Неостигмин-Darnitsa

Неостигмин-Darnitsa (Proserin-Darnitsa)

Съставки:

Активни съставки: неостигмин, 1 мл разтвор съдържа неостигмин (неостигмин), на базата на 100% безводен вещество 0.5 мг;

Други компоненти: вода за инжектиране.

Дозираната форма. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антихолинестерази.

АТС код. N07A A01.

Клинични характеристики.

Миастения гравис, остра Миастенният криза. Двигателни разстройства след мозъчна травма. Парализа. Възстановителният период след прекаран менингит, полиомиелит, енцефалит. Неврит, атрофия на зрителния нерв. Атония на стомашно-чревния тракт, атония на пикочния мехур. Премахване на остатъчни симптоми след блокада на нервно-мускулната предаването на недеполяризиращите мускулни релаксанти.

Свръхчувствителност към съставките на препарата. Епилепсия, хиперкинеза. Vagotomy. Коронарната болест на сърцето, ангина. Мъждене, брадикардия. Бронхиална астма. Изрично атеросклероза. Тиреотоксикоза. Пептична язва и 12 с дуоденална язва такива. Перитонит. Механично обструкция на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища. Хипертрофия на простатната жлеза, която се проявява с дизурия. Острата период на инфекциозни заболявания, интоксикация рязко отслабва деца. Бременност, кърмене.

Възрастен предписват подкожно лекарство, интрамускулно и интравенозно. Подкожните възрастни - 0 5-2 мг (1-4 мл) 1-2 пъти на ден. Максималната единична доза за възрастни - 2 мг дневно - 6 мг. Курсът на лечение (с изключение на миастения гравис) - 25-30 дни, ако е необходимо - отново в 3-4 седмици. Значителна част от общата дневна доза, прилагана в деня, когато пациентът е най-уморен.

Миастения възрастен от подкожно или интрамускулно инжектиране на 0,5 мг (1 мл от 0.05% разтвор) на ден. Курсът на лечение с продължителност от промяната на начини на приложение.

Когато миастеничен криза (и затруднено дишане и преглъщане) - възрастни 0, 5,1 мл разтвор на 0,05% интравенозно, подкожно наричан с малки интервали.

Когато следоперативна чревна атония, пикочния мехур: .. За предотвратяване, вкл постоперативна задържане на урина, - подкожно или интрамускулно, на 0.25 мг (0, 5 мл от 0.05% разтвор), възможно най-скоро след операцията и отново - на всеки 4-6 часа за 3-4 дни.

Като антидот релаксанти (след предварително третиране с атропин сулфат при доза от 0, 6-1, 2 мг интравенозно, сърдечната честота, за да се увеличи до 80 удара / мин.) Се прилага при 0, 5-2 м. 0, 5-2 мг IV бавно. Ако е необходимо, се повтаря инжекции (в т. Н. В случая на атропин брадикардия) обща доза не надвишава 5,6 мг (10-12 мл) в продължение на 20-30 minut.- време на процедури осигури изкуствена вентилация на белите дробове.

Бебетата (само в болница) - 0.05 мг (0.1 мл 0,05% -ен разтвор) в продължение на една година в ежедневието, но не повече от 3, 75 мг (0,75 мл разтвор на 0,05%) в продължение на 1 инжекция.

От страна на стомашно-чревния тракт: хиперсаливация, спастична свиване и повишени движения на червата, гадене, повръщане, метеоризъм, диария.

От нервната система: главоболие, замаяност, слабост, прилошаване, сънливост, тремор, спазми и потрепвания на скелетните мускули, включително и мускулите на езика гърчове, конвулсии, дизартрия.

Сърдечно-съдовата система: аритмия, bradi- или тахикардия, AV блок, нодален ритъм, неспецифично промяна в ЕКГ, сърдечна недостатъчност, понижаване на кръвното налягане (по-специално, когато се прилага парентерално).

На дихателната система: диспнея, респираторен инхибиране, до спиране, бронхоспазъм, артралгия.

От отделителната система: често уриниране.

Алергични реакции. Зачервяване на лицето, обрив, сърбеж, анафилактичен шок.

Други. Ryasnyi изпотяване. Крампи, замъглено зрение.

симптоми: свързани превъзбуждане холинергични рецептори (холинергична криза): брадикардия, саливация, миоза, бронхоспазъм, гадене, повишена перисталтиката, диария, често уриниране, спазми на мускулите на езика и скелетните мускули, постепенно развитие на обща слабост, ниско кръвно налягане.

лечение: намаляване на дозата или прекратяване на прилагането на лекарството. Ако е необходимо, атропин (1 мл от 0.1% разтвор) metacin. Последващо третиране е симптоматично.

Проведени са строго контролирани проучвания за приложението на лекарството при бременни жени. Използване е възможно само тогава, когато ползата за майката надхвърля риска за плода. Ако е необходимо, използването на неостигмин по време на кърмене, кърменето трябва да се прекрати.

Миастения прилага в комбинация с алдостеронови антагонисти, кортикостероиди и анаболни хормони. Атропин и други metacin т-holinoblokatory намали M-холиномиметично ефекти. Удължава и засилва ефекта на мускулни релаксанти depolyariziruyuschih отслабва или елиминира - antidepolyariziruyuschih. Мерки прилагат едновременно с неомицин, стрептомицин, канамицин, характеризиращ antidepolyarizuyuschego този смисъл. Споделянето на някои местни и общи анестетици, антиаритмични средства, които нарушават холинергичната трансмисия могат да отслабят неостигмин ефекти. Органични нитрати намаляват ефективността на неостигмин.

лекарства за действие. фармакодинамика. Неостигмин-Darnitsa - синтетичен холинестераза блокер обратно действие. Той се характеризира с висок афинитет на ацетилхолинестераза, което води до неговата структурна totozhnostyu с ацетилхолин. Както ацетилхолин, неостигмин метилсулфат първо взаимодейства с холинестераза каталитичен център, но в бъдеще, в различно от ацетилхолин, образува, поради карбамидна група стабилна асоциация с ензима. Ензимен кратко време (от няколко минути до няколко часа) губи своята специфична активност. След това време, поради бавното хидролизата на неостигмин, холинестераза се освобождава от блокер и отново неговата активност. Това действие води до натрупване на ацетилхолин и повишаване действия на холинергични синапси. Неостигмин има силен никотинова и мускариновия действие, способна развълнувана пряко влияние върху скелетните мускули.

Това води до намаляване на сърдечната честота, повишава секрецията на отделителната жлези (слюнка, бронхиална, пот и стомашно-чревния тракт) и насърчава хиперсаливация, bronhorey, стомашна хиперкиселинност, свива зеницата да предизвика спазъм на настаняване, намалява вътреочното налягане, повишава тонуса на гладките мускули на червата (увеличава перисталтиката и отпуска сфинктер) и пикочния мехур, което води бронхиален спазъм, скелетната мускулатура тонизиращо.

Фармакокинетика. Неостигмин четвърти амониева основа е слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера и няма централен ефект. Бионаличността когато се прилага парентерално високо, неостигмин 0.5 мг прилагат парентерално, съответстващо на 15 мг взети вътре. При увеличаване на дозата увеличава бионаличността. Интрамускулно приложение време за достигане на максимална концентрация в кръвта е 30 минути. Комуникацията с протеини (албумин) плазма - 15-25%. Периодът на полуразпад (T_1/2) Интрамускулно инжектиране - 51-90 минути след интравенозно инжектиране - 53 мин. Метабо по два начина. Чрез хидролиза на място заедно с холинестераза и чернодробна микрозомни ензими. В черния дроб се образуват неактивни метаболити. 80% от приложената доза се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа (50% от тях - в немодифициран състояние, а 30% - като метаболити).

Фармацевтични характеристики.

Основни физични и химични свойства: прозрачна безцветна течност.

Несъвместимост. Лесно разрушен от основи и окислители.

Срок на годност. 4 години.

условия за съхранение. Да се ​​пази от деца в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° С