Индометацин кретен

индометацин кретен (Indometacinum-ретард)

Международни и химическо наименование: indometatsin- (1- (4- (хлоробензоил) -5-метокси-2-метил-индол-3-ил) оцетна киселина);

Физикохимичните свойства: твърди желатинови капсули стават синьо капаче и непрозрачен червено непрозрачно тяло, което съдържа смес от гранули и прах, гранули бледожълти;

Състав. 1 капсула съдържа 0.075 грама от индометацин;

Други компоненти: млечна захар, oydragit RL 100, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули на продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. АТС код M01A B01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Индометацин противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства, свързани с инхибиране на циклооксигенази (СОХ-1, Сох-2), които регулират синтеза на простагландини (Pg). Той инхибира тромбоцитната агрегация. За вътрешно приложение помага за намаляване на болката, особено болки в ставите по време на движение и покой, да намали сутрешна скованост и подуване на ставите, увеличаване на обхвата на движение. Елиминира или значително намалява интензитета на болка при остър ишиас. В противовъзпалителния ефект идва в края на първата седмица от лечението. С продължителна употреба има облекчаващо действие.

Фармакокинетика. Бионаличността на вътрешен прием - 98%. Когато перорален прием на капсули е постепенно абсорбция на активното вещество в стомашно-чревния тракт, което осигурява продължително разпространението му в системната циркулация и дълготраен терапевтичен ефект. Максималната концентрация (TCmax) постига след 2 часа след вътрешна получаване. Комуникацията с плазмените протеини - 90%, полуживот (t1 / 2) - до 11 часа. Метабо главно в черния дроб. Изглежда непроменен - ​​30%: бъбреците като глюкуронид - 70% в изпражненията - 30%. Не се отстранява чрез диализа. Тя прониква в средната камера на окото. Системната абсорбция - ниска.

Показания за употреба. Възпалителни и дегенеративни заболявания на мускулно-скелетната система: ревматоиден, псориатичен и ювенилен артрит, анкилозиращ спондилит, остър подагрен, травматични и инфекциозен артрит, ревматична болест на сърцето, бурсит, теносиновит, ишиас, тромбофлебит. Както противовъзпалително, антипиретично и аналгетично лекарство за инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, аднексит, простатит, цистит, възпалителни заболявания на периферната нервна система, болката и възпалението след травми и хирургични интервенции, algodismenoree, главоболие и зъбобол.

Методът на използване и дозата. Възрастни определят от една капсула (75 мг) дневно. В зависимост от ефективността на лечението и чувствителност към дневна доза на лекарството може да бъде увеличена до две капсули (150 мг) на ден, което съответства на максималната дневна доза. При продължителна употреба, максималната дневна доза - 75 мг. Лекарството трябва да се приема по време на или след хранене измити с мляко. Курсът на лечение 10-14 дни.

Странични действия. Лекарството обикновено се понася добре, но някои пациенти са възможни странични ефекти:

- от страна на стомашно-чревния тракт: гастрит, коремна болка, гадене, повръщане, киселини в стомаха, анорексия, диария, нарушена чернодробна функция (повишени нива на билирубин в кръвта, "черен дроб" трансаминаза), продължителна употреба в големи дози - язви на стомашно-чревния тракт;

- нервната система: главоболие, виене на свят, безсъние, възбуждане, дразнене, умора, депресия, периферна невропатия;

- със сетивата: намаляване на вкуса, загуба на слуха, шум в ушите, диплопия, замъглено зрение, помътняване на роговицата, конюнктивит;

- от страна на сърдечно-съдовата система: сърдечна недостатъчност, тахиаритмия, синдром на оток, повишено кръвно налягане;

- от страна на хемопоеза: апластична анемия, автоимунна хемолитична анемия, тромбоцитопения, кървене (гастроинтестинално, венците, матката, хемороидно);

- от пикочния тракт: бъбречна недостатъчност, proteinariya, хематурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, бъбречна папили некроза;

- Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, Ангиоедем, бронхоспазъм, в редки случаи - фоточувствителност, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), възлест еритема, анафилактичен шок;

- Други: асептичен менингит (обикновено при пациенти с автоимунни заболявания), повишено изпотяване.

Противопоказания. Свръхчувствителност комбинация астма, повтарящи назална полипоза и параназалните синуси, чувствителността към ацетилсалицилова киселина и препарати пиразолон серия, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, язвен колит, панкреатит, кървене (интракраниално, стомашно-чревни), вродени сърдечни заболявания (тежка коарктация на аортата, белодробна артерия атрезия, тежка тетралогия на Fallot), нарушена цветно зрение, цироза с портална хипертония, заболяване на зрителния нерв, бронхиална астма, сърдечна недостатъчност, хипертония, хемофилия, hypocoagulation, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, загуба на слуха, вестибуларна патология, дефицит на глюкозо-6-fosfatdegidrogenazy- заболяване krovi- бременност, по време на раждане, лактация, възраст под 14 години.

Предозиране. Симптомите включват гадене, повръщане, силно главоболие, замаяност, нарушение на паметта, дезориентация. При тежки случаи - парестезии, изтръпване и спазми. Лечение: въвеждане на активния въглен се промива с стомаха и червата, по-нататък - симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Хемодиализата не е ефективна.

Особености на употреба. Бъдете предпазливи назначи възрастни хора, които не са назначени транспорт шофьори и тези, чиято работа изисква прецизно координация на движенията. По време на лечението изисква систематичен мониторинг на чернодробна и бъбречна функция и модел на периферна кръв. Ако е необходимо, да определи лекарство 17-кетостероиди трябва да се преустанови 48 часа преди изследването. Бъдете предпазливи на хипербилирубинемия, тромбоцитопения, епилепсия, болестта на Паркинсон и депресия. По време на лечението се препоръчва периодично наблюдение на периферната кръв.

Взаимодействието с други лекарства. Индометацин да потенцира ефекта на антикоагуланти, антитромбоцитни агенти, фибринолитични средства, глюкокортикоиди и лекарства литиеви и отслабва действието на бета-блокери, каптоприл, тиазидни диуретици група, и фуроземид. Когато се комбинира с използването на зидовудин токсичност на лекарството се увеличава. Терапевтична ефикасност, когато се използва с салицилати намалени, се увеличава улцерогенен действие на стомашната лигавица. Докато използването на калий-съхраняващи диуретици може да се развие хиперкалиемия. Това повишава концентрацията на литиев лекарства и дигоксин кръв. Увеличава токсичните ефекти на циклоспорин бъбреците и златни продукти. При получаване на индометацин в продължение на 24 часа преди или след прилагане метотрексат възможно да се увеличи концентрацията на последните и укрепването на неговото токсично действие. Антиациди холестирамин и намали абсорбцията. Лекарството не трябва да се използва във връзка с diflunizalom (поради несигурност на силно кървене от стомашно-чревния тракт).

Условия и срокове. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години.