени от недостатъчно кръвоснабдяване на мозъка. Чрез подобряване ispolzovaniyaglyukozy и кислород, както и подобряване на метаболизма на аеробни действието на лекарството proyavlyaetneyroprotektornoe (церебралнозащи) срещу нервната тъкан в usloviyahgipoksii и хранителен дефицит. Podavlyayafosfodiesterazu активиране на аденилат циклазата и увеличава концентрацията на сАМР и АТР и ADP в клетките на мозъка.

Подобряване на микроциркулацията obuslovlennoepodavleniem агрегацията и адхезията на тромбоцитите и намаляване vyazkostikrovi повлиян медикамент. Vinpocetine намалява obrazovaniyatrombov на риска в лумена на артерията.

Увеличава натрупване vysokoenergeticheskihsoedineny в еритроцитите, което ги прави по-еластична и инхибира nimiadenozina на усвояване. Под влияние на винпоцетин увеличава афинитета на хемоглобин за пренос на допълнителния kislorodai последно. Vinpocetine селективно повишава мозъка krovenosnyesosudy, включително малките артерии. Леко, но значително намалява резистентността към артериоли артерия на системното кръвообращение. Инхибира активността на Са²⁺-калмодулин в zavisimosteytsGMF фосфодиестераза и повишава нивото на цГМФ в гладката мускулатура на съдовете, карайки ги да се отпусне. Тя осигурява най-кръвоснабдяването на мозъка sloyagolovnogo на кортикална. Vinpocetine не произвежда синдром аутсайдера, а по-скоро -usilivaet притока на кръв към исхемична но все още жизнеспособни области golovnogomozga.

Фармакокинетика.

всмукване

Biologicheskayadostupnost винпоцетин при орално приложение е 70% iuvelichivaetsya при прилагането на лекарство или в периода, непосредствено след edy.Maksimalnaya плазмена концентрация се достига след 1 час след priemalekarstvennogo средства.

разпределение

Близък obemraspredeleniya е V_г = 2.87 L / кг, което свидетелства за znachitelnoeproniknovenie медикамент в тъканите. плазма винпоцетин polnostyusvyazyvaetsya на с протеини и не е наличен в свободна форма. Не ustanovlenkumulirovanie подготовка при понижено креатининов клирънс.

метаболизъм

Vinpotsetinbystro и напълно се метаболизира за образуване полярни съединения, chisleapovinkaminatnoy киселина, която бързо се екскретира в урината.

Поради бързото фармакокинетиката метаболизма vinpotsetinaotsenivanie се извършва въз основа на подреждането концентрация apovinkaminatnoy киселина кръв.

Елиминиране (отстраняване)

Когато peroralnomprimenenii полуживот е около 5 часа. Повечето chastpreparata отделят с урината под формата на метаболити. В постоянна videvyvoditsya само няколко процента на лекарството.

Показания. Хронична инсулт, преходни исхемични атаки, исхемични състояния след удар, деменция, причинена от церебрална исхемия, атеросклероза, травматични и хипертензивна енцефалопатия, мозъчно-съдова и вертебробазиларната недостатъчност.

В oftalmologiipri хронични съдови заболявания (диабетна ретинопатия, тромбоза, вазоспазъм, и централна ретинална артерия или вена).

В Отология prisnizhenii тежестта на съдова слуха, токсични или друг генезис, boleznMenera, идиопатична тинитус.

Методът на използване и дозата. Ранното лечение vinpotsetinrekomendovano прилагат 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три пъти дневно в периода, непосредствено след хранене. За поддържаща терапия се предписва 5 мг (1 таблетка) 3 пъти на ден, по време на или непосредствено след хранене. Максималната дневна доза - 1 mg лечение / kg.Kurs е 1 - 2 месец .. В поддържащи дози могат primenyatsyadlitelnoe време.

страничен ефект. Централна нервна система: виене на свят, главоболие, безсъние, сънливост и слабост.

Сърдечно-съдовата система: забавяне vnutrennezheludochkovoy проводимост, хипотония, тахикардия, аритмия.

От страна на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, киселини.

За кожата: neznachitelnoepokrasnenie лицето и кожата на шията, изпотяване.

За някои пациенти алергични кожни реакции, усещане за топлина може otmechatsyaischezayuschie.

Противопоказания. Vinpocetine не трябва да се използва при пациенти със свръхчувствителност към винпоцетин или други компоненти на препарата, заточени коронарна болест на сърцето, остра хеморагична insulta- vperiod етап на бременност и кърмене, при повишена вътречерепно налягане.

свръх доза. Симптоми: хипотония, сънливост, гадене, повръщане.

Лечение: симптоматично. Присвояване на сърдечни съоръжения, контрол urovenarterialnogo налягане и ЕКГ, по възможност на форсирана диуреза.

Osobennostiispolzovaniya. Той е с ostorozhnostyunaznachat винпоцетин при пациенти със сърдечна недостатъчност, които soprovozhdaetsyabradikardiey, в които има по удължаването на QT интервал ЕКГ. Prigemorragicheskih инсулт винпоцетин да бъде не по-рано може да назначи като 2 nedeliposle острата фаза на болестта. Не се препоръчва за пациенти с нестабилно кръвно налягане. Бъдете предпазливи назначи пациенти, които prinimayutantigipertenzivnye средства.

Не dostatochnyhdannyh относно употребата на този наркотик за лечение на деца.

Бременност и кърмене

Затова Vinpocetine могат да преминават през плацентата и се освобождава в майчиното мляко, не се препоръчва да се използва винпоцетин podvremya на бременност и кърмене.

Ефекти върху способността за шофиране и dvizhuschimisyamehanizmami, които изискват голям концентрация.

По време на лекарството sleduetsohranyat внимателни при шофиране и работа slozhnymimehanizmami.

Взаимодействието с други лекарства. Това увеличава риска от кървене priodnovremennom приложение на хепарин. При едновременно прилагане с антихипертензивни средства може да увеличи хипотензивно действие.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина, сухо място при температура от 15 -25 ° С Срок на годност - 3 години.