Dostinex

Dostinex (Dostinex)

Международната име: cabergoline- N- [3- (диметиламино) пропил] -N - [(етиламино) карбонил] -6- (2-пропенил) -8 -ergolin-8-карбоксамид;

Физикохимичните свойства: плоски таблетки под формата на капсула продълговато, бяло, от едната страна, отбелязани с една степен и букви "P" и "U" с две степени от бедрата, от другата страна на таблетката - брой 700 с къси разрези по-горе и по-долу.

Състав. 1 таблетка съдържа 0.5 мг каберголин;

други съставки: левцин, безводна лактоза.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства гинекологични. Инхибитори на пролактиновата секреция. АТС код G02C B03.

лекарства за действие. фармакодинамика. Каберголин - допаминергична ergolinovy ​​производно, което има силен и продължителен prolaktinsnizhayuschy ефект. Лекарството инхибира пролактиновата секреция чрез директно стимулиране на D₂-допамин рецепторни laktotrofnyh хипофизни клетки. Освен това, когато като по-високи дози, в сравнение с дозите, които се прилагат за намаляване на пролактин, каберголин има централни ефекти допаминергични поради стимулиране на D₂-рецептори.

Фармакокинетика. Намалените нива на пролактина в плазмата, наблюдавани след 3 часа след прилагането и се поддържат в продължение на 7 - 28 дни при здрави доброволци и пациенти с хиперпролактинемия и до 14 - 21 дни - при приемане за инхибиране на раждането кърмене. Каберголин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, максималната плазмена концентрация се достига след 0.5 - 4 часа. Полуживотът на каберголин, която се оценява за уринарна скоростта на отделяне е 63 - 68 часа при здрави доброволци и 79 - 115 часа при пациенти с хиперпролактинемия. Поради дългия полуживот състояние на стабилност се постига след 4 седмици. Каберголин е 41-42% с плазмените протеини. обработка на храните не оказва влияние върху усвояването и разпространението на наркотици.

Показания за употреба. Внимание / инхибиране на физиологичен кърмене

Dostinex е предписан за предотвратяване физиологичен кърмене след раждането или за спиране на кърмата, които са възникнали в следните случаи: ако майката не иска да суче или в случай на кърмене е противопоказано, когато майката или rebenku- mertvonarozhdenii или аборт.

Dostinex предотвратява / потиска физиологичен кърмене чрез инхибиране на секрецията на пролактин. При контролирани клинични изпитвания, Dostinex, което се използва при 1 мг единична доза на първия ден след раждането, ефективно инхибира секрецията на мляко и на гърдата подуване и болезненост в 70-90% от жените. По-малко от 5% от жените заявяват, актуализация назначен умерена тежест на симптомите по време на периода на третата седмица след раждането.

Инхибирането на секрецията на мляко и намаляване на подуване и болезненост на гърдите, отбелязани в 85% от майките, които kormlyat гърди, които получават обща доза от 1 мг Dostinex разделени в 4 дози за два дни. Възобновяването на симптомите се наблюдава след 10 дни.

лечение на хиперпролактинемия

Dostinex е показан за лечение на хиперпролактинемия, който да се прояви като нередовна менструация (аменорея, олигоменорея, липса на овулация), безплодие, галакторея (жени), импотентност, намалено либидо (при мъжете). Dostineks показан за лечение на пациенти на пролактин секретиращ аденом на хипофизата (микро- и macroprolactinoma), идиопатична хиперпролактинемия или синдром "празен" Sella, който е основен патологични състояния, свързани с хиперпролактинемия.

При продължителна терапия, Dostinex когато се прилага на 1 - 2 мг на седмица, лекарство нормализирана серум пролактин при около 84% от пациентите на хиперпролактинемия. Редовна месечна възобновено в 83% от жените с аменорея. Възобновяването на овулация, записана в 89% от жените, които са отбелязани на нивото на прогестерон в лутеалната фаза. Галакторея спря в 90% от пациентите. Намаляване на размера на тумора наблюдава при 50-90% от мъжете и жените с микро- или macroprolactinoma.

Методът на използване и дозата. Dostinex трябва да се приема през устата, за предпочитане с храната.

Предотвратяване на раждането кърмене: препоръчителен режим на дозиране - 1 мг (2 таблетки от 0.5 мг), след като в първия ден след раждането.

Прекъсване на кърмене, които са били установени: препоръчителен режим на дозиране - 0,25 мг (1/2 таблетки) на всеки 12 часа в два дни (обща доза - 1 мг). Такъв режим на приемане добре поносима и е съпроводено с по-малка честота на странични ефекти, особено хипотония.

Лечение на хиперпролактинемия: лекарство вземе 1 - 2 пъти седмично (например понеделник или понеделник и четвъртък). Ако започне да получава с ниска доза - 1/2 таблетки (0.25 мг) или една таблетка (0.5 мг) на седмица и увеличаване на дозата под наблюдението на лекар, ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект и поносимостта. Увеличаването на седмична доза трябва да се проведе постепенно - 0.5 мг месечни интервали. Обикновено терапевтична доза е 1 мг на седмица и може да варира от 0.25 мг до 2 мг на седмица. За лечението на пациенти с хиперпролактинемия прилага доза от 4,5 мг на седмица.

При определянето на доза от 1 мг за една седмица и лекарството трябва да бъде разделена на две или повече приеми на седмица, в зависимост от толерантност.

При избора на доза, пациентът трябва да се оценява, за да се установи минималната ефективна терапевтична доза. След като сте избрали ефективен режим на дозиране, е препоръчително да се извършва редовно (1 път в месеца), за да се определи нивото на серумния пролактин. Нормализиране на пролактиновите нива обикновено се наблюдава в рамките на 2 - 4 седмици на лечение.

Странични действия. Dostinex понася добре при приемане за превенция и инхибирането на раждането кърмене. Най-честите странични ефекти, такива като ниско кръвно налягане, виене на свят, гадене, главоболие, безсъние, болки в корема. В повечето случаи, тези ефекти не са дълготрайни и са умерено или слабо изразени.

При лечението на хиперпролактинемия често гадене, главоболие, ниско кръвно налягане, виене на свят, коремна болка, диспепсия, гастрит, слабост, запек, гръдните жлези, горещи вълни на лицето, депресия, парестезии. Като цяло, тези симптоми са леки до умерени, се намират в рамките на първите две седмици на лечението и след това да премине на техните собствени. Ако анулирате Dostinex неблагоприятни ефекти изчезват в рамките на няколко дни.

Странични ефекти - зависи от дозата. Когато се експресира неблагоприятни събития или явления, които не са суспендирани, временно намаляване на дозата с допълнително постепенно увеличаване й лекар контролира (например 0.25 мг на седмица за 2 седмици) могат да се елиминират страничните ефекти.

Противопоказания. Dostinex не трябва да се приема за лица със свръхчувствителност или алергични реакции към Dostinex или някакви алкалоид рога. Лекарството е противопоказано при пациенти с чернодробна недостатъчност и токсикоза на бременността. Тя не трябва да се прилага едновременно с антипсихотични лекарства, както и жените с раждането психоза в историята.

Предозиране. В случай на случайно приемане на много високи дози от лекарството може да се развие гадене, повръщане, стомашни нарушения, хипотония, промени в съзнанието (психоза, халюцинации). В такива случаи, необходимостта от спешна медицинска помощ.

В случай на предозиране трябва да се използва общи мерки във връзка с премахването на лекарството, която не е сукал и, ако е необходимо, за подкрепа на кръвното налягане. Освен това е възможно да се препоръча присвояване допаминови антагонисти (например, домперидон, метоклопрамид).

Особености на употреба. Безопасността и ефикасността на Dostinex не е проучван при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция. Имайки предвид, че основният начин на избор организъм лекарство - това с жлъчната секреция, за предпочитане не се предписва на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.

Dostinex трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, синдром на Рейно, чернодробно заболяване, бъбречно заболяване, стомашна язва и дуоденална язва, стомашно-чревно кървене или сериозни психични заболявания в историята.

Преди назначаването на Dostinex трябва да се изключи бременност и след лечението е необходимо за предпазване от бременност по време на месеца. Тя трябва да назначи лекарство по време на бременност и кърмене. Ако Dostinex е назначен за целите на потискане на лактацията, но желаният ефект не се постига, една жена трябва да се въздържат от кърменето.

Ако бременността е установена в периода на лечение Dostinex, трябва да спрете приема на лекарството.

В случай на получаване Dostinex за дълго време се нуждаят от редовно гинекологичен преглед, който включва цервикални хистологични изследвания и хистологични изследвания на ендометриума.

Внимание / инхибиране на физиологичната лактация. За аналогия с други лекарства рога, Dostinex не може да се използва от пациенти с прееклампсия или след раждането хипертония. Dostineks не е желателно да се възлагат физиологичен инхибиране лактация при доза от 0.25 мг като в проучването на ефикасността и поносимостта при дози от 0.5 мг при физиологично кърмене е определен на 2 пъти увеличаване на риска от странични ефекти.

Лечение на хиперпролактинемия. Преди лечението Dostinex трябва да се диагностицира състоянието на хиперпролактинемия хипофизната и възможно развитие на тумори на хипофизата, като най-честата причина за хиперпролактинемия, която е комбинирана с аменорея, галакторея и безплодие. Dostinex възобновява овулацията и плодовитостта при жените с hyperprolactinemic хипогонадизъм, се препоръчва да направите тест за бременност на всеки 4 седмици по време на периода на аменорея. След подновяването на менструация жените се препоръчва да се механични средства за контрацепция за предпазване от бременност. Ако забременеете по време на лечението с Dostinex, да спре лечението и постоянно наблюдава състоянието на хипофизата, колкото е възможно възобновяване на клиничните прояви на тумори на хипофизата.

Бременност и кърмене

От време на полуживот на лекарството дълго след подновяването на редовен менструален цикъл, се препоръчва да се спре приема на лекарството в продължение на месец преди зачеването възнамерява да предотврати възможното въздействие на лекарството върху плода. В случай на бременност по време на приема Dostinex да спрете приема на лекарството.

Установено е, че плъхове Dostinex се отделя с млякото. Следователно, въпреки че не са проведени изследвания при хора, кърменето по време на използването на Dostinex трябва да се преустанови.

Безопасността и ефикасността на Dostinex при пациенти под 16-годишна възраст не е проучвана.

специални предупреждения

През първите няколко дни от Dostinex е необходимо да бъдете внимателни, когато шофирате, работите с машини, както и при извършване на работа, която изисква по-голямо внимание.

Взаимодействието с други лекарства. Съвместното лечение metilergonovinu малеат в началото на бременността, не причиняват ефекти взаимодействия. Независимо от факта, че няма информация за Dostinex взаимодействие с други алкалоиди рога, съпътстващо лечение с тези лекарства за дълго време не се препоръчва.

Тъй Dostinex въвежда своя ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, тя не е подходяща за съвместно прилагане на допаминов антагонист (като фенотиазини, бутирофенони тиоксантени, метоклопрамид), не намалява клиничния ефект от използването Dostinex.

При вземането на Dostinex може да се развие симптоматична хипотония, така Dostinex трябва да се използва с повишено внимание в сравнение с други лекарства, които понижават кръвното налягане.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.