Амертил

Амертил (Амертил)

Международни и химическо наименование: Цетиризин: дихидрохлорид (±) -2 '- [4 - [(4'-хлорофенил) фенилметил] -1-пиперазинил] етокси] -atsetatnoy киселина;

Основните физико-химически характеристики: Кръгла oboevypuklye таблетки, филмирани, бял, с една степен от една страна, с гладка равна повърхност, без петна и чакъла;

Състав. Amertila 1 таблетка съдържа 10 мг цетиризин дихидрохлорид;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, модифицирано нишесте, магнезиев стеарат, титанов диоксид, хидроксипропил метилцелулоза, пропилей гликол.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антихистамини за системно приложение. Пиперазинови производни. АТС код R06A E07.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Видео: HYLAK TV Spot Ваза travenie Ako Нове

Цетиризин принадлежи към групата на антихистамини второ поколение, което е на селективни антагонисти периферна Н₁-хистаминови рецептори. Според химичната структура на карбоксилиран производно на хидроксизин, което е основната му метаболит. Молекула цетиризин, хидроксизин разлика има голяма полярност и здраво се свързва с плазмените протеини. С тази подготовка почти не прониква през кръвно-мозъчната бариера, което от своя страна обяснява почти пълното отсъствие на преобладаващото влияние на централната нервна система в сравнение с антихистаминови лекарства първо поколение. Поради тази селективност не блокира холинергичните и серотонергично 5-₂, допаминергичните D₂, адренергични а₁ и мускаринови рецептори.

Въздействието на цетиризин двуфазни потоци. В началния етап на алергична реакция, като намалява количеството на лекарството ендо- и екзогенен хистамин в непосредствена близост до периферния Н₁-хистаминови рецептори, като по този начин предотвратяване на развитието на еритема. В следващата фаза - инхибира миграцията на еозинофилни гранулоцити в възпаление огнища и намалява освобождаването на медиатори на възпалението от мастни клетки. Цетиризин намаляване nadreaktivnost бронхиални спазми им пречи, причинена от хистамин. Значително намаляване на съдовата пропускливост на лигавиците, включително носната лигавица. Той инхибира развитието на кожни алергични реакции, дължащи антигени билки фактор на 48/80, и VIP вида действие невропептиди и субстанция Р. В лица с атопия потиска образуването на простагландин D₂, който е отговорен за образуването на алергични възпалителни огнища.

Фармакокинетика

всмукване

С устно цетиризин абсорбира бързо и напълно. Максималните плазмени концентрации, достигнати след около 60 минути. след прилагане и остава почти 24 часа. Използване на лекарството по време на или непосредствено след хранене може да забави скоростта на абсорбция на активната съставка, но това не се отразява на povnotu на усвояване.

разпределение

Резорбция и разпределение на цетиризин забавя по време на приема на лекарството през нощта, което води до удължаване на времето, действията му. Степента на свързване към плазмени протеини е приблизително 93%. Обемът на разпределение в равновесно състояние при единичен прием на доза от 10 мг на цетиризин е 0, 56-0, 8 л / кг. При един особено затруднение проникване на цетиризин в цереброспиналната течност, концентрацията му в тъкан на централната нервна система е много по-ниска от тази на кръвта.

метаболизъм

Цетиризин частично се метаболизира в тялото. Един с определени метаболити dealkirovanoe е негово производно.

Елиминиране (отстраняване)

Бъбречното изчистване на цетиризин при възрастни с нормална бъбречна функция на 7 ml / мин и деца над и достига стойност от 0, 06-0, 07 л / ч / 1 килограм телесно тегло. Времето на полуживот при възрастни е около 8 часа, при деца -. Почти 07:00.

В напреднала възраст времето на полуживот на лекарството може да продължи до 50%, както и при пациенти с бъбречна недостатъчност, още повече, което е свързано с намаляване на креатининовия клирънс и увеличаване на времето за достигане на максимална плазмена концентрация. По този начин, при умерена бъбречна недостатъчност бъбречен клирънс на лекарството е 1.5 мл / мин. Чернодробна недостатъчност незначителна мярка удължава времето на полуживот на лекарството. Хемодиализата не е ефективен метод за премахване на цетиризин.

Систематичното използване на цетиризин равновесно състояние се достига след 3 дни с стойност на лекарствения клирънс не се променя. Продължителната употреба на цетиризин не се отразява на начина и скоростта на отделяне на други лекарства. Теофилин е непълнолетен мярка за намаляване на клирънса на цетиризин.

Като цяло, 60% след дозата от 10 мг лекарство се отделя непроменена в урината през първия ден, 10% - през следващите 4 дни. Само 10% са се отделя чрез жлъчката в рамките на 5 дни.

Показания за употреба.

За симптоматично лечение на алергични заболявания:

хроничен (tsilorichesky) носната алергия;

сезонен алергичен ринит;

алергичен конюнктивит;

хронична идиопатична уртикария;

алергичен дерматит.

Методът на използване и дозата.

Възрастни и деца над 12 години се препоръчва да вземат 10 мг (1 филмирана таблетка) дневно, за предпочитане вечерта. Деца на възраст от 6 до 12 години дозата се коригира в зависимост от телесното тегло, ако телесно тегло на детето е 30 кг, лекарството се прилага в доза от 10 мг (1 филмирана таблетка) веднъж дневно, за предпочитане вечерта. Когато телесно тегло на детето е по-малко от 30 кг, лекарството се използва в доза от 5 мг (¹/₂ таблетка) веднъж дневно, за предпочитане вечерта. Лица особено чувствителни към лекарството, както и деца, препоръчваната доза може да бъде разделена на две дози на всеки 12 часа.

Продължителността на лечението зависи от естеството, продължителността и динамиката на симптоми и лекар определя индивидуално за всеки пациент.

Видео: Бира Реклама "Брест"

Странични действия.

В единични случаи преходни странични ефекти, включително главоболие, замайване, възбуждане, умора, сухота в устата, кожни прояви на алергични реакции, повишена умора, ларингит, коремна болка, кашлица, диария, кървене от носа, бронхоспазъм, гадене, повръщане, ангионевротичен подуване.

За някои пациенти са имали реакции на свръхчувствителност и симптоми на чернодробна дисфункция (хепатит, повишени трансаминази). Тези ефекти изчезват след спирането на лекарството.

Противопоказания. Амертил не се използва при пациенти със свръхчувствителност към цетиризин или други компоненти preparata- при тежки форми nefropatii- по време на бременност и laktatsii- деца на възраст под 6 години.

Предозиране.

Надвишава няколко пъти препоръчваната доза не предизвиква появата на специфични симптоми на токсично действие (проучвания при животни с фармакокинетичен профил, подобен на човешки показват, че доза LD₅₀, най-малко 500 пъти по-високи от препоръчваната терапевтична доза). Предозиране симптоми при възрастни могат да бъдат сънливост. Предозирането при деца може да се прояви вълнение. Специфичен антидот не е така. Лечение - симптоматично. В случай на съмнение за отравяне цетиризин трябва да бъде възможно най-скоро, за да се предизвиква повръщане и да се направи стомашна промивка.

Видео реклама "Да вървим"

Особености на употреба.

По време на употреба Amertila не трябва да пият алкохол. В напреднала възраст бавно отделяне на лекарството, така че интервалът между приеми на единична доза трябва да се увеличи. Дозата за пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се намали с 2 пъти.

Като лекарството трябва да се спре няколко дни преди планираното провеждане на алергични кожни тестове. Цетиризин не се отрази на резултатите от други изследвания и клинични лабораторни показатели.

Ефекти върху способността за шофиране и превозни средства движещи се машини, които изискват голям концентрация.

Като се има предвид възможността за странични ефекти (сънливост), която произвежда намаляване на психомоторна активност, когато се използва Amertila следва да се въздържат от шофиране и работа с потенциално опасни механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Файл за цетиризин клинично значимо взаимодействие с еритромицин, азитромицин, кетоконазол, псевдоефедрин, феназин. Теофилин 400 мг / ден може да предизвика леко забавяне клирънса на цетиризин. Взаимодействие с други лекарства, все още неизвестни. Въпреки това, специално внимание трябва да се спазват при прилагането с приспивателни и успокоителни и алкохол. Използване на цетиризин едновременно с лекарства, които имат ототоксични ефекти, например, гентамицин, ототоксичност може да маскира симптомите като шум в ушите, виене на свят.

Условия и срокове.

Да се ​​пази от деца, защитен от светлина, сухо място при температура по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.