Производни Phenylalkanoic киселина в ревматични и автоимунни заболявания - клинична фармакология

Voltaren - диклофенак натрий се отнася до производно на phenylalkanoic киселина.
Voltaren има силно противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие и също така в състояние да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Основният механизъм на действие е инхибиране на простагландин Voltaren синтетаза - ензим система, свързани с биосинтезата на простагландини. Това, че този ефект се дължи на Voltaren да се натрупват в възпаление и противовъзпалителен ефект. А сравнително клинично проучване, и Voltaren indotsida показва, че първият не е по-малък втори противовъзпалителна активност, но има минимален ефект върху стомашно-чревния тракт, което го отличава от лекарствата, изброени по-горе.
под формата на таблетки от 25 мг покритие устойчиво на стомашния сок Voltaren (това обяснява слабото дразнещ ефект върху стомашната лигавица), и по тази причина абсорбцията на активното вещество започва само в дванадесетопръстника, но след 30 минута достигнали максималното си ниво в плазмата. Voltaren се екскретира в урината и жлъчката. Поради факта, че 95,7% от лекарството се свързва със серумните протеини като салицилова киселина, едновременно приложение Voltaren и ацетилсалицилова киселина води до по-бързо елиминиране от Voltaren на тялото.
Voltaren първите 3 дни, определени навътре от 25 мг три пъти дневно или след хранене, дозата се увеличава до 100-150 мг. Продължителността на лечението в болницата средно по 40 дни. Заглавие доза - 3000-6000 мг.                                                                                                                      
При лечение с високи дози Voltaren маркиран главоболие, епистаксис и микроскопско хематурия, алергични обриви.
пропионова киселина
Първите производни на пропионова киселина, прилагани при ревматични заболявания е ибупрофен - 1, 2- (4-izobutil-- фенил) -пропионова киселина.
Ибупрофен има добра аналгетични и противовъзпалителни свойства minimalnym®. Той е особено привлече вниманието във връзка с индивидуализация и селективност ефект и] се понася добре и липсата на дразнене на стомашно-чревния тракт, дори при дълго продължително прилагане. Основният механизъм на действие на ибупрофен е неговата способност да инхибира синтеза на простагландини.
Ибупрофен се абсорбира добре от стомаха и има относително кратък период на полуразпад. - около 2 часа абсорбция леко намалява по време на приема на лекарството след хранене. Около 99% от него се изравни с плазмените протеини. Ибупрофен е получен от урината и жлъчката.
Ибупрофен е наличен в дражета 200 мг, единични дози от 200 и 400 мг осигуряват терапевтична концентрация в получаването на кръв.
Лекарството се дава на 200 мг 4-5 пъти на ден. Въпреки това, през последните години, е показано, че по-подходяща единична доза е 400 мг, въпреки че средната дневна доза може да варира 1200-1600 мг.
Сериозни нежелани реакции при лечението на ибупрофен не е маркиран. Предимството на ибупрофен преди аспирин и други НСПВС се понася по-добре (особено когато едновременно стомашно-чревно заболяване), въпреки че някои пациенти and- наблюдавани гастралгия, гадене и главоболие. Има индивидуална информация за развитието на стомашно-чревния кръвоизлив, астматични пристъпи при пациенти, които имат астма появиха в прилагането на аспирин. Също така се съобщава появата на токсични амблиопия, бързо изчезват за отстраняване на лекарството. Важно е да се отбележи, че все още не е установено мутагенни свойства на лекарството, което прави ибупрофен лекарство на избор при лечението на бременни жени, страдащи от ревматизъм.
Напроксен (Naprosyn) е 2,6-метокси-2-naftilpropionovoy киселина.
Механизмът на действие на напроксен все още не се разбира добре. В животински и синовиална тъкан на пациенти с ревматизъм ин витро показа, че напроксен инхибира синтеза на простагландини. Напроксен и стабилизира лизозом мембрана от предотвратява освобождаване на лизозомни ензими, които когато имунологична реакция на тъканта на тялото, причиняващи увреждане.
Напроксен има важно противовъзпалително и аналгетично действие. Последното се проявява по-специално за намаляване на отделянето на хидроксипролин в урината на пациенти с възпалителни заболявания на съединителната тъкан, като напроксен. Противовъзпалителен ефект на напроксен и indotsida много по-силен от ефекта на аспирин и фенилбутазон.
Naproxen се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, максимална концентрация в плазмата се постига в рамките на 2-3 часа, независимо от начина на приложение (орално или ректално). С плазмен албумин свързва 98-99% от лекарството. Периодът на полуразпад в плазмата на напроксен в двата метода се използват едни и същи, и е 12-15 часа. За ректално напроксен заявление изключени на неговия ефект върху черния дроб, поради ректални венозни сплит това преференциално влиза в долната куха вена, а освен това не се отразява на стомашната лигавица.
Нивата на напроксен на серумните повишаване на право пропорционално с увеличаването на дозата до 500 мг. Допълнително увеличаване на дозата на лекарството не е съпроводено с повишаване на концентрацията на кръв, но само подкрепя вече постигнатото ниво. Това увеличава клирънса и екскреция на лекарството, което може да се обясни с факта, че има привиден насищане на плазма албумин, който се свързва с напроксен, така че да има по-свободно, несвързаното лекарство, което бързо се отделя чрез бъбреците. Това обяснява минимални токсични ефекти на напроксен сравнение с салицилати при предозиране.
Засмукване напроксен варира в зависимост от естеството на рецепция и вид храна. След като лекарството на фона на магнезиев оксид или алуминиев хидроксид забавя скоростта на абсорбция на напроксен.
Напроксен влиза в плацентата на бременни жени за 20-30 мин след приема. Майчиното мляко е 1% от серумната концентрация на лекарството.
Приблизително 98% от напроксен екскретира в урината, от които 10% от дозата - непроменена, а 60% - като метаболити (глюкурониди, 6-desmetilnaproksen). От 0.5 до 2.5% от дозата се открива в изпражненията, поради освобождаване на напроксен в жлъчката.
Naproxen е наличен в 250 мг таблетки, обикновено се прилага 2 пъти на ден след хранене, 250 мг. Средната дневна доза от 500 мг, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 750-1000 мг.
Абсолютни противопоказания за лечение на напроксен не съществува. Все пак трябва да се въздържат да посочат напроксен при пациенти с остра пептична язва, бременни жени, майки по време на кърмене деца, пациенти с нарушена функция на черния дроб, сърцето и бъбреците. Naproxen при лечение на почти намерено неговите странични ефекти. Въпреки това, когато продължителността на приемане може да се появи дискомфорт от страна на стомашно-чревния тракт (тежест и болка в корема, повръщане, киселини в стомаха, диария, подуване), главоболие, виене на свят, шум в ушите, леко изгаряне при използване на супозитории.