Doxazosin Тайн

Doxazosin-Apo - инструкции за медицинска употреба на лекарството

Доксазозин-Аро (Доксазозин)

Международната име: доксазозин

Основните физико-химически характеристики:

Аро-доксазозин 1 мг бял кръгли таблетки с гравиране oboevypuklye "ARO" от една страна и гравиране "D1" от друга страна;

Видео: 8 часа Снимка Камина HD 1080p видео Релаксиращ камина звучи Full HD

Доксазозин апо-2 мг бял капсулата oboevypuklye таблетки гравиране "ARO" от едната страна и с една степен за отделяне и гравиране "D2" от друга страна;

Аро-доксазозин 4 mg: бели rombopodobnye oboevypuklye таблетки гравиране "ARO" от едната страна на гостите и отбеляза за разделяне и гравиране "D4" от друга страна;

Видео: J. Balvin - 6 AM фута Farruko

Състав. 1 таблетка съдържа 1, 22 мг, 2 мг или 44 4, 87 мг доксазозин мезилат (еквивалентни на, съответно, 1 мг, 2 мг или 4 мг доксазозин);

Други съставки: магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антихипертензивни. Алфа-адреноцепторни антагонисти. АТС код C02C A04.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Доксазозин е селективен блокер ₁ подтип на постсинаптичните адренергични рецептори.

Видео: Maroon 5 - Животни (Lyric Video)

Хипертония. Доксазозин намалява системното съдово съпротивление, но сърдечния дебит при хипертензивни пациенти варира незначително. Максимално намаляване на кръвното налягане (кръвно налягане) обикновено се наблюдава след 2-6 часа след получаване доксазозин и е свързано с леко повишаване на сърдечната честота (HR) в стоящо положение. Доксазозин по-изразен ефект върху кръвното налягане и сърдечната честота в стоящо положение. Продължителното лечение с доксазозин толерантност към него не се развива.

Доксазозин понижено систоличното и диастоличното кръвно налягане в двете разположена и изправено положение. В клинични проучвания, намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане в легнало положение преди да вземе следващата доза (24 часа) става обикновено съответно 5-9 и 6-11 mm Hg. Чл. Намалението на заставане кръвното налягане е повече от 3 до 5 мм Hg. Чл. Максималната намаляване на кръвното налягане (след 1-6 часа след дозиране) е 50-75% по-голяма. Разликата между максималната и минималната намаляване на кръвното налягане между техниките на дози е по-голяма за систоличното налягане.

При контролирани клинични проучвания при пациенти (предимно с нормални нива на холестерол) се наблюдава слабо, но статистически значително намаляване на нивата на общия холестерол (2, 7%) и ниска плътност липопротеин холестерол (4, 3%) в серума и повишаване на сравнението нива на холестерола в липопротеините с висока плътност и общия холестерол (4, 3%) в сравнение с плацебо групата. нивата на холестерола на липопротеини с висока плътност и триглицериди в групата, която е получила плацебо и доксазозин не са значително различни.

Доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН). Доксазозин има висок афинитет към _1А адренорецепторен подтип, който се счита за функционален тип рецептор предимно в простатата. Смята се, че ефектът на доксазозин в ВРН е свързана с селективната блокада _1А-адренорецептори разположени в шийката на строма и простатната капсула и пикочния мехур. Следователно елиминира запушване на пикочния тракт и свързаните с тях симптоми.

При контролирани клинични проучвания доксазозин терапия в доза от 1 мг 4-8 пъти на ден осигурява значително увеличаване на максималната скорост на потока урина (2, 3-3, 3 мл / сек в сравнение с 0, 1-0, 7 мл / сек в плацебо група). Пълен терапевтичен ефект обикновено се открива в рамките на 2 седмици след започване на лечението. Увеличаването на максималната скорост на урина поток от повече от 3 мл / и, беше отбелязано в 32-42% от пациентите, които са получавали доксазозин, и в 13-17% от пациентите в групата на плацебо. Средният процент на потока от урина от пациенти, които са получили доксазозин, се увеличава с 1, 3-2, 1 мл / сек в сравнение с 0, 2-0, 3 мл / сек в плацебо групата. Доксазозин значително отслабва и iritativni обструктивни симптоми на ВРН. Терапевтичният ефект се запазва за дълго време. Отворени проучвания в продължение на 4 години не показват развитие на толерантност към доксазозин.

При лечението доксазозин статистически значими уродинамиката подобрение и симптоми (в сравнение с плацебо) се наблюдава и в двете хипертония и нормотензивни пациенти ВРН.

Фармакокинетика.

Доксазозин максимална концентрация в плазмата наблюдава след около 2 часа след перорално приложение на терапевтични дози. Доксазозин бионаличност е приблизително 65%. Приемът на храна няма значителен ефект върху бионаличността на доксазозин.

Приблизително 98% от циркулиращия доксазозин се свързва с плазмените протеини. Метод за отстраняване от кръвната плазма е двуфазна, полуживот в крайната фаза е около 22 часа. Когато многократна употреба като лекарство опит високи нива на доксазозин в плазмата се дължи на ефекта на натрупване.

Фармакокинетиката на доксазозин в същото състояние в напреднала възраст пациенти с хипертония подобни фармакокинетиката на доксазозин при млади и стари здрави доброволци след еднократна перорален прием на лекарството.

Доксазозин се метаболизира главно от О деметилиране на ядро ​​хиназолин или хидроксилиране benzodioksanovoy част. Доксазозин екскретира в изпражненията (у непроменен < 5%). Только 9% дозы выводится с мочой в виде неизмененного доксазозина (< 0, 5%) или его метаболитов.

Разпределение на доксазозин в тялото на пациенти с бъбречно увреждане не се различава съществено от разпределението при пациенти с нормална бъбречна функция.

Показания. Хипертония. Доксазозин Аро-показан за лечение на лека до умерена есенциална хипертония. За да се постигне желания терапевтичен ефект, той се използва в комбинация с тиазидни диуретици и / или други антихипертензивни агенти.

Аро-доксазозин може да се използва в режим на монотерапия при лечение на други лекарства е противопоказано поради нежелани реакции или от други причини.

Доброкачествена хиперплазия на простатата. Аро-доксазозин също е показан за симптоматично лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН). Терапевтично действие (което се открива в скоростта на растеж и повишаване на отделянето на урина съответно симптоматика) започва след 1-2 седмици след началото на прилагане на лекарството и се поддържа през целия период на лечение (до 4 години в клиничните проучвания). В ВРН пациенти могат да се прилагат като лекарство в присъствието на хипертония и с нормално кръвно налягане, като доксазозин предизвиква клинично значимо намаляване на кръвното налягане на нормотензивни пациенти. Ако w монотерапия доксазозин при хипертензивни пациенти с ВРН осигурява ефективно лечение на двете заболявания.

Приложение и дозировка. Доксазозин дозата Аро избран поотделно. Като лекарството трябва да бъде или сутрин или вечер с вода. Храната не повлиява абсорбцията на доксазозин-Аро.

Ако апо-доксазозин назначен по време на антихипертензивна терапия с други лекарства, за потенциалната сериозност на хипотензивния ефект, следователно такива пациенти трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение. Ако по време на терапия с доксазозин Аро-те диуретици или други антихипертензивни средства може да бъде необходимо да се намали и повторно титриране на дозата на доксазозин-Аро под постоянно лекарско наблюдение.

Ако терапия Аро-доксазозин се прекъсва за няколко дни или повече, лечението започва отново с първоначалната доза.

Хипертония се назначава в доза от 1-16 мг веднъж дневно.

Началната доза на Аро-доксазозин при хипертензивни пациенти е 1 мг веднъж на ден и не трябва да се превишава. Лечението започва с ниска начална доза, за да сведе до минимум ортостатична хипотония ефекти. Максималната намаляване на кръвното налягане се наблюдава обикновено след 2-6 часа след дозирането.

Началната доза постепенно се увеличава до постигане на желания антихипертензивния ефект. Обикновено, с поддържаща доза от 1-8 мг веднъж на ден. Максималната препоръчителна доза е 16 мг веднъж дневно. По-високи дози от 4 мг увеличава вероятността изразена постурална ефекти, включително синкоп, ортостатична замаяност и ортостатична хипотония.

Доброкачествена хиперплазия на простатата се назначава в доза от 1-8 мг веднъж дневно.

Първоначална доза-Аро доксазозин е 1 мг веднъж на ден. В зависимост от индивидуалните характеристики и симптоми на ВРН уродинамиката доксазозин дозата Аро може да бъде постепенно се увеличава до 2 мг, и по-късно 4 мг и 8 мг (максималната препоръчителна доза) веднъж на ден. Препоръчителната период титриране на дозата - 1-2 седмици. При пациенти на кръвното налягане трябва да се следи редовно.

Доксазозин-Аро Отказване, ако при достигане на максималната поносима доза на скоростта се увеличава урина поток по-малко от 25%, ако страничните ефекти на лечението пациент turbuyut повече от симптомите на ВРН или ако по време на лечението пациент Доксазозин урологични усложнения, дължащи се на ВРН.

страничен ефект. Нежелани реакции при пациенти с хипертония

Nibolee значителни нежелани реакции по време на терапия доксазозин е загуба на съзнание (у 0, 7% от пациентите). Тя е причина за премахването на лекарството в 0, 2% от случаите.

По-долу е даден списък на нежелани странични реакции с честота 0, 5%, избрани по време на контролирани клинични проучвания (п = 1679) (в тези реакции доксазозин беше премахната в 7% от случаите):

От сърдечно-съдовата система: замаяност (14, 6%), ортостатична замаяност (8, 7%), подуване (6, 6%), тахикардия (3, 6%), световъртеж (3, 0%), тахикардия (1, 6%), ортостатична хипотония (0, 9%), аритмия (0, 8%), загуба на съзнание (0, 7%).

На кожата и придатъци: обрив (1, 7%), пруритус (0, 8%).

От страна на мускулно-скелетната система: миалгия (1, 3%), артралгия (0, 8%).

Нервна система: главоболие (16, 5%), сънливост (4, 9%), сексуална дисфункция (3, 5%), сухота в устата (3, 4%), тревожност / нервност (2, 3% ), безсъние (2, 2%), парестезия (1, 7%), депресия / летаргия (1, 6%), повишено изпотяване (1, 4%), Хипестезия (1, 6%), възбуждане (0, 7 %), промиване (0, 7%), тремор (0, 6%), кошмари (0, 5%).

От сетивата: замъглено виждане / настаняване (2, 4%), конюнктивит / болката око (1, 2%), шум в ушите (0, 8%).

От стомашно-чревния тракт: гадене (3, 9%), диария (2, 9%), диспепсия (2, 1%), коремна болка (1, 6%), метеоризъм (1, 4%), запек (1, 3%), повръщане (0, 7%).

На дихателната система: диспнея (3, 9%), ринит (3, 0%), епистаксис (0, 8%), синузит (0, 6%), бронхоспазъм / бронхит (0, 5%).

От пикочните пътища: често уриниране (1, 2%), полиурия (1, 0%), уринарна инконтиненция (0, 8%), анулира (0, 7%).

общите ефекти: умора / неразположение (14, 8%), болка в гърдите (2, 7%), астения (2, 7%), мускулни спазми (1, 7%), болка (1, 3%), оток лице (0, 8%), наддаване на тегло (0, 8%), генерализирано подуване (0, 5%).

Хематологични ефекти: намаляване на броя на тромбоцитите (3, 9%), броят понижено левкоцити (2, 4%), по-ниски нива на хематокрита (1, 6%) и хемоглобин (1, 4%), намаляване на броя на неутрофилите (1, 0%) ,

Лабораторни резултати: изолирани случаи на повишени чернодробни трансаминази. не се наблюдава клинично съществен неблагоприятен ефект върху нивата на калий, глюкоза, пикочна киселина, урея или серумния креатинин.

Нежелани реакции при пациенти с ДПХ

Nibolee значителни нежелани реакции по време на терапия доксазозин е загуба на съзнание (у 0, 5% от пациентите).

По-долу е даден списък на нежелани странични реакции с честота 0, 5%, избрани по време на контролирани клинични проучвания при хипертония и 665 нормотензивни пациенти на ВРН (чрез тези реакции доксазозин се премахват при 9%):

От сърдечно-съдовата система: замаяност (15, 6%), подуване (2, 7%), хипотония (1, 7%), тахикардия (1, 2%), тахикардия (0, 9%), ангина (0, 6%), загуба на съзнание (0, 5%), ортостатична хипотония (0, 5%).

На кожата и нейните придатъци: повишено изпотяване (1, 1%), пруритус (0, 5%), обрив (0, 5%).

От мускулно-скелетната система: миалгия (0, 6%).

Част от централната и периферна нервна система: главоболие (9, 8%), парестезия (0, 6%).

От страна на автономната нервна система: сухота в устата (1, 4%), промиване (0, 6%).

От сетивата: замъглено зрение (1, 4%), конюнктивит (0, 5%), шум в ушите (0, 5%).

Психични ефекти включват сънливост (3, 0%), безсъние (1, 2%), безпокойство (1, 1%), намалено либидо (0, 8%), депресия (0, 6%), нервност (0, 5% ).

Видео: Хотел Трансилвания 2 - официален трейлър (HD) - Вижте го 9/25!

От стомашно-чревния тракт: диария (2, 3%), коремна болка (2, 3%), диспепсия (1, 8%), гадене (1, 5%), метеоризъм (0, 8%).

На дихателната система: диспнея (2, 6%), респираторни разстройства (1, 1%), ринит (0, 8%), епистаксис (0, 6%).

Възпроизводителната система: импотентност (1, 1%).

Неоплазми: рак (0, 5%).

От уринарния тракт: инфекция на пикочните пътища (1, 2%), дизурия (0, 5%).

Общи ефекти: умора (8%), болка (2%), болка в гърба (1, 8%), болка в гърдите (1, 2%), астения (0, 8%), грипоподобни симптоми (0, 8 %), вирусни инфекции (0, 6%), диария (0, 5%), наддаване на тегло (0, 5%), неразположение (0, 5%).

Противопоказания.

Свръхчувствителност към лекарството или хиназолините, бременност, лактация, ранна детска възраст.

Доксазозин-Аро не се прилага при пациенти със симптоматична ВРН в присъствието на съпътстващи заболявания и състояния, като например: хронично задържане на урина, голям обем остатъчна урина (200 мл), максималната скорост уриниране от 5 мл / сек или по-малко, операция на простатната жлеза в история на хронична влакнест или грануломатозен простатит, уретрата стриктура, лъчетерапия на таза е история на камъни в простатната жлеза, увеличаване на средния дял на простатата, камъни в пикочния мехур, епидемиологично Hue в новата история, брутния хематурия, дисфункция неврогенен пикочен мехур (с диабет, Паркинсонизъм, без задръжки неврогенен пикочен мехур, и т.н.), хидронефроза, рак на простатата. Също така, доксазозин не трябва да се използва при пациенти с инфаркт на миокарда, преходни исхемични атаки или мозъчно-съдови събития в историята на последните 6 месеца.

Предозиране.

Ако предозирането е причинена изразена хипотония или синкоп, пациентът трябва да бъде поставен на гърба за нормализиране на кръвното налягане и сърдечната честота. Ако тези дейности са недостатъчни, разтвори се прилагат за увеличаване на обема на кръвта, както и, ако е необходимо, вазопресорни лекарства. В случай на предозиране трябва да следи бъбречната функция и да се определи съответната поддържащо лечение, ако е необходимо.

Тъй като почти всички доксазозин се свързва с плазмените протеини, диализа при предозиране неефективно.

Особености на употреба.

синкоп и "първи ефект доза"

Persha доза или първите няколко дози от Аро-доксазозин може да предизвика изразена хипотония, особено ортостатична хипотония и загуба на съзнание. Подобен ефект е възможно при възобновяване на лечението след прекъсване от повече от няколко дни. Ортостатична ефекти са най-вероятно да се появят след 2-6 часа след поглъщането. По време на контролирани клинични проучвания честотата на синкоп в лечението на доксазозин става 0, 7%. В нормотензивни пациенти с ВРН на загуба на съзнание честота става 0, 2%, и при пациенти с ВРН с хипертония - 0, 8%. При първоначална доза от 1 мг доксазозин дневно ортостатична честота на странични ефекти става 4%, и не се наблюдава загуба на съзнание.

Вероятностни синкоп епизоди или прекомерна хипотония може да бъде minimizovana чрез ограничаване на първоначалната доза на Аро-доксазозин 1 мг на ден с постепенно увеличаване в него, както и предпазна цел допълнителни антихипертензивни лекарства. Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от синкоп, или ортостатични събития. Те трябва да се избегне ситуация, в която загуба на съзнание може да доведе до сериозни последствия (например, управление на превозни средства, опасни за работа и т.н.), за 24 часа след първата доза доксазозин-Apo, след увеличаване на дозата или при възобновяване на лечението след прекъсване ,

В случай на безсъзнание пациентът трябва да бъде поставен върху гърба. Ако този подход не е достатъчен, е възможно да се определи интравенозни разтвори за увеличаване на обема на кръвта, и вазопресорни лекарства. Преходна хипотензивен отговор не е противопоказание да продължи лечението с доксазозин-Аро.

приапизъм

В редки случаи (по-малко от един до няколко хиляди пациенти) терапия с антагонист ₁-адренергични рецептори, включително доксазозин, е свързано с развитието на приапизъм - дълго (mnochasovoy) ерекция, която продължава дори след полов акт или мастурбация. Без навременно лечение може да доведе до трайна импотентност, така че пациентите трябва да бъдат предупредени за сериозността на усложненията и необходимостта да се потърси незабавно медицинска помощ при продължително ненормално ерекция.

мерки за безопасност

Тъй като симптомите на много условия (например, уретрата стриктура, пикочния мехур стриктура врата, камъни в пикочния мехур, неврогенно дисфункция на пикочния мехур при диабет, паркинсонизъм, и т.н.) и други симптоми на ВРН, е необходимо доксазозин преди лечението да се гарантира точността на диагностициране ,

терапия Аро-доксазозин не променя хода на ВРН. Тя не може да се забави или спре развитието на ДПХ. Също така не може да с такава мярка за подобряване на потока на урината, за значително намаляване на остатъчен обем (въпреки че пациенти с остатъчна урина обем продукция > 50 мл значително намаляване на средния остатъчен обем). По време на лечение с доксазозин риск от задържане на урина и други усложнения на ВРН.

Ефикасността и безопасността на дългосрочна терапия

в момента не е определена като ефективна и безопасна е дългосрочно (> 4 години) терапия с доксазозин на пациенти ВРН.

Ракът на простатата

Симптомите на рак на простатата и ВРН много в които такива. Често пациентите са тези две заболявания. Следователно, пациенти на ВРН трябва да бъдат изследвани преди започване на лечение с доксазозин-Аро за премахване на рак на простатата.

Доксазозин не трябва да се прилага на пациенти с нива на простата-специфичен антиген (PSA) > 10 нг / мл при рак на простатата не е изключено.

ортостатична хипотония

Най-тежка ортостатична ефект на доксазозин за лечение на загуба на съзнание, но има и други симптоми, свързани с по-ниско кръвно налягане (например, виене на свят, и т.н.). По време на клинични проучвания за пациенти с хипертония честота на такъв неблагоприятен ефект става до 23%. Те са причината за премахването на лекарството в 2% от случаите. По време на плацебо-контролирани проучвания доза титруване ортостатична честота на нежелани реакции при групите, които са получили дози до 8 мг, и по-става 10% в групите, които са получили дози от 1.4 мг - 5%, докато при плацебо групата - 3%.

По време на проучванията на плацебо контролирани при пациенти с ВРН честота на ортостатична хипотония при лечението на доксазозин става 1%. При лечението на поддържащи дози от доксазозин до 8 мг на ден за среден спад на кръвното налягане в седнало положение и стои в пациенти нормотензивни ВРН е незначително - 2.5 mm Hg. Чл. (1.1 mm Hg. V. плацебо).

С повишено внимание трябва да назначи Доксазозин пациенти, чиято работа изисква постоянно внимание и наличност, подобни странични реакции е възможно да причинят проблеми. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да отида до появата на симптоми на понижено кръвно налягане и предпазливо се повиши от легнало положение. Пациентите трябва да информират за случаите на световъртеж или ускорена сърдечна дейност до момента, в който лекар подходящо коригиране на дозата. Пациентите трябва да бъдат информирани за това, че Аро-доксазозин могат да предизвикат сънливост и ортостатични реакции, които могат да повлияят на способността за шофиране и работа с машини.

Ако хипотония пациентът лежеше по гръб и да предпише подходящо поддържащо лечение.

Лечение на пациенти с нарушена чернодробна функция

Както при лечение с други лекарства, които се метаболизират в черния дроб, доксазозин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция или пациенти, които получават лекарства, които действат върху чернодробния метаболизъм.

Лечение на пациенти с увредена бъбречна функция

При лечението на пациенти доксазозин-апо с увредена бъбречна функция изисква внимателно проследяване на тяхното състояние. Клинични проучвания са показали, че разпространението на организми доксазозин при пациенти с бъбречна недостатъчност, като разпределение при пациенти с нормална бъбречна функция, но при продължително лечение възможно натрупване на лекарството. Урината като непроменен доксазозин или неговите метаболити отделят поне 10% от дозата.

Бременност и кърмене

Апо-доксазозин не се препоръчва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза за майката явно надхвърля потенциалния риск за плода.

Файл, или само доксазозин с кърмата, следователно внимание следва да назначи Аро-доксазозин време на кърмене. Обикновено кърмене по време на лечението с доксазозин, Аро трябва да бъде спряно.

Употреба при педиатрия

Безопасността и ефикасността на лечението на доксазозин деца са идентифицирани така Аро доксазозин не се препоръчва за деца.

Лечение на пациенти в напреднала възраст

Доксазозин-Аро трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст чрез възможността на ортостатична хипотония. Беше отбелязано, че с възрастта честотата на ортостатична хипотония, замаяност, и в положението се увеличава.

периферни отоци

По време на задържане в тялото лечение доксазозин Аро-достъпно течност, което води до увеличаване на телесното тегло. По време на плацебо-контролирано проучване при пациенти с телесно тегло, което се получава монотерапия доксазозин, средно увеличава с 0, 6 кг в плацебо групата намалява с 0, 1 кг. Общата честота на наддаване на тегло по време на клиничните проучвания (което се счита като страничен ефект) става 0, 8%.

Канцерогенност, мутагенност

Изследвания са установили, няма доказателства за канцерогенност и мутагенност на доксазозин.

Взаимодействие с други лекарства. Най доксазозин (98%) се свързва с плазмените протеини. Ин витро експерименти са показали, че доксазозин мезилат няма ефект върху свързването на човешка кръвна плазма дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин протеин.

Доксазозин не оказва влияние върху концентрацията на дигоксин в кръвния серум.

Doxazosin увеличава хипотензивния ефект на антихипертензивни медикаменти. Естрогените, които могат да предизвикат задържане на течности, повишаване на кръвното налягане. Нестероидните противовъзпалителни средства (по-специално индометацин) могат да намалят хипотензивния ефект на доксазозин. Доксазозин preserny ефект на намаляване на ефедрин и алфа-адренергични блокиращи действие на адреналин, който може да предизвика тежка хипотония и тахикардия. Нямаше никакви неблагоприятни взаимодействия докато използването на доксазозин и тиазидни диуретици, бета-блокери, блокери на калциевите канали и АСЕ инхибитори. Алкохолът може да засили нежеланите реакции.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура от 15-25 ° C.

Срок на годност - 2 години.