Diabreks

Diabreks (Diabrex)

Международни и химическо наименование: glimepiride- 1 - [[р- [2- (3-етил-4-метил-2-оксо-3-pirolin-1-карбоксамидо) етил] фенил] сулфонил] -3- (транс-4-метилциклохексил) уреа;

Основните физико-химически характеристики: Продълговати таблетка с делителна черта на всеки боке;

1 мг таблетки - розов цвят;

2 мг таблетки - зелено;

Таблетка 3 мг - светложълт цвят;

4 мг таблетки - светло синьо;

6 мг таблетка - светло оранжево;

Състав. 1 таблетка съдържа глимепирид 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг или 6 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, повидон К30, магнезиев стеарат, багрила: Таблетка 1 мг - червен железен оксид (Е172) - Tablet 2 мг - жълт железен оксид (Е172), индиго кармин (Е132) - Tablet 3 мг - жълт железен оксид (Е172) - 4 мг таблетки - индиго кармин (Е132) - 6 мг таблетки - жълто "залез" (Е110).

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Орални хипогликемични средства. Сулфонамидите, уреи. АТС код B12 A10V.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Глимепирид - е перорален антидиабетен лекарствен препарат, който принадлежи към групата на сулфонилурея от трето поколение. Нейната хипогликемичен ефект се основава на стимулиране на отделянето на инсулин функциониращи бета клетките на панкреаса. Чрез свързване към специфични мембранни рецептори на панкреатичните бета-клетки, глимепирид предизвиква затваряне на АТР-зависим K⁺-канали, повишени сравнение ATP / ADP в цитоплазмата, което води до деполяризация на мембраната. Следователно, откриването на волтаж-зависимите Са стъбла²⁺-канали стимулирани Са²⁺-зависими екзоцитоза на секреторни гранули и увеличава продукцията на инсулин в кръвта. За разлика от лекарства първата и втората глимепирид поколение се свързва с друг сулфонилкарбамид рецепторна подединица с молекулно тегло от 65 Ша, което прави възможно да се намали влиянието на лекарството върху сърдечно-съдовата система и защита на бета-клетките срещу загуба на чувствителност и преждевременно изчерпване. В допълнение към антихипергликемично ефект, експонати лекарствени pozapankreaticheskoe действие - увеличава чувствителността на периферните тъкани към инсулин, инхибира глюконеогенезата.

Действието на лекарството е зависим от дозата и наблюдение без спиране на нивата на кръвната захар при пациенти Диабет тип II диабет постига чрез еднократно приложение на глимепирид.

Фармакокинетика.

Засмукване. Глимепирид има абсолютна бионаличност (100%). Поглъщане на 100% от дозата се абсорбира. Едновременно приемане на храна не оказва влияние върху степента на абсорбция, тя може само да забави. Максимална плазмена концентрация на медикамент постига след 2 - 3 часа след приложение.

Разпределение. Обемът на разпределение е незначително и 8, 8 L (113 мл / кг), общото телесно клирънс 47, 8 мл / мин. Свързващи протеини - повече от 99, 5%.

Метаболизма. Глимепирид е напълно се метаболизира чрез окислително биотрансформация. Основните метаболити са: циклохексил-хидрокси метил производно (М1) и производно на карбоксилна киселина (М2). По време на биотрансформацията на глимепирид към М1-производно участва цитохром Р450 II С9. Освен това, с участието на един или повече М1 цитозолни ензими метаболизират до M2-производно.

Елиминиране (отделяне). Средната полуживота на лекарството е 5 - 8 часа, и метаболити М1 и М2 - 3 - 6 и 5 - 6 часа, съответно. При прилагането на лекарството в по-високи дози, този индикатор може да бъде удължено. След бъбречна елиминира 58% от дозата на лекарството, а 35% - с жлъчна като метаболити.

Сравнение на фармакокинетиката на моно- и многократна употреба не показва значителни разлики. Глимепирид не проявява способността да кумулация.

Фармакокинетичните параметри не се различават при мъже и жени, както и при пациенти, по-млади и по-напреднала възраст (над 65 години).

При пациенти с нисък креатининов клирънс разкри тенденция да се увеличат клирънса на глимепирид, намаляване на неговата концентрация в кръвната плазма. Въпреки това, забавяне елиминиране на метаболитите. Въпреки, че тези пациенти не могат да позволяват натрупване на лекарството.

Показания. Лечението на диабет тип II, с неефективността на диета и дозирани физически натоварвания.

Методът на използване и дозата. Таблетките се приемат през устата, без дъвчене, непосредствено преди или по време на обяд или основно първото приемно храна, чаша с вода, един път на ден.

Дозата на лекарството се определя индивидуално въз основа на данни за нивата на гликемия и глюкозурия.

Препоръчителната начална доза е 1 мг на ден Diabreksa.

В случай nepobochnogo контрол на нивата на кръвната захар постепенно увеличаване на дозата до 4 - 6 мг глимепирид на ден, добавяне на 1 мг на интервали от 1 - 2 седмици.

Максималната дневна доза е 8 мг глимепирид.

Ефективността на лекарствена терапия се оценява въз основа на нивото на гликирания хемоглобин констатация (HbA_1в) На всеки 3 - 6 месеца.

При преминаване от saharoponizhayuschih останалите означава Diabreksa първоначална доза е 1 мг на ден. В зависимост от ефекта, който може да се направи постепенно се увеличава, както е описано по-горе.

Продължителността на лечението се определя индивидуално, в зависимост от достигнатото ниво на гликемичен контрол.

Странични действия. За предпочитане, медикаментът се понася добре. развитие хипогликемия в повечето случаи тя може да бъде причинена от свръхдоза, лошо хранене, тежки физически натоварвания, разстройства на ендогенен обмяната на въглехидрати, травма, кръстосано взаимодействие с други лекарства или алкохол.

От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, дискомфорт в епигастриума региона, коремна болка, повишени трансаминази, много рядко холестаза, жълтеница, хепатит.

Кръв система: тромбоцитопения, левкопения, анемия, гранулоцитопения агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия, която циркулира и кръвната картина постепенно се връща към нормалното след спиране на лекарството.

Алергични реакции: сърбеж, обрив по кожата, уртикария. Много рядко фоточувствителност, алергичен васкулит, диспнея, понижено кръвно налягане, шок.

Други реакции: замъглено зрение, които предимно се появят в началото на лечението, чрез промяната в нивото на кръвната захар и в крайна сметка да изчезнат. Hyponatremia.

Противопоказания. Diabreks не се използва при пациенти със свръхчувствителност към глимепирид или други компоненти за формулиране, диабет тип I, кетоацидоза, прекома, кома, тежка чернодробна недостатъчност и / или бъбречно заболяване (включително пациенти на диализа), по време на бременност и кърмене, с повишена чувствителност към сулфонилуреи и сулфонамиди. Детска възраст.

Предозиране.

Симптомите на хипогликемия, която се предоставя с повишена изпотяване, чувство на тревожност, сърцебиене, повишено кръвно налягане, сърцебиене, болки в сърцето, aritmiey- главоболие, виене на свят, булимия, гадене, повръщане, летаргия, сънливост, безпокойство, агресивност, нарушена концентрация, депресия, нарушено съзнание, тремор, пареза, сензорни нарушения, гърчове. Може би развитието на кома.

Лечение: разпореди глюкоза орално или интравенозно, корекция диета се извършва. При тежки случаи, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Особености на употреба. Ако Diabreksa прескочите дози, не е възможно да се увеличи на следващия прием.

Ако прилагането Diabreksa на доза от 1 мг на пациент има симптоми хипогликемия, свидетелства за това, че контрол на нивата на кръвната захар може да се измерва чрез диета и упражнения.

Видео: Erreur d'монтаж де Windows XP

По време на лечението, може да е необходимо да се намали дозата Diabreksa, тъй като лекарството също увеличава чувствителността на периферните тъкани към инсулин. Не се изисква адаптиране на дозата в случай на промяна на телесното тегло на пациента или начин на живот, или наличието на фактори, които могат да повишат риска от хипо- или хипергликемия.

Diabreks предписани с повишено внимание при пациенти със съпътстващи заболявания на ендокринната система, които влияят върху въглехидратния метаболизъм (щитовидната жлеза, щитовидна жлеза, адренална кора).

Алкохолът може да засили или да отслаби ефекта на антихипергликемичната наркотици. Пациентът трябва да знае, че лекарството не замества диетата за техническо обслужване и извършване на дозата на физическа активност.

Ако приложението Diabreksa в максимални дози не успяват да се постигне желания терапевтичен ефект, е изгодно да се възлага на лекарството в комбинация с метформин, или инсулинови препарати. Комбинираната терапия е стартиран под лекарско наблюдение в болница ендокринология.

Diabreks - метформин

Дозата на лекарството се прилага по-рано не се променят, както и допълнително първоначално лекарство се прилага в минимална доза и в бъдеще, ако е необходимо, го увеличава до максимум.

Diabreks - инсулин

При пациенти с недостатъчен гликемичен контрол ниво при използване на максималната доза Diabreksa, ако е необходимо, можете да започнете лечение с инсулин в същото време. Коригиране на дозата на инсулина на наркотици започва с минимум и, в зависимост от нивото на показателите гликемия постепенно се увеличава.

Ефекти върху способността за шофиране и превозни средства движещи се машини, които изискват значително внимание.

Ранното лечение с неправилна приемане Diabreksa или при преминаване от една форма в друга антихипергликемични възможни колебания в кръвната глюкоза, което от своя страна може да повлияе скоростта на реакцията и вниманието. Това може да повлияе на способността за шофиране и работа с сложни механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Хипогликемичен ефект Diabreksa засили: инсулинови препарати, други хипогликемични средства, АСЕ инхибитори, алопуринол, анаболни стероиди, мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, feniramidol, фибрати, флуоксетин, гванетидин, ифосфамид, МАО инхибитори, Pask, миконазол, пентоксифилин (за инжектиране се прилага във високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, сулфонамиди, тетрациклини, tritokva линг трофосфамид.

Хипогликемичен ефект Diabreksa отслаби: ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици (салуретици и тиазидни диуретици), епинефрин и други симпатикомиметици, глюкагон, лаксативи (с продължителна употреба), никотинова киселина (висока доза), производни на никотинова киселина, естрогени и прогестини, тироидни хормони, рифампицин, фенотиазини, фенитоин.

блокери Н₂-рецептори, клонидин, бета-блокери и резерпин може едновременно да амплифицират и намаляват на хипогликемичен ефект на лекарството.

Глимепирид може да засили или да отслаби ефекта на кумаринови производни.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо място, при 15-25 ° C. Срок на годност - 2 години.