Rifatsina

Rifatsina (Rifacina)

Основни физични и химични свойства: 150 мг капсули: твърди желатинови капсули, кафеникави червени цвята Съдържание на капсулата - прах кафяво-червен цвят с бели петна;

капсули 300 мг: твърди желатинови капсули с корпуса тъмно пурпурно и червено капачка съдържание цвята капсула - прах кафяво-червен цвят с бели петна;

Състав. 1 rifatsinu капсула съдържа 150 мг или 300 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, натриев стеарил фумарат, поливинилпиролидон.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Анти-TB средства. Антибиотици. АТС код J04A B02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Rifatsin - полусинтетичен антибиотик, който принадлежи към групата на рифамицини с макроциклични структури. Той има бактерицидно действие само срещу микроорганизми, които razmnozhayutsya. Механизмът на действие, свързано с инхибирането на бактериална ДНК в зависима РНК полимераза. В микобактерии rifatsin инхибира абсорбцията на фосфат в липиди и протеини в абсорбция сяра. Rifatsin ефект на Mycobacterium туберкулоза, Mycobacterium intracellulare авиум комплекс (MAC) и други атипични микобактерии.

Фармакокинетика. Rifatsin абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Храната може значително да повлияе на абсорбцията му. Максимална плазмена концентрация - 8-9 мг / л се достига между 3 и 5 час след прием на 600 мг от лекарството, с индивидуални измервания наблюдавани отлични. Серум време на полуживот е 30 - 40 часа и може да се намали, след приемане през система с множествен метаболитния ензим активиране (цитохром Р450) в черния дроб. Rifatsin свързва с плазмените протеини до 80%. Тя прониква в тъканите и тялото течност. Достига терапевтична концентрация в течността при възпаление на менингите, белите дробове, черния дроб, бъбреците, панкреаса и пикочния мехур. Rifatsin метаболизира в черния дроб чрез deatsetilyatsii на активния метаболит. Последното е ензимен индуктор, и тя се задава, когато заявление с ниска наркотици в клиничната практика. Приблизително 60-65% от дозата се показва чрез жлъчката и остатъка в урината като метаболит на активното и непроменен антибиотика. Това ви позволява да се вземат лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция. Прекарва се през плацентарната бариера и се натрупват в плода при концентрация, която е равна на ¼- концентрация plazmovoy в майката.

Показания. Лечение на различни форми на туберкулоза, причинена от чувствителни Rifatsine микобактерии (като компонент в комбинирана терапия верига) - Mycobacterium туберкулоза, Mycobacterium авиум intracellulare комплекс (MAC) и други атипични микобактерии: белодробна туберкулоза, туберкулозен менингит, урогенитална туберкулоза, костна и ставна туберкулоза, кожни туберкулоза, туберкулоза serozity- хронични форми на белодробна туберкулоза, дори в случаите, когато наличието на изолирани резистентни микобактерии. Проказата. Профилактика на MAC инфекция при имунокомпрометирани пациенти.

Инфекции, причинени от други бактерии, чувствителни към антибиотици: тежка горните дихателни пътища и инфекции на дихателните пътища (отит, бронхит, инфекциозен бронхиектазия, абсцес на белите дробове, пневмония, и включително атипични) - инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите (циреи, антракс, целулит , инфектирани рани, остеомиелит) - инфекция на стомашно-чревния тракт и на жлъчните пътища (холангит, холецистит) - гонорея, бруцелоза.

Методът на използване и дозата. За да се предотврати появата на резистентност поради патогени в пациенти с използване на лекарството за туберкулоза в монотерапия период препоръчва да се прилага антибиотик само в комбинация с други анти-TB лекарства.

Монотерапия Rifatsinoy проведе в продължение на не повече от 4 дни с използването на високи дози.

За възрастни, дневната препоръчителна доза от 10 мг / кг телесно тегло за 1-2 получаващи гладно в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене.

Чрез предписание дневна доза за възрастни може да достигне до 20-30 мг / кг телесно тегло, разделена на 2 дози.

В предотвратяване на МАС инфекции при имунокомпрометирани доза възрастни е 300 мг на ден.

При хронични заболявания multirezistentym белодробна туберкулоза дневна доза за възрастни е 300-450 - 600 мг, която се използва в продължение на 6 месеца след като е получена в отрицателен на храчки култура.

За лечение на гонорея се препоръчва еднократна доза от 900 мг Rifatsiny.

Странични действия. Rifatsina относително понася добре. Понякога могат да се наблюдават стомашно-чревни разстройства (диария, повръщане, диария, псевдомембранозен колит, увреждане на черния дроб) - алергични реакции (обрив на кожата, сърбеж, gripopodobny синдром), особено в случай на несвързан приемане), което се проявява като трептене, повишена телесна температура, слабост и главоболие боливарски невротоксични ефекти и психичните разстройства (главоболие, световъртеж, сънливост, менструалния оглед-tsikla- бъбречна недостатъчност, хепаторенален синдромите преходен Naru eniya хемопоеза (левкопения), тромбоцитопения, хемолиза.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството. Тежка чернодробна недостатъчност, порфирия. Да не се прилага в рамките на 1 година след инфекциозен хепатит.

Предозиране. Най-честите симптоми Rifatsiny предозиране е диария, гадене и повишена сънливост които могат да възникнат в рамките на няколко часа след поглъщане. Може да има червено-кафяв или оранжев цвят на кожата, урина, пот, слюнка, слуз и евакуация. Интензитетът на цвета е пропорционален на количеството на лекарството получени.

Няколко часа след силно предозиране може да се увеличи на черния дроб или бързо да се развие жълтеница. Чернодробни увреждания са по-чести при пациенти, които са имали предишна нарушена чернодробна функция. Те могат бързо да увеличи стойността на показатели на променените нива на билирубин и чернодробните ензими.

Лечение: стомашна промивка, като се използва активен въглен, задача антиеметици в тежки форми на диария и гадене. Обикновено, при повечето пациенти, симптомите преминават в рамките на 3 - 4 дни след лечението.

Принудително диуреза активен може да повиши отделянето Rifatsiny.

За някои пациенти с тежко предозиране при наличие на данни за предшестващо чернодробно заболяване може да се приложи хемодиализа.

Особености на употреба. В съответствие с общоприетите критерии за лечение на туберкулоза инфекция, Rifatsinu трябва да се приема само в комбинация с други анти-TB, които не принадлежат към групата на Рифамицини.

Rifatsinu прилага внимателно при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин изисква намаляване на дозата до 50%) и пациенти на левкопения (антибиотик с продължителна употреба води до immunosupresivnomu ефект). По тази причина аз е необходимо да се контролира съответните лабораторни показатели - чернодробните ензими, левкоцити.

При получаване на препарат урина, слюнка, пот, слъзния флуид и зъбите са оцветени в оранжево-червен цвят.

Бременност и кърмене.

Липсата на адекватни контролирани проучвания и наблюдение на бременни и кърмещи жени. Чрез липса на забележки, не се препоръчва в тези периоди Rifatsinu жени.

Опит в използването на изчезнали деца.

Ефект върху шофирането и работата с машини.

Rifatsinoyu Лечението понякога може да повлияе върху способността за шофиране и работа с машини е възможно потенциал невротоксични реакции - виене на свят, сънливост, нарушено зрение и др.

Взаимодействието с други лекарства. Rifatsina като ензим индуктор може да намали терапевтичния ефект на непряк коагулант и хормонални контрацептиви, кортикостероиди, диазепам, кетоконазол, metazona, орални хипогликемични средства, фенитоин, теофилин, бета-блокери, дигитоксин, дигоксин, дизопирамид, хинидин, верапамил.

Salicylates влошат абсорбция Rifatsiny също повишава риска от хепатотоксичност Rifatsiny докато използването на общи анестетици, алкохол и други хепатотоксични лекарства.

Едновременното използване Rifatsiny с миелотоксични агенти може да доведе до повишена токсичност.

условия за съхранение. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.