Mifortik

Mifortik (Myfortic)

Международни и химическо наименование: Микофенолова киселина (като натриева сол) - (Е) -6- (4-хидрокси-6-метокси-7-метил-3-оксо-5-ftalanil) -4-метил-4-хексенова киселина натриева сол;

Основните физико-химични свойства: таблетки от 180 мг - лимон-зелени, кръгли със скосени ръбове, с печат "C" един storone- Таблетките от 360 мг - бледо оранжево-червени, овални, с печат "CT" от едната страна;

структура Таблетките от 180 мг - 1 таблетка съдържа 192 мг 4 микофенолат натрий, еквивалентен на 180 мг микофенолова киселина;

Други компоненти: безводна лактоза, кросповидон, повидон (К-30), царевично нишесте / нишесте, колоиден безводен силициев диоксид / колоиден силициев диоксид, магнезиев stearat- хипромелоза фталат, титанов диоксид (S.І. № 77 891, E171), жълт железен оксид (С. I. № 77 492, E172), индиготин (индиго кармин) (F, D & Blue С, E132);

структура Таблетките от 360 мг - 1 таблетка съдържа 384, 8 мг натриев микофенолатна сол, еквивалентно на 360 мг микофенолова киселина;

Други компоненти: безводна лактоза, кросповидон, повидон (К-30), царевично нишесте / нишесте, колоиден безводен силициев диоксид / колоиден силициев диоксид, магнезиев stearat- хипромелоза фталат, титанов диоксид (S.І. № 77 891, E171), жълт железен оксид (С. I. № 77 492, E172), червен железен оксид (S.І. № 77 491, E172).

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, покрити с ентерично покритие.

Фармакотерапевтична група. Имунодепресанта. АТС код L04A A06.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Микофенолова киселина (МФК) подтиска пролиферацията на Т- и В-лимфоцити над другите клетки, тъй като, за разлика от други видове клетки, които са способни на многократно разположени пурини, лимфоцитна пролиферация в критична зависимост от синтез пурин де ново. Следователно IFC механизъм на действие е комплементарна на въздействието на инхибитори на калциневрин, което предотвратява транскрипцията на цитокини и активиране на Т-лимфоцити.

Фармакокинетика.

Абсорбцията. След перорално натриев микофенолат се абсорбира напълно. Времето за достигане на максимална концентрация на микофенолна киселина в плазмата е 1, 5 - 2 часа. изследване ин витро показа, че покритието на таблетки Mifortik предотвратява отделянето на микофенолна киселина в кисела среда, например в стомаха.

Пациенти с бъбречна присадка стабилен че получи циклоспорин в микроемулсионна форма, абсорбция микофенолна киселина в стомашно-чревния тракт става 93%, и абсолютната бионаличност - 72%. Фармакокинетичните параметри Mifortika са пропорционални на дозата и имат линейна характер на изследвана доза 180 - 2160 мг. В сравнение с приема на лекарството на гладно, приемната Mifortika 720 мг с високо съдържание на мазнини (55 грама мазнина, 1000 калории) няма ефект върху системните ефекти на микофенолова киселина (AUC). Въпреки това, максималната концентрация (C_макс) микофенолова киселина намалява с 33% в плазмата.

Разпределение. Обемът на разпределение на хомеостаза микофенолова киселина е 50 литра. Микофенолова киселина и глюкуронид микофенолова киселина с плазмените протеини от 97% и 82%, съответно. Концентрацията на свободното микофенолова киселина може да се увеличи при условия на свързване понижено протеин (уремия, чернодробна недостатъчност, хипоалбуминемия, съвместно използване на лекарства с висока степен на протеиново свързване). Това може да доведе до повишен риск при пациенти на нежелани реакции, свързани с Международната финансова корпорация.

метаболизъм. Полуживотът на микофенолна киселина - 11, 7 часа клирънс - 8,6 л / ч. (140 мл / мин.). IFC метаболизира главно глюкуронил да образуват фенолна глюкуронид МФК на, микофенолова киселина глюкуронид (GMFK). GMFK е доминиращ метаболит МФК, която няма биологична активност. Пациенти, които отдавна са претърпели трансплантация на бъбрек, и които получават циклоспорин микроемулсия под формата на комбинация имуносупресивна терапия, приблизително 28% от дозата, приета Mifortika вътре трансформира в GMFK от dosistemnogo метаболизъм. GMFK полуразпад по-дълъг от IFC, както и около 15, седемчаса клирънс - 0, 45 л / ч.

развъждане. Докато урина присъства само незначително количество на МФК (< 1.0%), большая часть МФК выводится с мочой в виде ГМФК. ГМФК, что выводится с жёлчью, расщепляется под влиянием кишечной флоры. Микофеноловая кислота как следствие этой деконъюгации может всасываться повторно. Приблизительно через 6 – 8 часов после приема Мифортика может быть измерен другой пик концентрации МФК, что совпадает с реабсорбцией деконюгованой МФК.

Показания за употреба. Mifortik в комбинация с циклоспорин (като микроемулсия) и кортикостероидът е показан за предотвратяване на реакции на отхвърляне на трансплант при пациенти с бъбречни алогенни трансплантати.

Методът на използване и дозата.

лечение Mifortikom трябва да се извършват само от квалифициран персонал с трансплантацията.

Mifortik да се прилага при пациенти, които току-що са имали трансплантация в рамките на 24 часа след трансплантацията. Препоръчителната доза - 720 мг 2 пъти на ден (дневна доза - 1, 440 мг). Пациенти, които стигат до 2 грама микофенолат мофетил, лечението може да бъде заменен от 720mg Mifortika, че се прилага 2 пъти дневно (дневна доза - 1, 440 мг).

Mifortik може да се приема с храна или без него.

Странични действия. Преди най-често (³- 10%) нежелани лекарствени реакции, свързани с използването Mifortika в комбинация с циклоспорин (като микроемулсия) и кортикостероиди принадлежат левкопения и диария.

В отделни случаи на лимфом са наблюдавани и развитието на останалата част от злокачествени заболявания, включително и кожата.

Всички трансплантирани пациенти са с повишен риск от инфекциозни заболявания, които са причинени от опортюнистични mikroorganizmami- риск се увеличава при прием на имуносупресори. Преди най-често принадлежат цитомегаловирус (CMV), кандидоза и херпес симплекс.

Други нежелани реакции включват: инфекции на пикочните пътища, херпес зостер, орална кандидоза, синузит, горните дихателни инфекции, гастроентерит, прост херпес, rinofaringit- leykopeniya- главоболие bol- kashel- diareya- хипертермия, utomlyaemost- черния дроб, намаляване на броя на левкоцитите, нивата на креатинин увеличават krovi- колит, езофагит (Включително колит, езофагит цитомегаловирус) CMV гастрит, панкреатит, перфорация на червата, стомашно-чревно кървене, язва на стомаха и дванадесетопръстника, обструкция kishechnike- неутропения, панцитопения.

Тежка, понякога животът е безопасна за инфекции, включително менингит, бактериален ендокардит, туберкулоза и атипични микобактериални инфекции.

Противопоказания. Mifortik противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към натриев микофенолат, микофенолова киселина или микофенолат мофетил, или други пълнители.

Предозиране. Непознат.

Особености на употреба.

лечение Mifortikom трябва да се извършват само от квалифициран персонал с трансплантацията.

Бременност и кърмене

Препоръчително е да се започне лечение Mifortikom само когато се получи отрицателен тест за бременност. Пациентите трябва да бъдат информирани за това, че в случай на бременност, трябва незабавно да се консултирате с вашия лекар.

Преди лечение Mifortikom, по време на лечението и в продължение на 6 седмици след преустановяване на лечението, трябва да използват ефективна контрацепция. Неизвестна, или само МФК в кърмата. Поради възможна поява на сериозни нежелани реакции при кърмачета, които са кърмени поради получавали микофенолат натрий майка трябва да вземе решение за лечение на спирането или прекратяването на кърменето, като се има предвид значението на лекарството за майката.

Тъй като не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени, Mifortik може да се използва по време на бременност само в този случай, когато потенциалните ползи от лекарството надхвърля над потенциален риск за плода.

Безопасността и ефикасността на лекарството при деца са били идентифицирани.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Малко вероятно е, че лекарството влияе на функцията.

Взаимодействие с други лекарства. Ацикловир. При пациенти с бъбречна недостатъчност споделяне на микофенолна киселина глюкуронид (GMFK) и ацикловир може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на двете лекарства. Това се дължи на факта, че и двете лекарства са конкурентни, се показват по тубулна секреция. За такива пациенти трябва да се следват внимателно контролира.

Антиацидите, които съдържат алуминиев хидроксид и магнезиев хидроксид. Абсорбцията на натриев микофенолат намалява в случай целта си във връзка с антиациди. Следователно, трябва да се внимава заедно антиациди (които съдържат магнезиев хидроксид и алуминиев) и Mifortik.

азатиоприн: Не се препоръчва за употреба Mifortik с азатиоприн, защото общият им употреба не е проучена.

Холестирамин и лекарства, които влияят на циркулацията ентерохепаталното. Поради способността им да блокират чревни лекарства циркулационни, холестирамин може да намали системен ефект IFC (4, 5). С повишено внимание трябва да се използва в комбинация с холестирамин лекарства, които действат на ентерохепаталния кръговрат, поради това намалява ефективността Mifortika.

ганцикловир. При пациенти с бъбречна недостатъчност, с съвместна среща Mifortika и ганцикловир трябва да се придържат към препоръчваната доза от ганцикловир и провежда внимателно проследяване на пациентите.

Оралните контрацептиви. Перорално protivozachatochnyuvalni означава изпитват оксидативния метаболизъм докато Mifortik метаболизира от глюкурониране. Клинично значим ефект на орални контрацептиви на фармакокинетичните параметри са наблюдавани Mifortika. Въпреки това, предвид, че въздействието на Mifortika продължителна употреба на фармакокинетичните параметри на орални контрацептиви не е известна, има възможност за нежелани ефекти върху ефективността на орални контрацептиви.

Живата ваксина. Жива ваксина не може да се прилага при пациенти с отслабена имунна реакция. антитяло отговор към други ваксини могат да бъдат атенюирани.

Условия и срокове. Да се ​​пази от течност. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 36 месеца.