Talliton

Talliton (Talliton)

Обща характеристика:

Международни и химическо наименование: Carvedilol- 1- (9Н-карбазол-4-илокси) 3 - {[2- (2-метоксифенокси) етил] амино} -2-пропанол;

Основни физични и химични свойства:

6 таблетки от 25 мг - без или почти без мирис, кръг, светложълт, плосък както bokov- от едната страна на таблетката е гравиране "E₃₄₁"От друга - в риск;

12 таблетки от 5 мг - без или почти без миризма, кръгли, бледо оранжево (възможни включвания тъмен цвят) от двете плоски bokov- от едната страна на таблетката е гравиране "E₃₄₂"От друга - в риск;

таблетки с 25 мг - без или почти без миризма, кръгли, бели, плосък както bokov- от едната страна на таблетката е гравиране "E₃₄₃"От друга - в риск;

Състав. 1 таблетка съдържа карведилол 6, 25 мг, 12, 5 мг или 25 мг;

други съставки: лактоза, захароза, колоидален силициев безводни, повидон, кросповидон, магнезиев стеарат, хинолин жълто ariavit ariavit или Sunset жълто.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Обединените блокери, алфа - и бета-адренергични рецептори.

АТС код S07A G02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Talliton принадлежи към неселективен бета-блокер с sosudistorasshiryayuschimi свойства (поради блокиране на алфа₁-адренорецепторите) има антиоксидантно действие.

Като съдоразширяващо лекарство Talliton намалява периферното съдово съпротивление, и потиска ренин-ангиотензин-алдостеронната система. Антихипертензивният ефект се развива бързо - в рамките на 2-3 часа след еднократна употреба и продължава 24 часа. Максимален ефект се наблюдава след 3-4 седмици с ежедневна употреба на лекарството.

Фармакокинетика. Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт след орално приложение. Максималната плазмена концентрация се достига след 1 час. При пациенти в напреднала възраст карведилол плазмена концентрация е 50% по-висока, отколкото при младите. Бионаличността е - 25%. Чернодробна цироза бионаличност пациент карведилол 4 пъти, и максималната концентрация в плазмата - 5 пъти по-висока. Едновременният прием на храна не повлиява бионаличността на лекарството и увеличава времето за достигане на максимална концентрация в кръвта. Свързването на кръвен протеин - 98-99%. Той се метаболизира в черния дроб чрез формиране на глюкурониди. Диметилиране gidrooksilovaniya фенилов пръстен и да доведе до образуване на активни метаболити с 3 бета adrenoblokiruyuschey активност. Средната полуживот на карведилол - 6-10 часа, а плазменият клирънс - приблизително 590 мл / мин.

Това елиминира главно с жлъчката и фекалиите. Почти не се отстранява при хемодиализа.

Показания.

Есенциална хипертония.

Стабилна ангина.

Хронична сърдечна недостатъчност при възрастни, в комбинация с диуретик, дигоксин или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Начин на употреба и администрация. Таблетките се поглъщат vnutr- трябва да бъдат безопасни и да пие много течности.

Есенциална хипертония: Препоръчителната начална доза - 12 5 мг Talliton веднъж на ден в продължение на 2 дни (една таблетка от 12, 5 мг сутрин и една таблетка на 6, 25 мг два пъти на ден - един сутринта, а другият - през нощта). Поддръжка препоръчителната дневна доза - 25 мг Talliton (една таблетка от 25 мг сутрин и една таблетка от 12, 5 мг два пъти на ден - една сутрин, а другото - през нощта).

Ако nepobochnogo резултати, но не по-рано от 14-ия ден на лечение, дозата може да се увеличи до максимум - 50 мг на ден (една таблетка от 25 мг два пъти на ден - сутрин и вечер). Максималната еднократна доза - 25 мг, а дневната доза не трябва да надвишава 50 мг.

Стабилна стенокардия: Препоръчваната начална доза - 12, 5 мг два пъти на ден (сутрин и вечер), по време на първите два дни. Препоръчителната поддържаща доза - 25 мг, два пъти на ден (сутрин и вечер). Ако nepobochnogo ефект, но не по-рано от 14 дни на лечение, дозата може да се увеличи до максимум - 50 мг, два пъти дневно (две таблетки от 25 мг сутрин и две таблетки - вечер).

Хронична сърдечна недостатъчност: дозата се определя индивидуално, увеличаване на дозата в периода за провеждане на внимателен мониторинг. Тя трябва да бъде да се наблюдава състоянието на пациента в рамките на 2-3 часа след първата доза или повишена след първата доза.

Препоръчителната начална доза - 3, 125 мг, два пъти дневно в продължение на 14 дни (1/2 таблетка на

6, 25 мг сутрин и вечер). Ако лечението се понася добре, дозата може да бъде увеличена до 6, 25 мг два пъти на ден (една таблетка 6 25 мг сутрин и една - вечер). Възможност за по-нататъшно увеличаване на дозата до 12, 5 мг, два пъти дневно (една таблетка от 12, 5 мг сутрин и вечер), след това до 25 мг два пъти на ден (една таблетка от 25 мг сутрин и вечер). Целева максималната препоръчителна доза - 25 мг два пъти на ден (една таблетка от 25 мг сутрин и една - вечер) за пациенти с тегло до 85 кг и 50 мг два пъти дневно (две таблетки от 25 мг сутрин и двете вечер) при пациенти с тегло от 85 кг.

В началото на лечението на състоянието на пациентите трябва да бъдат наблюдавани, тъй като е възможно влошаване на сърдечната недостатъчност. Може да се развие хипотония и летаргия. Сърдечна недостатъчност трябва да се третират с увеличаващи се дози диуретици, в допълнение, може да се наложи временно намаляване на дозата Talliton. В някои случаи лечението трябва да бъде Talliton кратко спиране.

Странични действия.

От страна на може да се появи главоболие, сънливост, умора, по-рядко на централната нервна система - инхибиране на настроението, нарушения на съня, парестезии.

Сърдечно-съдовата система може да възникне ортостатична хипотензия, брадикардия, хипотензия, синкоп, ангина пекторис, периферни циркулаторни нарушения (студен край), интермитиращо накуцване или синдром на Reynaud, периферен оток, атриовентрикуларен блок, влошаване на сърдечната недостатъчност.

От страна на дихателната система: диспнея, астма, рядко - запушване на носа.

От страна на стомашно-чревния тракт може да доведе до гадене, диария, коремна болка, по-рядко - констипация, повръщане.

От страна на кожата може да предизвика алергични реакции обрив, уртикария, сърбеж, реакции, подобни на лихен планус, много рядко - анафилактоидни реакции, псориазис.

От кръвта може да се появи рядко - повишен серумен трансаминазите дейност, тромбоцитопения, левкопения.

Други: рядко - болки в крайниците, импотентност, намалява сълзотечение течност, замъглено виждане, дразнене на очите, сухота в устата, пикочните пътища, диария.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към съставките, които изграждат лекарството Talliton;

декомпенсирана сърдечна недостатъчност;

синдром на болния синус, проводимост разстройство (синоатриалния блок, атриовентрикуларен блок етап II-III), с изключение на пациенти с пейсмейкър;

брадикардия (сърдечна честота < 50 за минуту);

хипотония (систолично кръвно налягане < 85 мм рт. ст.);

кардиогенен шок;

белодробна болест на сърцето, белодробна хипертония;

чернодробна недостатъчност;

феохромоцитом (С изключение на условията, които стабилизират използването на алфа блокери);

бронхиална астма, бронхоспастична синдром;

метаболитна ацидоза;

бременност;

кърмене;

детска възраст (18 години).

Предозиране. В случай на предозиране може да се развие тежка хипотония, брадикардия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, сърдечен арест.

Лечение: може да бъде успешна стомашна промивка или да работите с антиеметици, ако те се извършват в продължение на няколко часа след поглъщането. Предозирането изисква интензивно лечение. Препоръчва се на пациентите да се превърне в хоризонтално положение, повдигнете краката. Обезопасител бета-адренорецепторен блокиране действие е орципреналин или изопреналин 0 5-1 мг интравенозно и / или глюкагон в доза от 5.1 мг (максимална доза 10 мг).

Тежка хипотония третирани многократно парентерално приложение на епинефрин в доза от 5-10 микрограма (или интравенозна инфузия със скорост от 5 г / мин).

За лечение на прекомерна брадикардия атропин прилага интравенозно в доза от 0, 5.2 мг. В подкрепа на сърдечната дейност: глюкагон - 1-10 мг интравенозно, бързо, продължителност

слят ин - 30 секунди и след това поддържа постоянна скорост на инфузия на 5.2 мг / час.

Ако надвишава периферна вазодилатираща действие (топло затваряне, но значително хипотония), е необходимо да се определи норадреналин в повтарящи се дози от 5-10 мкг или интравенозно като инфузия - 5 гр / мин.

За облекчаване на бронхоспазъм предписано бета-адренорецепторни агонисти (под формата на аерозол или интравенозно) или аминофилин интравенозно.

Ако се появят припадъци, се препоръчва бавно инжектиране на диазепам или клоназепам.

При тежки случаи на интоксикация, когато преобладават признаци на шок, лечението трябва да продължи, докато състоянието на пациента се стабилизира, като се има предвид времето на полуживот на карведилол (6-10 часа).

Особености на употреба. Особено внимание трябва да се прилага при пациенти, които имат:

лабилен или вторична хипертония;

пълно спиране на правилния пакет от Негово, в присъствието на брадикардия;

Видео: Musica на Сватбена Музика Луцк, Луцк Muzikante жив Musica 2

рязък миокардит;

тежки периферни циркулаторни нарушения, както и пациенти, които вече са лекувани с алфа₁-или алфа блокери₂-агонисти.

Пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, електролитен дисбаланс, ниско кръвно налягане или в напреднала възраст трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение в продължение на 2 часа след първата доза се увеличава, поради риск от рязко спадане на кръвното налягане, ортостатична хипотония и синкоп. Опасността от тези усложнения могат да бъдат намалени чрез прилагане на лекарството в по-малки начални дози и получаването й заедно с храна.

Дозата трябва да се намали, ако пациентът изпитва брадикардия (Сърдечна честота по-малко от 55 на минута).

Цел карведилол пациенти, които получават сърдечни гликозиди, диуретици и / или ангиотензин-конвертиращия ензим относно сърдечна недостатъчност Тя изисква специални грижи.

При пациенти със сърдечна недостатъчност, началната систолично кръвно налягане, което е най-малко 100 mm Hg. Чл. или които имат съпътстващи заболявания - исхемична болест на сърцето, болест на периферните съдове или бъбречна дисфункция, трябва често се наблюдава състоянието на отделителната система, тъй като лечението може да повлияе бъбречната функция. Ако има инхибиране на бъбречната функция, дозата трябва да бъде намалена Talliton или лечение спря.

пациенти ангина Prinzmetal неселективни бета-блокерите могат да предизвикат болка в гърдите. На употребата на наркотика в нестабилна стенокардия, както и атриовентрикуларен blotsi етап I изисква специално внимание, често ЕКГ и внимателно медицинско наблюдение на пациента.

Лечение на пациенти с периферно артериално заболяване, диабет, хипертиреоидизъм трябва да се извършва с повишено внимание, под постоянния надзор на лекар.

Лечение на пациенти Talliton псориазис Тя изисква риск / успех на лечението, така че карведилол може да подобри заболяване или обострят симптомите за това. Суспендира лечението трябва да бъде постепенно намаляване на дозата за предотвратяване на симптоми на отнемане.

Лечение на пациенти с феохромоцитом не е инсталирано препоръчва да се започне преди съответната терапевтична алфа-адреноцепторен блокадата. Пациенти, които носят контактни лещи трябва да уведоми, че карведилол намалява производствените слъзния течност.

Използването Talliton по време на бременност и по време на кърмене не е позволено!

По време на лечението Talliton (особено в началото на лечението и по време на повишаване на дозата) не се препоръчва за управление на автомобилен или извършване на други произведения, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.

Не се препоръчва за пиене алкохолни напитки.

Взаимодействието с други лекарства. Тя трябва да се използва с повишено внимание при:

резерпин, моноаминооксидазата inigibitorami, тъй като може да доведе до тежка брадикардия и хипотония;

дигоксин (забавя атриовентрикуларен проводимост и сърдечния ритъм);

блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем) и protiaritmicheskimi средства (особено клас 1), тъй като те могат да предизвикат тежка артериална хипотония и сърдечна недостатъчност;

инсулин и хипогликемични средства за орално приложение (печалба хипогликемично действие и маскиращи симптоми хипогликемия);

антихипертензивни средства (клонидин, гванетидин, алфа-метилдопа, гуанфацин) - чрез потенциране на антихипертензивното действие и намаляване на сърдечната честота;

средства за анестезия (през отрицателен инотропен ефект и хипотензивен ефект);

средства, които действат върху централната нервна система (хипнотици,

транквилизатори, трициклични антидепресанти и етилов алкохол) - чрез

възможност за взаимно допълващи ефекти;

нестероидни противовъзпалителни лекарства (чрез намаляване на хипотензивно действие, поради намаляване на производството на простагландини);

алфа- и бета-адренергичен агонист (чрез взаимно антагонизъм действие);

ерготамин (трябва да се вземат под внимание въввазоконстрикторния действието на ерготамин);

ксантинови производни (аминофилин, теофилин) - Talliton намалени антихипертензивен ефект.

Тъй карведилол okesnoy претърпява метаболизъм, фармакокинетиката и неговото превръщане може да се промени или депресия в индуцирането на ензимна система цитохром Р450. Следователно, трябва да се вземе предвид взаимното влияние

рифампин (стъбла намаляване на серумната концентрация на карведилол е 70%);

барбитурати (намаляване действието на карведилол);

циметидин (повишена бионаличност на карведилол 30%);

дигоксин (дигоксин увеличава концентрацията в плазмата);

инхибитори изоензим CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон) - това е възможно да се предотврати увеличаване на концентрацията на R (+) енантиомер на карведилол;

циклоспорин (циклоспорин метаболизъм карведилол закъснения).

Условия и срокове. Лекарството да се поддържа температура от 15 до 25 ° С, защитени от светлина и течности извън обсега на деца.

Срок на годност - 3 години за таблетки в блистер и,

4 години за таблетките в стъклени бутилки.

Не използвайте лекарството след срока на годност отбелязан върху опаковката.