Доксазозин

доксазозин (Доксазозин)

Международни и химическо наименование: doxazosin- [1- (4-амино-6, 7-диметокси-хиназолин-2) -4- (1, 4-бензодиоксан-2-илкарбонил) пиперазин monometasulfonat];

Основните физико-химически характеристики: Бели таблетки oboevypukloy повърхност;

Състав. 1 таблетка съдържа доксазозин мезилат (по отношение на доксазозин) 0, 001 грама, или от 0 до 002 грама или 0 004 грама;

Други съставки: микрокристална целулоза, лактоза фармацевтични, царевично нишесте, магнезиев стеарат или калциев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антихипертензивни. Antiadrenergicheskim означава с периферен механизъм на действие. Блокери, алфа-адренергичните рецептори. АТС код A04 S02S.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Използването на доксазозин за лечение на хипертония резултат в клинично значимо понижаване на кръвното налягане, поради намаляване на периферното съдово съпротивление. Този ефект е свързан със селективен блокада₁-съдови адренергични рецептори. При прилагането на лекарството веднъж дневно клинично значимо антихипертензивен ефект ще продължи 24 часа. Кръвното налягане се понижава постепенно се наблюдава максимален ефект, обикновено след 2 - 6 часа след въвеждането. При пациенти с хипертония кръвното налягане по време на лечението с доксазозин е същата в легнало положение и подреждане. За разлика от неселективен₁-блокери при продължително лечение с доксазозин толерантност към лекарството не се развиват. По време на терапията, в редки случаи, е имало увеличение на активността на плазмения ренин и тахикардия.

Доксазозин има положителен ефект върху кръвното липиден профил, намалява атерогенния индекс на съдържанието на триглицериди и общ холестерол.

Продължителното лечение с доксазозин води до регресия на левокамерна хипертрофия, множество инхибира тромбоцитната агрегация. Освен това, доксазозин подобрява чувствителността на периферните тъкани към инсулин при пациенти, при които е счупен.

Цел на доксазозин при пациенти със симптоматично доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН) доведе до значително подобрение в уродинамиката и намаляване на признаци и симптоми. Това действие на лекарството, свързана със селективно блокиране₁-адренергични рецептори, които се намират в стромата и капсулата на шийката на простатата и пикочния мехур.

Фармакокинетика. След перорално приложение в терапевтични дози доксазозин vsasyvaetsya- добра бионаличност е 62-69% ефект на първо преминаване през pechen- максимална концентрация в кръвта се записва след около 2 часа след прием.

Приблизително 98% от доксазозин се свързва с плазмените протеини.

Приспадне от плазмата е двуфазно, с период на полуразпад от 22 часа, което дава възможност да се определи лекарството веднъж дневно. Доксазозин податлив активен биотрансформация или чрез диметилиране gidroksilirovaniya- ентерохепаталния tsirkulyatsiyu- включени в по-голямата част (63%) се отделя чрез черва на изпражнения, от които 5 - 15% - непроменени vide- само по-малко от 5% от дозата се екскретира в урината непроменен.

При пациенти с бъбречна недостатъчност Фармакокинетиката на лекарството не се различават значително от това при пациенти с нормална бъбречна функция.

Показания. доброкачествена простатна хиперплазия Артериалната gipertenziya-.

Методът на използване и дозата. Доксазозин се приема по 1 път на ден, сутрин или вечер.

Произход на лекарството се препоръчва да се извърши преди лягане, за да се предотврати възможно развитие на ортостатична хипотония.

Хипертония. Доксазозин дозов диапазон 1-16 мг / ден. Лечение се препоръчва да се започне с 1 мг 1 път на ден в продължение на 1 или 2 седмици. В следващите 1 или 2 седмици дозата може да бъде увеличена до 2 мг един път на ден. Когато е необходимо, дневната доза трябва да се увеличава постепенно, поддържане на еднакви интервали, до 4 мг, 8 мг и 16 мг в зависимост от тежестта на хипотензивно действие. Като правило, обичайната доза е 2-4 мг веднъж дневно.

Доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН). Началната доза е 1 мг доксазозин един път на ден. В зависимост от индивидуалните характеристики и уродинамиката ВРН симптомите, дозата може да бъде увеличена до 2 мг, след това до 4 мг, и дори до максималната - 8 мг. обхвата на препоръчваната доза за увеличаване на 1 - 2 седмици. Обикновено стандартната дневна доза е 2 - 4 мг.

Максималната дневна доза - 16 мг в артериална gipertenzii- 8 мг - с хиперплазия на простатата.

Странични действия. При пациенти с ВРН се наблюдава тези същите неблагоприятни събития при пациенти с артериална хипертония.

Централна и периферна нервна система: хиперестезия, парестезия, тремор, световъртеж, главоболие, световъртеж, сънливост, астения, умора, сухота в устата, приапизъм, горещи вълни, наддаване на тегло, замаяност, мозъчно-съдов инцидент.

Сърдечно-съдова система: хипотония, ортостатична хипотония, главоболие, тахикардия, гръдна болка, зачервяване на кожата, задух.

Ендокринната система: гинекомастия.

Стомашно-чревен тракт: коремна болка, запек, диария, диспепсия, газове, гадене, повръщане, промяна на параметрите на чернодробни тестове, холестаза, хепатит, жълтеница.

Хемопоетични система: левкопения, тромбоцитопения пурпура.

Мускулно-скелетната система: артралгия, мускулна слабост, миалгия.

Психични нарушения: тревожност, анорексия, тревожност, депресия, импотентност, безсъние, нервност.

Дихателна система: бронхоспазъм, кашлица, дихателна недостатъчност, ринит, кървене от носа.

Кожата и нейните придатъци: алергични реакции, алопеция, сърбеж, обрив.

Сетива: зрителни смущения, шум в ушите.

Урогенитални: дизурия, хематурия, нарушена уриниране, повишена честота на уриниране, никтурия, незадържане на урина, приапизъм.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството или да -квиназолините. Стеноза на аорта и митрална клапани, белодробна емболия, тежка чернодробна дисфункция. Бременност, кърмене. Деца до 18-годишна възраст.

Предозиране. Симптоми: хипотония, синкоп.

Лечение: Пациентът трябва да бъде незабавно да сложи на гърба си с наведена глава. Когато неефективност - интравенозна инфузия и прилагане на пресорни агенти. Ако е необходимо - да прекарат остатъка от симптоматични явления. Предвид високата доксазозин свързване към кръвни протеини, хемодиализа неефективно.

Особености на употреба. Ефектът на първото приложение на лекарството най-силно изразено от диуретична терапия фон и диета с намалено количество натрий. Преди лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата е необходимо да се изключи си злокачествен дегенерация. Ранното лечение може ортостатична хипотония. Този ефект може да се избегне, като се започне лечението с най-ниската доза, увеличаване късно през първите 1 - 2 седмици от лечението. Този ефект не зависи от степента на хипертония не многократно се срещат в по-голямата част от пациентите след лечение, или между последователно титриране на дозата.

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че в началото на лечение с доксазозин възможно замаяност и слабост.

Тъй като фармакокинетиката на доксазозин не се променят при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и подготовката не води до изостряне на бъбречна недостатъчност, се препоръчва използването на обикновени дози.

Пациентите в напреднала възраст обикновено се назначават от обичайните дози. Въпреки това, възможно повишена чувствителност към ниско кръвно налягане, което изисква намаляване на дозата.

Данните, отнасящи се до лечение на пациенти с нарушена чернодробна функция и ефект относно лекарства, способни да променят чернодробния метаболизъм (например циметидин) е ограничен. Необходимо е да се внимава, присвояване доксазозин, както и други лекарства, които са напълно метаболизирани от черния дроб при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Безопасността и ефективността на използването на доксазозин за лечение на деца не са проучени.

Способността за шофиране и работа с машини.

Способността за шофиране и работа с машини може да бъде нарушена, особено в началото на лечението с доксазозин.

Взаимодействието с други лекарства. Doxazosin увеличава хипотензивния ефект на антихипертензивни медикаменти.

Естрогените, което води до задържане на течности, повишаване на кръвното налягане.

Нестероидните противовъзпалителни средства, особено индометацин, симпатомиметични лекарства могат да намалят хипотензивния ефект на доксазозин.

Доксазозин намалява ефект preserny метараминол ефедрин на.

Няма съобщения за нежелани взаимодействия с едновременната употреба на доксазозин и тиазидни диуретици, фуроземид, бета-блокери, блокери на калциевия канал, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим инхибитори, антибиотици, орални хипогликемични средства, антикоагуланти и урикозурични агенти.

Блокове алфа-адренергичните ефекти на епинефрин, което може да доведе до тежка хипотония и тахикардия. Повечето (98%) от доксазозин в плазмата се свързва с протеини. ин витро изследване показва, че лекарството няма ефект върху свързването към човешки плазмени протеини на дигоксин, варфарин, фенитоин или индометацин. В клиничната практика, използването на доксазозин не се регистрира признаци взаимодействия с тиазидни диуретици, фуроземид, б-блокери, нестероидни противовъзпалителни лекарства, антибиотици, перорални хипогликемични, урикозурични агенти и антикоагуланти.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо и тъмно място при температура 15 - 25 ° С Срок на годност - 3 години.