Rekvip

Rekvip (Requip)

Международни и химическо наименование: ropinirol- 4- [2- (dipropilamino) етил] -1, 3-дихидро-2Н-индол-2-он, монохидрохлорид;

Основните физико-химически характеристикиТаблетки, филмирани, петоъгълна форма. Таблетки с различни дози за различен цвят: 0, 25 мг - бели,

1, 0 мг - Green, 2, 0 мг - розов, 5, 0 мг - гълъби;

Състав. 1 таблетка съдържа ропинирол Rekvipa 0, 25 мг, 1 мг 0, 2, 5 или 0 мг, 0 мг;

други съставки: лактоза, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, титанов диоксид, хидроксипропил метилцелулоза, полиетилен гликол, жълт железен оксид (1 мг 0 2, 0 мг), червен железен оксид

(2, 0 мг), индиго кармин алуминий (1 мг 0, 5, 0 мг), полисорбат 80 (0, 25 мг, 5, 0 мг).

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипаркинсоновите лекарство допаминов агонист. АТС код N04BC04.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Ропинирол - мощен, не ergolinovy ​​допаминов агонист.

Паркинсонова болест се характеризира със значителна липса на допамин в nigrostrialnoy система. Ропинирол pomyagshue този дефицит чрез стимулиране на допаминовите рецептори в стриатума. Ropinerol действа върху хипоталамуса и хипофизата забавяне пролактин секреция.

Фармакокинетика. Усвояването на ропинирол орално приложение бързо и адекватно. Бионаличността на ропинирол е около 50% и средно пикови концентрации на лекарството се постига средно за период от 1, 5 часа след дозиране. Съществува широк вариабилност на фармакокинетичните параметри, но като цяло не е пропорционално увеличение в разпределителната система (С_MAX и AUC) се увеличава с дозата на лекарството в терапевтичните граници. Поради високата липофилност на ропинирол има голям обем на разпределение (прибл. 8 л / кг) и напълно елиминира от системното кръвообращение със среден период на полу-елиминиране на около 6 часа. Свързването на лекарството с плазмените протеини е ниско (10-40%). Ропинирол се метаболизира главно и неговите метаболити се екскретират главно в урината. Дейност главния метаболит е 100 пъти по-малка от тази на ропинирол.

не са наблюдавани Zminen ропинирол клирънс поради еднократно и многократно перорално методи. Очаква се, че лекарства, които се задават с честота от около един период на полуразпад, има средно по два пъти над постоянна ропинирол концентрация в плазмата при режим препоръчва прием 3 пъти на ден, в сравнение с режим за еднократна употреба.

Показания. лечение на болестта на Паркинсон

Ропинирол е ефективен срещу ранното лечение на пациенти, които се нуждаят от допаминергични лекарства.

Според сравнителните изследвания ропинирол ефективност е по-висока за ефективността на бромокриптин. Когато двете лекарства се прилагат в комбинация с селегилин, се наблюдават разлики между тях.

Назначаване на ропинирол прави възможно да се забави необходимостта от започване на лечението L-dopoyu и по този начин да забави развитието на дискинезия.

Като допълнително повишава ефективността на ропинирол терапия L-допа, включително контрол на вибрациите "включване-изключване" и ефекти "изтичане на дозата"Свързана с хронична терапия L-dopoyu, и ви позволява да се намали дневната доза на L-допа.

Методът на използване и дозата.

Препоръчително е да се индивидуалния избор на дози за ефикасност и толерантност. Ако пациентите, получаващи когато всички дози настъпва повишена сънливост, дозата трябва да бъде намалена. Ако има някакви останалите странични ефекти, дозите също трябва да бъдат намалени, с възможност за по-нататъшно подобрение.

Ропинирол трябва да се приема три пъти на ден, за предпочитане по време на хранене да се избегнат отрицателните реакции от страна на стомашно-чревния тракт.

Започване на терапията.

Началната доза трябва да бъде 0, 25 мг 3 пъти на ден. Режимът на дозиране за първите четири седмици от лечението е показано в таблицата, която е показана по-долу:

терапевтичен режим

След началото на дозиране веднъж седмично увеличаване на дозата може да бъде от 0, 5 до 1, 0 мг три пъти на ден (1, 5 - 3 0 мг / ден).

Терапевтичният ефект може да се очаква в доза от 3 до 9 мг / ден. Ако не е постигнат задоволителен контрол на симптомите или не се поддържа, доза от ропинирол трябва да се увеличи (максимум 24 мг / ден), докато се постигне желания терапевтичен ефект. [Средната доза на ропинирол, което осигурява терапевтичен ефект за клинично петкратно на изследването данни равно на 16, 5 мг / ден]. Клинични проучвания с дози по-високи 24 мг / ден не са проведени.

Когато ропинирол определен като допълнителна терапия към L-допа, L-допа доза може да се намалява постепенно като цяло от около 20%.

Когато лечението се прехвърля от друг допаминов агонист на ропинирол, преди да зададете ропинирол, прекратете употребата на лекарството в съответствие с насоките, посочени в инструкциите на производителя за лекарството.

Както и при другите допаминови агонисти, ропинирол прием е изключено постепенно чрез намаляване на броя на дневните дози в продължение на седмица.

Пациенти с болест на Паркинсон с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс. - 30-50 мл / мин) без промяна ропинирол клирънс, което показва, че за тази група пациенти не е необходимо да се коригиране на дозата.

Използването на ропинирол при лечението на пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс - <30–50 мл/минут.) или печеночной недостаточностью не исследовалось. Назначение ропинирола таким больным не рекомендовано.

Странични действия.

Най-честите нежелани прояви, които са били маркирани с началото на лечението на пациентите в тези клинични находки са: гадене, сънливост, подуване на краката, болки в корема, повръщане, загуба на съзнание, нарушено храносмилане, както и халюцинации.

По същия начин, най-честите нежелани реакции при допълнителна терапия за тези клинични проучвания са дискинезия, гадене, халюцинации и замъгляване на съзнанието.

Честотата на ортостатична gipotenezii обикновено свързана с началото на лечение с допаминови агонисти не се различава съществено от тази при плацебо за клинични проучвания ропинирол- данни. Въпреки това, до намаляване на систоличното кръвно налягане.

Използване на допаминови агонисти като перголид и бромокриптин, които имат химическа структура ergolinovu, чифтосани с странични ефекти като ретроперитонеална фиброза, и eritromegaliya от светлина реакция. Ропинирол е нов neergolinovuyu химична структура и мнения за такива случаи на клинични данни и анализи, не.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към ропинирол и други компоненти на състава.

Предозиране.

Смята се, че симптомите на ропинирол предозиране може да са свързани с неговото допаминергично действие. Тези симптоми могат да бъдат намалени с използване на подходящи допаминови антагонисти като метоклопрамид или невролептици.

Особености на употреба.

Ропинирол внимание трябва да се използва при пациенти с тежко сърдечно-съдово заболяване.

Пациенти на по-голямата част от психични нарушения трябва да бъдат лекувани с допаминови агонисти само когато потенциалната полза надвишава възможния риск.

Бременност и кърмене

Ропинирол не трябва да се използва по време на бременност.

Ропинирол не трябва да се използва за лечение на майките, които кърмят, тъй като той потиска лактацията.

Rekvipa влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Данните за ефекта на ропинирол върху способността за шофиране и работа с липсват механизми. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от сънливост и виене на свят в началото на лечението. Пациентите трябва да бъдат информирани за изолирани случаи на внезапно заспиване, които се случват, без предишните знаци или поява на сънливост през деня, и предупреждават за риска за тях и околните хора, ако това се случва зад волана на автомобил или шофиране други механизми. Ако пациенти със значителен сънливост през деня или заспиване в случаи на период на работа, тези пациенти не трябва да шофират кола и да избягват други потенциално опасни дейности.

Взаимодействие с други лекарства. Антипсихотичните средства и други допаминови антагонисти централни действия като сулпирид или метоклопрамид, ропинирол могат да намалят ефективността и следователно използването на тези лекарства с ропинирол трябва да се избягва.

Фармакокинетични взаимодействия между ropinerolom и L-dopoyu или домперидон, което изисква корекция на дозата, или с други лекарства, се наблюдава. Това не е инсталиран като взаимодействието между ропинирол и други лекарства, които традиционно се използват за лечение на болестта на Паркинсон.

Според клинични проучвания, пациенти, които са получили двете дигоксин взаимодействия, които биха го налага, за да регулирате не се наблюдава дозата.

Ропинирол се метаболизира главно чрез ензима CYP1A2 на цитохром Р450. Поради това, при пациенти, които вече получават ропинирол, ропинирол доза може да се регулира, когато назначен или спира прилагането на лекарства, които са инхибитори на ензима, като ципрофлоксацин.

При едновременното прилагане на ропинирол и теофилин, който е субстрат на CYP1A2 са наблюдавани промени във фармакокинетиката на всеки от тези лекарства по този начин не се очаква да се промени в ropinerola на фармакокинетиката, когато се използва заедно с други лекарства, които са субстрати на CYP1A2.

Ропинирол се наблюдава повишаване на плазмените концентрации при пациенти, които са лекувани с високи дози естроген. При пациенти, които получават хормон заместваща терапия (HRT), ропинирол лечение може да започне за конвенционална схема. Въпреки това, ако HRT е прекъснат или назначен по време на лечението с ропинирол, не се изисква корекция на дозата.

Информация за възможността за взаимодействие между ропинирол и алкохол отсъства. Както в случая с други централно действащи лекарства, пациентите трябва да бъде предотвратяване използването на ропинирол с алкохол.

Условия и срокове.

Rekvip се съхранява при 25 ° С или по-долу в сухо място, защитен от светлина, недостъпни за деца.

Срок на годност - 24 месеца.