Прокарбазин-неон

Прокарбазин-Neon (Прокарбазин-неон)

Международни и химическо наименование: procarbazine- N- (1-метилетил) -4 - [(2-gidrazyno) метил] бензамид;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули, крем, който съдържа бял прах;

Състав. 1 капсула съдържа прокарбазин прокарбазин хидрохлорид, еквивалентен на 50 мг;

Помощни вещества: манитол.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. Alkiluyuchi означава. АТС код L01XD01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Прокарбазин-неон - антинеопластично (цитотоксично) лекарство, алкилиране на съединение (метилхидразин група). Предизвиква трансметилиращи процеси: прехвърлянето на метилови радикали с метионин в прехвърляне на РНК (тРНК). Липса на нормални funktsionuyuchoy тРНК допринася разстройства синтез на ДНК, РНК и протеини. Важен елемент в механизма на действие е образуването на водороден пероксид (на autooksigenatsii резултат). Водороден пероксид чрез реакция със сулфхидрилни групи тъканни протеини насърчава плътни спирала на ДНК транскрибиращи и влошаване процеси. Блокиране на МАО активност от тирамин причинява натрупване и следователно увеличаване на съдържанието на норепинефрин в окончания на симпатиковата нервна система и повишаване на кръвното налягане.

Фармакокинетика. Бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, той прониква в цереброспиналната течност. Максималната концентрация (Стах) - 30-60 минути. Податлив на биотрансформация в черния дроб с образуване на активни метаболити. Полуживотът (Т1 / 2) - 10 минути. 70% екскрети бъбреците, по-малко от 5% - непроменен и светлина - под формата на метан и въглероден диоксид.

Показания. Лимфом (болест на Ходжкин), злокачествена ретикулоза, хистиоцитен лимфом, макроглобулинемия на Waldenstrom, лимфоцитни лимфоми, заболяването Brilla - Simmersa, вярно полицитемия.

Методът на използване и дозата. Вътрешно, след хранене.

Монотерапия. Тъй като малки и постепенно нарастващи дози до максимално дневно (250-300 мг) и 1-ден - 50 мг, и на 2 - 100 мг, третият - 150 мг, и на 4 - 200 мг, и 5 - 250 мг и 6, и на следващия ден - 250-300 мг. В случай на левкопения или тромбоцитопения рецепция, спря за кратко. След възобновяването на нормалните поддържащи дози левкоцитите и тромбоцитите съдържание може да бъде назначен отново (50-150 мг на ден).

Комбинирана терапия. Съставът цитостатични вериги 100 мг / м на ден в продължение на 10-14 дни. Възрастни: 2-4 мг / кг на ден в единична или разделена на няколко етапа, като трябва да получи през първата седмица. След включване на скорост на доза от 6.4 мг / кг и третирането се извършва, докато характеристики насищане - появата на левкопения и тромбоцитопения, и след това се прилага изчисление поддържаща доза с 1-2 мг / кг на ден.

Децата на каквато и възраст: 50 мг 1 път на ден.

Странични действия. От храносмилателния тракт: загуба на апетит, гадене, rvota- рядко - холестатична жълтеница.

От страна на хематопоезата: инхибиране на функцията на костния мозък, левкопения, тромбоцитопения.

От нервната система: главоболие, парестезии, невропатия, атаксия.

Алергични реакции: обрив, уртикария, сърбеж.

Други: косопад, азооспермия.

Противопоказания. Свръхчувствителност, тежка левкопения и тромбоцитопения, бъбречна дисфункция и черния дроб.

Предозиране. Симптомите включват гадене, повръщане, виене на свят, халюцинации, депресия, конвулсии, по-рядко - хипотония и тахикардия.

Лечение: стомашна промивка с допълнително приемане на активен въглен суспензия (когато първите симптоми) - бавно интравенозно приложение на диазепам (за ЦНС стимулация симптоми) и разреден разтвор вазоконстриктор лекарството (за хипотония и съдова недостатъчност). Когато хипертензивни кризи - анулиране-неон прокарбазин, бавно интравенозно приложение на фентоламин в доза от 5 мг (за бързо понижаване на кръвното налягане).

Особености на употреба. Той препоръчва постоянно наблюдение на кръвната картина. Тя трябва да се въздържат от ядене на сирене по време на лечението (евентуално повишено кръвно налягане).

Бременност и кърмене. Данни за тератогенност прокарбазин-Neon за никого, така че по време на бременност (особено през първия триместър) употреба на лекарството е възможно само след внимателно претегляне на съотношението полза / риск. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Поради факта, че при използване на лекарството може да причини странични ефекти такива като атаксия (движения некоординираност), трябва да се придържат към внимание при пациенти получаващи прокарбазин-неон, които са ангажирани потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и бързо умственото и мотор реакции.

Взаимодействието с други лекарства. Засилва ефекта на симпатомиметични агенти, барбитурати, антидепресанти и невролептици. Несъвместим с алкохол.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С на сухо място, защитено от светлина място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.