Diapirid

Diapirid. Diapiride.

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Glimepiride- 1 - [[р- [2- (3-етил-4-метил-2-оксо-3-pіrolіn-1-карбоксамидо) етил] фенил] сулфонил] -3- (транс-4-метилциклохексил) карбамид ;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките закръглени форма с гладка повърхност, със заоблени ръбове и на повърхността на таблетки nasechkoy- право vkrapleniya.Diapirid 2 мг - таблетка от бледо зелено до зелен цвята Diapirid 3 мг таблетка от бледожълт до жълт цвята Diapirid 4 мг - таблетки otbledno синьо до синьо;

Състав. 1 таблетка съдържа 2 мг, или 3 мг или 4 мг глимепирид;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (102), натриев нишестен гликолат, повидон (25), магнезиев стеарат. Diapirid2 мг таблетки съдържат допълнително жълт железен оксид, indigokarmin- Diapirid-железен оксид 3 мг 4 мг zholtyy- Diapirid - indigokarmid.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Орални хипогликемични средства. Глимепирид.

АТС код B12 A10V.

лекарства за действие. фармакодинамика. Антидиабетен препарат производно sulfanilmochevinyprolongirovannogo действие. Захар ефект на лекарството поради панкреаса и kompleksnymmehanizmom Екстрапанкреатичните действие.

Панкреаса действие е да стимулира инсулинова секреция б-kletkamipodzheludochnoy жлези, придружени от мобилизация и подобрени vybrosaendogennogo инсулин. Този ефект се дължи на факта, че скоростта на глимепирид от vysokoyzameschayuschey комбинират и изключен от kletokpodzheludochnoy жлези б-протеин, който се свързва с АТР-зависимите калиеви канали, nootlichaetsya от конвенционални свързващи места сулфонилурейни производни на 1-ва и 2-ра генерация. В резултат на инсулин освободен от екзоцитоза, prietom количество инсулин секретиран е значително по-малко, отколкото когато deystviitraditsionnyh сулфонилуреи. Taqiy относително меки vliyanieglimepirida стимулиращи секрецията на инсулин и осигурява по-малък риск razvitiyagipoglikemii.

Екстрапанкреатичните действие глимепирид характеризиращ raznoobraziemeffektov водеща от които е да се увеличи чувствителността на периферните тъкани (мускули и мазнини) инсулин с броя и активността на протеините, пренасящи глюкоза през клетъчната мембрана, и трудност синтеза чернодробна глюкоза с увеличение vnutrennekletochnoy kontsentratsiifruktozo-2,6-biofosfata, което инхибира глюконеогенезата. Чрез ostalnymekstrapankreaticheskim ефекти на глимепирид принадлежат: спад agregatsiitrombotsitov Получената селективни трудности циклооксигеназа iprevrascheniya арахидонова киселина за тромбоксан А2, който активира agregatsiyutrombotsitov- повишаване на нивото на ендогенната а-токоферол и aktivnostiantioksidantnyh ензими (каталаза, глутатион пероксидаза, супероксид дисмутаза), като по този начин намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който е постоянно присъства на диабет- анти-атерогенен ефект в rezultateaktivatsii специфична фосфолипаза С

Глимепирид няма отрицателно влияние nasposobnost метаболитна адаптация на миокардна исхемия (за разлика otglibenklamida).

Максималната хипогликемичен ефект preparataobnaruzhivaetsya 2-3 часа след прилагане продължава за повече от 24 часа и yavlyaetsyadozozavisimym.

Фармакокинетика. Когато се прилага в дневна доза от глимепирид 4 mgmaksimalnaya серумна концентрация се постига за около 2.5 часа и е 309 нг / ml- има линейна сравнение между доза и кръв maksimalnoykontsentratsiey глимепирид и между доза и площ под кривата "концентрация-време" , Глимепирид е абсолютна бионаличност. Прием znachitelnone храна влияе върху усвояването, с изключение на леко skorostiabsorbtsii забавяне.

За глимепирид характеризира с много малък обем на разпределение (okolo8,8 L), което е приблизително равно на обема на разпределение албумин, високо stepensvyazyvaniya с плазмените протеини (99%) и нисък клирънс (около 48 мл / мин) .Glimepirid показва в майчино мляко и прониква през плацентата barer.Ploho прониква през кръвно-мозъчната бариера. Глимепирид biotransformuetsyav тяло 2 метаболит, които водят в черния дроб и metabolizmaglimepirida представляват хидроксилирана и карбоксилиран proizvodnoeglimepirida. Периодът на полуразпад на глимепирид при plazmovyh kontsentratsiyahv серум, който да отговаря на режима за многократна употреба дозиране е 5-8chas. При получаване на висока доза на глимепирид poluvyvedeniyauvelichivaetsya период. След единична перорална доза глимепирид, kotoryymecheny радиомаркери 58% е установено в урината и 35% - в kale.Neizmennye активно вещество в урината не може да бъде открит. Периодът на полуразпад и Хидроксилираният метаболит karboksilvanogo глемепирид е около 3-6 часа и 5-6 chassootvetstvenno.

Пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов nizkiyklirens) тенденция за увеличаване на клирънса на глимепирид и намаляване на средната концентрация в кръвта, което вероятно се дължи на по-бърз клирънс на лекарството поради повече nizkogosvyazyvaniya протеини. По този начин, при тези пациенти рискът от натрупване netdobavochnogo глимепирид.

Фармакокинетичните параметри са подобни на глимепирид при пациенти с различни пола и различни възрастови групи.

Показания. Захарен диабет тип II (неинсулин зависим) при възрастни като монотерапия или в комбинация с метформин, или инсулин.

Начин на употреба и администрация. Присвояване вътре преди обилна закуска ilipered вечеря. Таблетките се поглъщат без да се дъвчат, с достатъчно kolichestvomzhidkosti (около ½- чаши). Много е важно да не пропуснете хранене poslepriema Diapirida.

Първоначални и поддържащи дози, времето на изпълнение и разпределение на дневната dozyustanavlivayutsya индивидуално въз основа на редовен vyyasneniyaurovnya глюкоза в кръвта и урината. Началната доза е 1 mgglimepirida 1 път на ден. Ако е необходимо, дневната доза се извършва увеличение priregulyarnom контрол на нивото на кръвната захар чрез постепенно увеличаване на дозата всеки 1-2nedeli схема 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг. В някои случаи sutochnayadoza глимепирид може да се увеличи до 8 мг. Обикновено, дневната доза prinimayutodnorazovo.

При пациенти със захарен диабет е добре компенсирани dozobychno гама помощ е 1-4 мг glimepirida- само в отделни пациенти effektdostigaetsya необходимо, когато като дневни дози от 6 мг или повече. Максималната дневна доза - 6 мг, а в някои случаи - 8 мг. Лекарството се използва за дълъг период от време.

В случай на компенсация диабет tkaneyk увеличава чувствителността към инсулин и следователно необходимостта глимепирид може да се намали, че намаляването trebuetkratkovremennogo дозата или прекратяване на лекарството (на базата на глюкоза с резултати analizaurovnya в кръвта и урината). Ако промените телесното тегло или метода на живот на пациента, както и с появата на фактори, които допринасят за повишаване на риска от хипо- iligiperglikemii, необходими за изпълнението на адаптиране на дозата.

Използвайте в комбинация с метформин. Diapirid в комбинация с метформин се прилага, когато е налице недостатъчно стабилизиране vkrovi концентрации на глюкоза при пациенти, които са на монотерапия с метформин. При поддържане на предварително ниво dozymetformina лечение Diapiridom започне с минимална dozy1 мг, постепенно увеличаване на дозата в зависимост от желания glikemicheskogokontrolya ниво, до максимална дневна доза от 6 мг.

Използвайте в комбинация с инсулин. Diapirid в комбинация с инсулин се прилага в случай на невъзможност за постигане normalizatsiikontsentratsii кръвната глюкоза приемане Diapirida kakmonoterapii максимална доза или в комбинация с максимална доза на метформин. Така на foneposledney Diapirida лечение доза инсулин определя на пациента започва с минимална доза, с възможност за допълнително постепенно увеличаване dozyinsulina под контрола на концентрация на глюкоза в кръвта. Комбиниран lechenietrebuet задължителен контрол на наркотиците. С помощта на дълго kontrolyaglikemii тази комбинирана терапия може да намали изискванията за инсулин с 40%.

Превръщането на пациента, от друга Diapirid peroralnogogipoglikemicheskogo средства. Точните сравнения между дозите и глимепирид ostalnyhperoralnyh хипогликемични медикаменти не съществуват. Когато превод от takihpreparatov (включително тяхната максимална доза) на първичен Diapirid dozaglimepirida трябва да бъде 1 мг. Всяко повишаването на дозата Diapirida sleduetprovodit на етапи, като се вземат предвид прегледите на глимепирид. Необходимо е да се вземе vovnimanie доза, която се използва, и продължителността на ефекта преди средства peroralnogogipoglikemicheskogo. В някои случаи, особено при предварително priomegipoglikemicheskih лекарства с дълъг полуживот (naprimerhlorpropamidu), необходимостта могат да възникнат в кратки (няколко дни) третиране на суспензията да се избегне адитивен ефект, което увеличава riskrazvitiya хипогликемия.

Превръщането на пациент с инсулин Diapirid. В isklyuchitelnyhsluchayah при пациенти на инсулин зависим захарен диабет (тип II) poluchayutinsulinoterapiyu когато компенсация заболяване и съхранявани sekretornoyfunktsii панкреатични В-клетки, те могат да бъдат показани Превод инсулин глимепирид. Превръщането трябва да се извършва на Diapirid podtschatelnym медицинско наблюдение. Началната доза е 1 mg Diapirida.

Продължителността на лечението във всеки случай определя от лекаря.

Опитът с лекарството за лечение на изчезнали деца.

Странични действия. От метаболитни: хипогликемия (главоболие, чувство на глад, гадене, повръщане). Рядко - чувство на умора, сънливост, нарушения на съня, нервност, агресивност, нарушена концентрация и реакции, депресия, замъглено съзнание, слово и визуални нарушения, афазия, тремор, сензорни нарушения, замаяност, загуба на координация, poteryasamokontrolya. В много редки случаи - делириум, церебрални гърчове, загуба на съзнание, кома, повърхностно дишане, брадикардия. Освен това, в резултат на обратна връзка adrenergicheskogomehanizma може понякога да възникне такива симптоми holodnyylipky пот, тахикардия, хипертензия, ангина, narushenieserdechnogo ритъм.

От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, чувство за тежест в епигастриума ilidiskomforta коремна болка, диария, в редки случаи vozmozhnypovyshenie чернодробни трансаминази, нарушена чернодробна функция (жълтеница и холестаза), хепатит, чернодробна недостатъчност.

Кръв система: тромбоцитопения (умерена до тежка), редки - leykotsitopeniya, хемолитична или апластична анемия, erythropenia, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения (поради миелосупресия).

От страна на органа на зрение: преходно замъгляване на зрението, причинени smenoykontsentratsii нивата на кръвната захар (особено в началото на лечението).

Алергични реакции: сърбеж, уртикария, vysypanie- рядко -dispnoe, понижаване на кръвното налягане, алергичен васкулит, и реакционната fotosensibilizatsiya.Allergicheskie pseudoallergy обикновено - умерени но mogutprogressirovat, придружени от задух и понижават кръвното налягане doshoka. Възможна напречно алергия с други сулфонилурейни производни, сулфонамиди.

Други: хипонатриемия.

Когато сериозни нежелани реакции preparatotmenyayut и симптоматично лечение.

Противопоказания. инсулин зависим захарен диабет (тип I), диабетна кетоацидоза, диабетна кома и прекома, индивидуален giperchuvstvitelnostk глимепирид и помощни компоненти на лекарството, на останалите proizvodnymsulfanilmocheviny или сулфа лекарства, бременност, лактация, зародиш.

свръх доза. В предозиране продължителност глимепирид razvivaetsyagipoglikemiya на 12-72 часа, които могат да се появят отново след концентриране pervichnogovozobnovleniya кръвната глюкоза. Симптоми: повишено изпотяване, чувство на безпокойство, тахикардия, повишено кръвно налягане, oschuschenieserdtsebieniya, болки в сърцето, аритмия, главоболие, рязко povyshenieappetita, гадене, повръщане, летаргия, сънливост, безпокойство, агресивност, нарушена концентрация, депресия, замъглено съзнание, тремор, пареза, сетивни нарушения, спазми на централен произход. Понякога клинични kartinagipoglikemii може да приличат на инсулт. Може би развитието на кома.

Лечение: лека до умерена хипогликемия може да бъде бързо kupirovananemedlennym прием на въглехидрати (глюкоза или захар, като kusochkovsahara, сладък плодов сок или чай). Затова dolzhenvsegda пациента да извършва най-малко 20 грама глюкоза (4 захари). лечение Saharozamenitelipri на хипогликемия е неефективно. При тежки случаи gipoglikemiipatsienta бъдат хоспитализирани. Трябва да предизвика повръщане naznachitpriem течност (вода или лимонада с активен въглен / адсорбент sulfatomnatriya и / лаксативи). Веднага започне инжектиране на глюкоза, по избор в videvnutrivennogo болус от 50 мл 40% разтвор се разрежда със следната infuziyamibolee (10%) разтвор на глюкоза с внимателно проследяване на нивата на кръвната захар в подкрепа лесно хипергликемия от 100 мг / дл, след това 1-2 мг glyukagonavnutrimyshechno (за мобилизиране чернодробна глюкоза), диазоксид mgvnutrivenno 300 в продължение на 30 минути или 200 мг орално всеки 4 часа primonitoringe натриев ниво и кръвното налягане контрол. Всеки 1-3 chasprovodyat наблюдение на глюкозата в кръвта изясняване на рН, BUN, креатинин, електролити. Впоследствие симптоматично лечение. Когато otekemozga прилага интравенозно манитол и дексаметазон в хипокалемия калиев -preparaty. При лечението на хипогликемия, които разработени поради sluchaynogopriema глимепирид бебета или малки деца, трябва да се контролира за predotvrascheniyagiperglikemii декстроза доза (50 мл 40% разтвор) и мониторинг bezostanovochnoprovodit концентрации на глюкоза в кръвта. Бъдете наясно chtoprovokatsiya тежко / екстремна хипергликемия приложение на хипертонични rastvoraglyukozy стимулира допълнително отделяне на инсулин, което засилва хипогликемия.

Особености на употреба. Ако пациентът разработен хипогликемия reaktsiyapri приемане глимепирид 1 мг на ден, което показва, vozmozhnostnormalizatsii глюкозни нива, използвайки един диета.

Мониторинг на лабораторните показатели. При лечение на наркотици neobhodimoprovodit редовен мониторинг на нивата на глюкоза в кръвта и урината, и takzhekontsentratsii гликиран хемоглобин, което ще позволи да се идентифицират време pervichnuyuili вторичен лекарствена резистентност. Освен това е необходимо kontrolirovatfunktsiyu чернодробна и периферна кръв картина (по-специално на броя на тромбоцитите и левкоцитите).

Условия, които изискват преведени пациент с глимепирид nainsulinoterapiyu. Основни изгаряния, тежка множествена травма, голяма операция, нарушение на храните и лекарствата усвояване на средствата в храносмилателния тракт, kishechnayaneprohodimost, пареза на червата, тежка чернодробна и бъбречна функция в t.ch.prebyvanie хемодиализа (опит с глимепирид) .Neobhodimost кратко преведен на инсулин може да се случи stressovyhsituatsiyah (травми, хирургични интервенции, инфекции, диария kotoryesoprovozhdayutsya).

Лечение на пациенти с лошо контролиран-ІІtipa захарен диабет. След присъединяването към монотерапия с глимепирид максимални дози metforminanablyudaetsya значително подобрение в метаболитния контрол. Когато nedostatochnomeffekte терапия с максимални дози глимепирид и комбинирана терапия с метформин може bytnachata глимепирид с инсулин. При прилагане dannoykombinatsii също се наблюдава значително подобрение в метаболитния контрол.

Рискът от хипогликемия в началото на лечението на глимепирид. В pervyenedeli лечение може да увеличи риска от хипогликемия (особено prineregulyarnom прием на храна или Пропускане на хранене). Неговото развитие може sposobstvovattakie фактора:

- нежелание или (особено при възрастните) недостатъчната способност bolnogosotrudnichat лекар;

- нередовно хранене, пропускане на хранене, недохранване;

- въглехидрат дисбаланс между консумацията и физическата активност;

- промяна в хранителния режим;

- употребата на алкохол, особено когато недохранване или propuskepriema храна;

- нарушена бъбречна функция;

- изразен в черния дроб;

- предозиране на глимепирид;

- nekompensovannye придружаваща Ендокринни заболявания, които vozdeystvuyutna въглехидратния метаболизъм или обратна регулация на хипогликемия (включително нарушение funktsiischitovidnoy жлеза или на хипофизата адренокортикална недостатъчност);

- едновременно приемане на няколко други лекарства.

Симптомите на хипогликемия могат да бъдат болен определени или dazheotsutstvuyuschimi с постепенно развитие на своите пациенти в напреднала възраст и при пациенти с автономна дисфункция, или тези, които са в същото време lechitsyablokatorami б-адренергичните рецептори, резерпин, клонидин, или gaunetidinom drugimisimpatolitikami.

Особено приема на лекарството. Лекарството трябва да се приема само vnaznachennyh дози и определени часове на деня. Рецепцията и разпределението на sutochnoydozy подготовка се определя от лекар, като се вземат предвид особеностите на ден режим patsienta.Obychno достатъчно, за да вземете дневната доза за еднократна употреба.

За да се постигне оптимален контрол на нивата на кръвната захар по време на naznacheniiDiapirida трябва да спазват и съответните диети, а в sluchaeneobhodimosti, за намаляване на телесното тегло.

Грешки при приема на лекарството. Грешки в глемепирид на рецепцията (propuskpriema дози чрез забравяне) в никакъв случай не могат да бъдат коригирани putomdalneyshego получаване по-високи дози. Лекарят и пациентът трябва да predvaritelnoobgovorit мерки трябва да бъдат предприети в случай на грешки при приема на лекарството (пропускане на доза, пропуснете хранене) или в случаите, когато nevozmozhenpriem наркотици в предварително зададено време. Докато прескочите получаване на дневната доза в определеното време той трябва да се приема непосредствено преди първия priomomplotnoy храната. Пациентът трябва незабавно да информира лекаря за случайни priemslishkom високи или допълнителни дози.

Ефектът върху способността за шофиране и работа с mehanizmami.V началото на лечението, при превод от един антидиабетен препарат утре или нередовен прием на глимепирид може да бъде маркиран хипергликемия obuslovlennoegipo- или намалена концентрация и скорост psihomotornyhreaktsy пациент. В такива ситуации, трябва да се въздържат от дейности potentsialnonebezopasnymi дейности, които изискват повишено внимание, и skorostipsihomotornyh реакции.

Пациентите по време на бременността, и тези, които планират бременност, dolzhnybyt прехвърлени към инсулин. Жените, които кърмят, трябва да бъдат perevedenyna инсулин или напълно изоставят кърмене.

При пациенти с тежко чернодробно или бъбречно функция (включително тези, които са на хемодиализа) опит с препарати glimepiridaotsutstvuet, с което може да се препоръча nainsulinoterapiyu Превръщането който трябва да продължи до пълно обезщетение narusheniyobmena вещества.

С внимателно препарат, използван в фебрилна синдром, алкохолизъм, надбъбречна недостатъчност, болести на щитовидната жлеза (хипо- или хипертиреоидизъм).

Взаимодействие с други лекарства. Амплификация хипогликемично действие на глимепирид може да се наблюдава priodnovremennom приложение с инсулин или други хипогликемични средства, АСЕ инхибитори, алопуринол, анаболни стероиди и мъжки polovymigormonami, хлорамфеникол, кумаринови производни, цикло-, троянски iizofosfamidom, фенфлурамин, feniramidolom, фибрати, флуоксетин, гванетидин, инхибитори МАО, миконазол, pentoksifilin (priparenteralnom прилага във високи дози), като фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, дългодействащи сулфонамиди, тетрациклини, tritokvalinom.

Затихване възможно с odnovremennomprimenenii с ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, салуретици, тиазидни диуретици, епинефрин (адреналин) и други симпатикомиметици, глюкагон, лаксативи (при dlitelnomprimenenii) с никотинова киселина (във високи дози) и на неговите производни хипогликемично действие глимепирид , естрогени и прогестогени, фенотиазинови, фенитоин, рифампин, gormonamischitovidnoy жлеза, литиеви соли, хлорпромазин.

Както амплификация и затихване хипогликемично действие глимепирид mozhetnablyudatsya докато използването на блокери на хистамин Н₂-рецептори, клонидин и резерпин, на единична или хронична употреба на алкохол. Nafone получаване глимепирид да изпитате увеличение или намаляване на deystviyaproizvodnyh кумарин.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.