Лекарствата, използвани в невропсихиатрични заболявания - клинична фармакология

таблица на съдържанието
клинична фармакология
Принципи на класификация, видове фармакотерапия
етични въпроси
Медико-правни и организационни въпроси
Осигуряване на медикаменти
Контрол на качеството и сигурността на приложенията
Разработване, тестване и регистрация
Основните въпроси, на фармакодинамиката
Абсорбцията на наркотици
Начините на прилагане на лекарства
Разпределение и свързване на лекарства
Метаболизъм на лекарствата
Екскрецията на лекарства
Фармакокинетично моделиране на процеси
Бионаличността на лекарства
клиничната фармакокинетика
фармакогенетика
недостатъчност ацетилтрансферата
Атипични лекарствени реакции в наследствени заболявания
Значение фармакогенетика за клинична фармакология
бременност
Влиянието на детството на въздействието на наркотици
Влиянието на възрастните хора на въздействието на наркотици
Ефектите на алкохол и тютюн за ефектите на лекарства
Фармакокинетични взаимодействия лекарства взаимодействия
фармакодинамични взаимодействия
Страничните ефекти на лекарства
Лекарства, използвани за ангина
Бета-адренорецепторен
antiadrenergicheskim средства
калциеви антагонисти
Медикаменти различни групи, използвани в ангина
Комбинирано използване на антиангинозни лекарства за ангина и селекция
артериална хипертония
Диуретиците в хипертония
Адренергични блокери системи в хипертония
Вазодилататори в хипертония
синтез на инхибитори на ангиотензин II и други артериална хипертония
Изборът на лекарства в хипертония
Хронична застойна сърдечна недостатъчност
Сърдечни гликозиди при хронична застойна сърдечна недостатъчност
Диуретиците при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност
Вазодила в хронична застойна сърдечна недостатъчност
Изборът на лекарства при хронична застойна сърдечна недостатъчност
Остра сърдечна и съдова недостатъчност
Лечение на белодробен оток
Лечение на шок в случай на остра недостатъчност
Лечение на аритмии при остра недостатъчност
I антиаритмични лекарства в остра недостатъчност група
Антиаритмични средства Група II в остра недостатъчност
Антиаритмични III, IV, V група в остра недостатъчност
Избор на аритмия лекарства
Тромбоза и тенденцията за тромбоза
Антикоагуланти и антиагреганти
Антитромботично фармакотерапия и лабораторен контрол
Предозирането антитромботични агенти
Лекарства за лечение на ревматични и автоимунни заболявания
Нестероидните противовъзпалителни лекарства за ревматични и автоимунни заболявания
производни индолоцетна киселина
производни Phenylalkanoic киселина в ревматични и автоимунни заболявания
пиразолоновите производни
Бавно действащ агент за ревматични и автоимунни заболявания
Имуносупресори и имуностимуланти в ревматични и автоимунни заболявания
Глюкокортикоидите за ревматични и автоимунни заболявания
Изборът на лекарства за ревматични и автоимунни заболявания
Патогенеза bronchoobstructive държави
Лечение bronchoobstructive държави
Лекарствата, използвани в инфекциозни и паразитни болести
Принципи на антибиотична терапия
класификация на антибиотици
пеницилини
цефалоспорини
Макролидите, ванкомицин и линкомицин ристомицин
аминогликозиди
Полимиксин и противогъбични агенти
Тетрациклините и някои други
сулфонамиди
Производни на 4- и 8-хидроксихинолин и нафтиридин
Нитрофурани и някои други
Средства за лечение на протозойни инфекции
антивирусни
лекарства за избор на бактеремия и сепсис
Изборът на лекарства в инфекциозен ендокардит
Изборът на лекарства за инфекции на дихателните пътища
Изборът на лекарства с инфекции на пикочните пътища
Изборът на лекарства за инфекции на храносмилателната система
Изборът на лекарства за артрит и остеомиелит
лекарства за подбор в менингит
Изборът на лекарства в малария
лекарства за избор на амебиаза
Наркотиците в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
антиметаболити
антитуморни антибиотици
Алкалоиди и ензими в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
Изборът на лекарства в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
Лекарства, използвани в анемии
Препарати за пептична язва
Медикаментите в заболявания на жлъчния мехур и панкреаса
Медикаментите в болести на щитовидната жлеза
Лекарства за диабет
Лекарствата, използвани в невропсихиатрични заболявания
Списък на съкратените имена на микроорганизми, литература

глава 9
Лекарства за лечение на НЯКОИ психиатричните разстройства
Лекарствата в тази група включват различни химическа структура и механизъм на действие на лекарства. Сред тях се разграничат антипсихотици, транквиланти, седативи, антидепресанти и психостимуланти.
Невролептици. Понастоящем комбинираната група невролептици около 500 лекарства. Те включват фенотиазинови производни (прости алифатни връзка - хлорпромазин, Tisercinum, propazin- пиперидиновия ядрото - neuleptil, tioridazin- с пиперазин ядро ​​- triftazin etaperazin, frenolon, магента), тиоксантин (хлорпротиксен) бутирофенон (халоперидол и др ... ).
Механизмът на действие на невролептици е свързан, както изглежда, на блокадата на допаминовите рецептори на лимбичната система. С-адренергични и допамин serotoninoblokiruyuschim невролептици действие инхибират предаването на нервните импулси от фронталните лобове на основната структура на мозъка. Антипсихотичните средства са в състояние да оказват антиеметичен ефект се дължи на блокиране на невронална спусъка зона на дъното на IV вентрикул, инхибират центъра за регулиране на температурата, потискат активирането влиянието на ретикуларната формация в гръбначния рефлекси. Когато се използва в клиниката, те упражняват силен антипсихотичен ефект, допринася за ситуация психомоторна безразличие причина дисфункция на екстрапирамидни система, увеличаване или намаляване хиперкинеза и други екстрапирамидални разстройства, засяга хипоталамо-хипофизната регулирането на ендокринната система с развитието на затлъстяване, аменорея, задържане на течности, и така нататък. D ,
Фармакокинетика хлорпромазин описва трикомпонентен модел, така че Т1 / 2 е от 2 часа до 61 дни: t1 / 2 и - 2-3 часа в T12 - 15 часа, Т1 / 2 при - 61 дни. Метаболизмът на хлорпромазин много сложна: се образува над 150 метаболити, от които около половината са биологично активни и имат собствен полуживот, и претърпяват биотрансформация комплекс. Хлорпромазин индуцира микрозомален чернодробните ензими и следователно ускорява своя метаболизъм. Деметилиран метаболит на хлорпромазин имат антидепресантни свойства.
Хлорпромазин метаболити екскретират в урината и изпражненията, урината могат да бъдат открити след 6 месеца. след неговото приемане.
Тиоридазин и хлорпротиксен също изложени в черния дроб S-окисление и N-деметилирането да образува фармакологично активни метаболити. Кога трябва да се отбележи, множествена доза от лекарството, че пациенти в напреднала възраст са намерени по-висока концентрация в плазмата, отколкото при по-младите.
Etaperazin Ftorfenazin и се превръща в организма в S-оксиди, N-деалкилирани производни, които, след глюкурониране се екскретират в урината.
Невролептиците използвани в широк спектър от невропсихиатрични и соматични заболявания. Основната индикация за тяхното използване - остра психоза, различни форми на шизофрения, бялата треска, както и други психични разстройства.
Най-виден представител на фенотиазини е х rpromazin (хлорпромазин, largaktil), който има успокояващ ефект, психомоторна инхибиране, блокиране на допаминовите рецептори в хипоталамуса и ретикуларната формация, контролира прекомерен психически и двигателната активност. Нормалните хора често се чувстват сънливи, апатични, по-удобно с болката. В умерени дози, лекарството контролира мускулен спазъм. Chlorpromazine предизвиква склонност към хипотония поради разширяване на кръвоносните съдове, усилва ефекта на аналгетици, сънотворни и алкохол. Той има също така слаба атропин, антихистамини и ganglioblokiruyuschim hininopodobnym действие.
Хлорпромазин се абсорбира лесно, когато се приема орално. Въпреки това, терапевтичен ефект върху психоза настъпи по-късно, и може да продължи в продължение на няколко месеца след спиране на неговата администрация.
Лекарството се използва за психоза, за усилване на действието на аналгетици, като порфирия, в тежки хълцане, устойчиви на кожата сърбеж.
Дозата на хлорпромазин варира в широки граници. Започната третиране с препарат цел 25 мг орално на всеки 6 гл също така може да се прилага интрамускулно. Увеличаване на дозата постепенно.
Други фенотиазини запазват основните свойства на хлорпромазин, понякога с по-малко тежки нежелани реакции.
Флуфеназин (DITT) има по-малко въздействие върху черния дроб, но. понякога токсични за централната нервна система. Той се използва за тежка шизофрения. Като се започне с доза от 1-2 мг / ден и постепенно да се увеличи до 10 до 30 мг / ден.
Тиоридазин (Meller) има по-изразени atropinopodobnye свойства. Високата доза може да причини увреждане на ретината. Той се използва за остра и хронична шизофрения, тревожност, психоза маниакално в дози от 50 до 600 мг / ден.
Leponeks (клозапин) има antipsihicheskoe и седативен ефект, без да причинява остра дискинезия, паркинсонизъм. Започнете лечение с 25-100 мг на ден, повишаване на дозата постепенно.
Хлорпротиксен не каталептичен действие и притежава слаб антидепресивен ефект. Също така е установено приложение в различни изпълнения, психози и шизофрения. Дозите варират 25-400 мг / ден.
Etaperazin на антипсихотично действие е по-добър хлорпромазин и се използва за устойчиви психоза aminozinu. Той има силен анти-еметични свойства и предотвратява хълцане. Дозите постепенно се увеличават от 4-10 мг / ден до 30-600 мг / ден, въпреки че в устойчиви случаи може да достигне 250-300 мг / ден.
Сулпирид (eglonil догма) за химическа структура, подобна на metoklopamidu отнася до селективни антагонисти на допаминовите рецептори. Лекарството се използва в комбинация с други невролептици и антидепресанти с халюцинации-халюцинации афективни депресивни състояния, както и с психоза апатия, летаргия, анергия. Работил е и в лечението на пептична язва, мигрена, поведенчески разстройства при децата. Доза сулпирид 100- 300 мг / ден, и децата от 5 мг / кг телесно тегло на ден.
Frenolon (metofenazat) поради важни фармакологични свойства, подобни на хлорпромазин, но се различава от него по-слабо изразен седативен ефект и лек стимулиращ ефект (не предизвиква сънливост, адинамия). освобождаването му в таблетки по 5 мг, приложен на първия ден от 0.005-0.01 г, може постепенно да се увеличи дозата.
Халоперидол и други бутирофенони обикновено използвани за психоза придружава от възбуждане (маниакална психоза, остри заблуди). Когато съдържанието на халоперидол на таблетка мг и 10 капки от разтвора - 1 мг това предписани като успокоително (0.5 мг / ден) и антиеметик (1,5-2 мг / ден) инструмент. В шизофрения и мания състояния дозата може да бъде увеличена до 30-50 мг / ден.

Дроперидол широко използвани в практиката за кардиологична т.нар невролептаналгезия при лечението на болка при пациенти с инфаркт на миокарда (вж. Раздел "остра сърдечна недостатъчност").
Страничните ефекти на невролептици проявяват като дистония (околомоторна криза, дистония на крайник) akatazii (вторични екстрапирамидални ефекти), Паркинсонова медикамент, бавна дискинезия, депресия и летаргия. Фенотиазини може да предизвика смущения на атриовентрикуларен и интравентрикуларно проводимост, аритмия, функция дихателните потискане. Някои от лекарствата в тази група хепатотоксичност инхибира двигателната функция на стомаха и червата, панкреатична секреция, което води до дисфункция на сфинктера на пикочния мехур. Фенотиазини и тиоксантени проникват през плацентата и се натрупват в значителни количества в фетални тъкани.
Успокоителните. Специална група психотропни агенти образуват транквиланти или анксиолитици. Техният механизъм на действие се дължи на взаимодействието с бензодиазепинови рецептори, които се намират в лимбичната система, ретикуларната образуването, вестибуларния апарат и гръбначния мозък. Смята се, че излагането на бензодиазепинови транквилизатори рецептори води до повишена активност, които са в тясна връзка с GABA-ергичната система, последвана от депресия на адренергична и холинергични системи се променя активността на норадреналин и серотонин, който играе важна роля в регулирането на съня, подчертая реакции, пароксизмални състояния.
В центъра на действието antinevroticheskogo транквиланти, е способността им да се премахне емоционален стрес, тревожност, страх, тревожност.
Разпределяне на продукти: с първичен седативни ефекти (лоразепам, Phenazepamum, elenium, мепробамат, skutamil, amizil) - така наречените "дневни" успокоителни (tazepam, Шини, медазепам, mebicar) - неседативен ефект и причинява стимулиращ ефект (trioxazine, Grandaxinum , Atarax).
Успокоителните имат също Wegetotropona влияние, което определя мястото им в лечението на различни дистония.
Наркотиците в тази група имат въздействие върху сърдечно-съдовата система. Те предизвикват хипотония, коронарна дилатация) притежават антиаритмични свойства и подобряване на церебралната циркулация.
Парентералното приложение seduksena, нитрати и fenazepama използвани за лечение на припадъци и хиперкинеза. Много транквилизатори имат своя мускулен релаксант ефект и могат да действат като успокоително. Чрез транквиланти включват пропандиол производни (мепробамат, izoprotan), оксазин (trioxazine) хинуклидин (oksilidin), бензодиазепини (хлордиазепоксид - elenium- диазепам - seduksen, relanium, нитразепам valium- - radedorm- оксазепам - tazepam, nozepam- lora-, сушилня - и медазепам - rudotel), GABA (Phenibutum) tsiklooksandinov (mebicar) дифенилметан (amizil) и различни други химични съединения.
Най-учи лекарството на тази група е да мепробамат. Мепробамат абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, и 2 часа достигнали терапевтичен концентрация в кръвта (средно на 20 микрограма / мл). Метаболизъм случва в черния дроб чрез N-окисление и глюкурониране. Мепробамат индуцира чернодробни микрозомни ензими и по този начин включени в своя метаболизъм. Урината се отделя само около 10% от дозата.
Trioxazine също абсорбира добре, се натрупва в черния дроб и бъбреците, с урината и частично жлъчката.
Таблица 80
Фармакокинетиката на психотропни лекарства


подготовка

Т1 / 2

Обемът на разпределение, L / кг

Свързването кръвен протеин,%

Уринарна екскреция,%

наличност
активен
метаболити

хлорпромазин

От 2 часа до 61 ден

8.1

98

25

+

тиоридазин

10

3.5

?

2,5-17

+

etaperazin

9

?

?

50

+

Ftorfenazin

15

?

?

44

+

халоперидол

14-41

?

92

40

-

мепробамат

11.3

?

0

10

-

нитразепам

25-28

?

85

10

-

оксазепам

4-18

?

85

60

-

диазепам

21-37

1.5-3.2

98

55

+

хлордиазепсксид

Видео: Клинична фармакология на антивирусни лекарства в очната практика

16-27

?

?

?

+

имипрамин

14-30

?

96

30-50

+

амитриптилин

24-43

?

98

20-30

+

литий

15-30

0 7 *

0

70-90

+

Забележка. (+) - присъствие на (-) - липса на активни метаболити? - няма налични данни.
Нитразепам абсорбира добре, има дълъг период на полуразпад (табл. 80). Лекарството се метаболизира в черния дроб, като по този начин намаляване на нитро групата, последвано от разрушаване и премахване на пръстена в урината на малко количество неактивни производни.
Оксазепам абсорбира бързо, терапевтична концентрация в кръвта достига 1-2 мкг / мл. Черният дроб е конюгиране с глюкуронова киселина и като неактивен метаболит се екскретира в урината. Т1 / 2 е 4-18 часа.
Диазепам след прилагане бързо се метаболизира до активно производно nordiazepama. Съответно, t1 / 2 за тези две съединения е 21-37 и 50-99 часа. Концентрация Терапевтично диазепам в кръвта варира в широки граници (10-100 нг / мл). В допълнение към N-деметилиране диазепам подлага на хидроксилиране, последвано от отделяне на неактивните и малки количества от активните съединения в урината.
Хлордиазепоксид (elenium, napoton, либриум) бавно се абсорбира, съдържанието му в кръвта също бавно намалява. Терапевтично ефективно кръвна концентрация от 1-3 мкг / мл. В черния дроб, той се подлага на интензивно метаболизъм (N-деметилиране, деаминиране, хидроксилиране) за образуване на активни производни. Под формата на глюкурониди и метаболити екскретират в урината.
Лоразепам се абсорбира лесно в стомашно-чревния тракт. Терапевтично концентрация в кръвта е 0,15-0,25 г / мл. Времето на полуживот е 12 часа. Лекарството се превръща бързо в черния дроб в неактивен глюкуронид, който се екскретира в урината в продължение на 5 дни.
Успокоителните са широко използвани в психиатрията, както и в други области на медицината. Те се използват за лечение на индолентен шизофрения, различни форми на епилепсия, включително за облекчаване на епилептичен статус (seduksen, Phenazepamum). Когато се използва въвеждане епилептичен припадък seduksena във вена или в мускул. В присъствието на прости и сложни отсъствия показва eunoktina заявление (nitrazepama) орално в доза 20-30 мг / ден. Eunoktin особено ефективен при деца с епилепсия. Състояния, характеризиращи се с психо-емоционално напрежение (невроза и невротична развитие психопатично личност, декомпенсирана психопатия, невроза състояние при различни соматични заболявания и т. Д) също изискват целеви транквилизатори.
Мелатонин се използва главно в nevrotichesih състояние, придружено от безпокойство, възбуда, повишена раздразнителност, безсъние, в психиатрията - шизофрения със симптоми на невроза и гранични състояния. Дозите варират от 5 до 40 мг / ден за възрастен хлордиазепоксид прилага в малки дози.
Диазепам (seduksen, relanium) като сън помощ се използва в доза от 5-10 мг / ден, и в неврози дневна доза варира от 10 до 40 мг / ден.
Fenazepam използва в различни неврози, психопати и психопатични състояния на тревожност, страх, раздразнителност и повишена емоционална лабилност, както и мании, фобии, хипохондрия. Средната дневна доза - 0,75-1,5mg.
Оксазепам (tazepam) се използва при същите условия, както хлордиазепоксид и диазепам. Дневната доза варира от 30 до 90 мг за възрастни.
Лоразепам (Ativan), използвани при същите условия, както и за други бензодиазепини. За лечение на неврози се прилага в доза от 1.25-2 мг / ден, и в психоза - до 15 мг / ден.

Нитразепам (eunoktin, radedorm) за разлика от другите бензодиазепини е подчертано хипнотични и антиконвулсивни реакции, въпреки че подходящите дози могат да бъдат използвани за психоза и невроза. Като облекчение тя се използва в доза от 5-10 мг през нощта, и възрастните хора, предписан половин доза. Деца под 1 година са 1.25-2.5 мг, от 1 до 6 години - 2.5-5 мг.
Интрамускулно като означава, нитразепам премедикация се прилага преди хирургични интервенции.
Rudotel (медазепам) - успокоително без изразен седативен и мускулна релаксация действие. Намалява тревожност, чувство за вътрешно напрежение, стимулира вегетативните функции, което го прави полезен за сърцебиене, ангина фалшива, гадене. rudotelya таблетки от 10 мг взети 1-2 пъти на ден.
Т и р и м и п (benzoktamingidrohlorid) - нарушения успокоително преобладаващото страх, стрес, тревожност нервна система положително влияещи върху вегетативната нервна система. Таблетките от 10 мг прилагат 2-3 пъти на ден.
И Н С И D о н (opipramoldigidrohlorid, pramolan) - timoleptikov - успокоява, подобрява настроението, стабилизира вегетативни реакции. Седация предхожда подобряват настроението. Ефектът му може да се случи в рамките на 2 седмици. Прилагане на ден в продължение на 1-2 таблетки от 50 мг.
Мепробамат, използвани в нервност и условия, настъпили с раздразнителност, тревожност, безпокойство, афективно напрежение, безсъние. Също така се използва в соматогенна психоза. Дневната доза за възрастни варира 200-400 мг, въпреки че е необходимо, може да бъде увеличена до 2 г
Trioxazine отнася до леко успокоително и се прилага при неврози с адинамия, сънливост, объркване в дози от 300 до 900 мг, въпреки че дозата може да бъде увеличена до 1.2-1.8 г
Изборът на лекарство и дозата се определя от естеството на заболяването, тежестта на основните клинични прояви на отделните стъпки и характеристики транквилизатори. При тежки нарушения фобии, тревожни разстройства, разстройства на вегетативната регулиране показва заявление phenazepam, seduksena, Elenium максимална доза, включително парентерално. В възможно да се използват едни и същи препарати, но в sredneterapevticheskih дози или мет-Bikar, insidona, Grandaxinum умерено изразени нарушения. При леки случаи, ограничени цели tazepama, trioksazina, rudotelya, мепробамат, oksilidona. Изборът на лекарството в големите невропсихични синдроми, изброени по-долу.
Продължителната употреба е различен, и техните случаи, особено бензодиазепини, трябва да са наясно с възможността за оттегляне. Успокоителните са строго противопоказни при първите 3 месеца. бременността, тежки чернодробни заболявания и бъбречни заболявания, миастения гравис, сред транспортните работници, ръководителите на полети. Amizil противопоказан при глаукома и аденом на простатата. Успокоителните могат да се комбинират с всички лекарства с изключение на МАО-инхибитори, въпреки че може да засили и отслабва ефекта на други лекарства (таблица. 81).
Антидепресант лекарства се комбинират голяма група, на която основният механизъм на действие е елиминиране на депресивни състояния
Таблица 81
Избор на транквиланти с различни психични и невротични синдроми и условия


синдром

подготовка

ефект

Безпокойство, раздразнителност, myshechnoenapryazhenie

phenazepam,
seduksen,
elenium,
мепробамат

седация

фобия състояние

Същото, но при по-висока доза

депресия *

Insidon,
Grandaxinum

антидепресант действие

астения

Tazepam, trioxazine, rudotel, Grandaxinum

Успокоителен и мек стимулиращ ефект

Истерия, obsessiya- senestoipohondriya **

phenazepam,
seduksen,
Grandaxinum

действие Antinevroticheskoe

psychovegetative нарушения

phenazepam,
seduksen,
Grandaxinum,
insidon,
Atarax

действие Vegetostabiliziruyuschee

епилептичен статус

Seduksen ***
eunoktin

същото

* При тежки случаи, в комбинация с антидепресанти.
** Във връзка с антипсихотични средства, антидепресанти, хипноза.
*** интравенозно, и за да се предотврати - eunoktin в комбинация с други антиконвулсанти.
нито мен. Антидепресанти включват МАО инхибитори: хидразин (ниаламид) и negidrazinovye производни (indopan и др ...) 4- и 3-пръстенни съединения (миансерин, имипрамин, амитриптилин, azafen, пи-razidol), вторични амини (дезипрамин). II също се изолира от група поколение антидепресанти (номифензин, тразодон и други подобни. Г.) и литиев препарати.
Най-изучени и безопасно са трициклични съединения. Механизмът на действие на циклични антидепресанти, свързани с блокада "обратното захващане на норадреналин" пресинаптичните нервни окончания, в резултат на синаптичните норадреналин съдържание Прорезите се увеличава. Имипраминът и амитриптилин неравномерно увеличаване на норадреналин в различни мозъчни структури, както и на сърцето и белите дробове, далака и други органи. В норепинефрин на натрупване поле повишава активността на адренергичен предаването на нервни импулси, настъпва възбуждане на централната и периферната а- и р-адренорецепторите. Подобен ефект на три-циклични антидепресанти се наблюдава по отношение на допамин и серотонин. Наркотиците в тази група на централната и периферната блок M-холинергични рецептори, които упражняват действието на атропин.
МАО-инхибитори (ниаламид) инхибират моноаминоксидаза причинява оксидативен деаминиране и инактивиране моноамини (норадреналин, допамин, серотонин) от натрупването на тези амини в мозъчни структури. Някои антидепресанти комбинират действие на МАО-инхибитори и 4- и 3-пръстенни съединения. Една обща собственост на всички антидепресанти е timolepticheskoe действие: влияние върху афективната сфера с подобрено настроение и цялостното психическо състояние.
И М и Z и п (имипрамин) има timolepticheskoe и психо-стимулиращи свойства, амитриптилин и azafena изразена седация, МАО-инхибитори са контролирани psihoenergiziruyuschee действие.
Pirazidol има не само timolepticheskoe действие, но с тревога предизвиква седация и Заключен - активиращ ефект. Тези характеристики трябва да се вземат предвид при избора на наркотици.
И М и Z и п (имипрамин), имипрамин се отнася до препарати с добра бионаличност. Имипрамин се метаболизира. Имипрамин idezipramin отговорен за образуването на терапевтичен ефект. В рамките на три дни с урината отделя около 70% свободна и конюгирана gidroksimetabolitov, които са добре абсорбира. Имипрамин терапевтична концентрация в кръвта варира в широки граници от 0,008 до 0,1 г / мл, концентрацията на дезипрамин е 0.01-0.6 мкг / мл, кръвните нива на лекарството в различни пациенти и здрави хора.
Амитриптилин (triptizol) също се отнася до състави с добра бионаличност и висок афинитет към протеина на кръвната плазма. Полуживотът в здрави на 24-48 часа и при пациенти варира от 9 до 24 часа. Терапевтични концентрацията на амитриптилин в кръвта е 0,04-0,16 г / мл. Лекарството се метаболизира в черния дроб, и се трансформира в нормализирани dinitrotriptilin имат антидепресантни свойства. Две от тези метаболити, както и хидрокси и N-оксиди се екскретират в урината: 2 седмици. по този начин 80% от метаболитите получени.
Основната индикация за използването на антидепресанти, основани на характеристиките на техните фармакодинамика са депресия. В депресивни състояния, придружени от апатия, летаргия, липса на инициатива, се прилага ниаламид - 50-75 мг / ден сутрин и следобед. Терапевтичният ефект се появява обикновено в рамките на 1-2 седмици. рецепция. Ниаламид използва като тригеминална невралгия, ангина. МАО-инхибитори, реагиращи с голям брой лекарства и храни, съдържащи тирамин и фенилетиламин (сирене, кафе, бира, вино, сметана), с развитието на тежки усложнения ограничава използването на лекарства в тази група.
Има разлика в показанията на други антидепресанти. Заедно с имипрамин антидепресант действие има ефект при ideatornoy и моторни забавяне, инволютивна климактериум реактивна депресия алкохол. Това премахва чувството на депресия, подобрява настроението, има енергия, намалена двигателна изостаналост. присвояване орално в доза от 75-100 мг / ден с постепенно това увеличение до 200-250 мг / ден. Деца под 1 година и по-възрастните хора стават доза от 100 мг / ден, което удвоява на всеки 7 години от живота. Амитриптилин прилага при същите индикации, вариращи от 50-75 мг / ден.
А и и р е н използва в вдлъбнатините леки до умерени, включително широко използвани в амбулаторни практика в доза 25- 50 мг / ден с постепенно това увеличение до 150-200 мг / ден. Azafen има слаба седативно действие и лишен разлика имипрамин и амитриптилин holinoliticheskoy активност и следователно може да се използва при пациенти с глаукома и аденом на простатата, в напреднала възраст.
Pirazidol (пирлиндол) има свойствата на МАО-инхибитори и 3- и 4- трициклични съединения. Нанесете го с маниакално-депресивна психоза, шизофрения, афективни разстройства, психози, инволюционна други патологични състояния.
Обещаваща за неврологични и психиатрични клиники са литиеви препарати. на литиев лекарства се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, не се свързват с кръвни протеини, дисоциират и се намират в тъканите на тялото. Те се отделят от бъбреците, скоростта на екскреция е пряко свързана с тяхната концентрация в кръвта и концентрацията на калий и натрий. Недостатъчно натриуреза увеличава литиев реабсорбция в тубулите, повишен прием на сол води до прекомерна загуба на литий в урината. Литиево преминава през плацентата и се отделя в майчиното мляко. Терапевтично концентрация литий в кръвта 0,6-1,2 милиеквивалента / л, концентрацията на над 1.6 милиеквивалента / L често е придружено от токсични ефекти.
Лекарството е показан за мания и афективни психози, включително пациенти с епилепсия, хроничен алкохолизъм, психопатия.
Дозата е съвсем индивидуални, и като терапевтичен ефект е пряко пропорционална на неговата концентрация в кръвта, тя се основава на определянето на лития в кръвта или клинична картина.
Психостимулантите. Тази група лекарства са лекарства, които имат способността да активира умствената дейност, да се премахнат физическа и психическа умора. Механизмът на действие е централната психостимулант симпатомиметичен ефект се дължи на освобождаването на ендогенен катехоламини от пресинаптичните депо инхибиране на обратното захващане на невротрансмитер и повишаване на концентрацията му в синаптичната цепнатина, директно действие на постсинаптичните адренергични рецептори, инхибиране на моноамин оксидаза. Чрез психостимуланти включва phenylalkylamine производни (амфетамин, метамфетамин), fenilalkilpiperidina (метилфенидат, пемолин). fenilalkilsidnonimina (sidnokarb, sidnofen), метилксантини (кофеин). Първата група от лекарства, които не се използват в клиничната практика. Други се използват за лечение на дълбока депресия, каталепсия.
Сънотворни. Те включват лекарства три химични групи: барбитурати, бензодиазепини и съединения с различна структура. Механизмът на тяхната хипнотичен ефект е неясна, въпреки че се смята, че тези лекарства повишават активността на GABA-ергични системи с преобладаване на хиперфункция gipnogennyh структури. В същото време те инхибират дихателния център, което води до потискане на сърдечната система. Особено важно е, че барбитурат индуцира метаболитни процеси в черния дроб, което води до инактивиране на други лекарства. Отнети хапчета за сън варират в хипнотично действие сила, скорост на заспиване и неговата продължителност. Силни включват хипнотичен хлорал хидрат, метаквалон, бензодиазепини - лоразепам (Ativan), флунитразепам (Rohypnol). Сънотворни умерена сила, представена Phenazepamum, флуразепам (dalmadorm) nitrazepama (eunoktin, radedorm), глутетимид (noksiron) vinilbitalom (Spedia) ethlorvinolom (arvinol). С оглед хипнотичен включва bromisoval (bromural).
При получаване noksirona, Тарди (комбинация noksirona, амобарбитал и прометазин) barbamyl, phenazepam, reladorm, метаквалон сън настъпва в рамките на 15-30 минути и по-късно след поглъщане барбитал, хлорал хидрат, vinilbitala, флунитразепам, etaminal. Най-късно сън идва след прием на фенобарбитал (Луминал).
Заедно с хипнотичен ефект на лекарства в тази група също проявяват спазмолитично, антихолинергично средство, антиконвулсант, мускулен релаксант, антиоксидантно действие, който се използва в редица комбинирани препарати.
Сънотворни имат редица странични ефекти. Най-важните са postsomnicheskie заболявания, развитие на толеранс, промени в моделите на съня. Барбитуратите могат да развият физическа зависимост и един вид пристрастяване.
Антиконвулсанти. Те включват една голяма група от лекарства, включително барбитурати, които намаляват активността на припадък. Механизмът на действие на антиконвулсанти, свързани с техния ефект върху метаболизма на GABA (барбитурати, валпроева киселина) или с свойства на мускулни релаксанти периферни. Антиконвулсанти - производни на барбитуровата киселина: geksamidon (примидон) Benzonalum (benzobarbital) или сродни съединения (дифенилхидантоин, пропионова киселина), бензодиазепини (карбамазепин, клоназепам), янтарна киселина (etosuksemid). Основни фармакокинетични параметри на лекарства в тази група са показани в таблица. 82. Има лекарства, използвани за лечение на големи и малки атаки, както и за облекчаване на епилептичен статус.
Таблица 82
Фармакокинетика антиконвулсанти


подготовка

Т1 / 2, з

Протеин свързване,%

Обемът на разпределение, L / кг

доза
мг / ден

Terapevticheskayakontsentratsiya кръв, мкг / мл

Дифенилхидантоин (фенитоин)

8-60

80

-

10-20

300-400

Фенобарбитал (Луминал)

50-100

50

0.5-1.5

15-25

100-180

Etosuksemid (zarontin)

30-60

0-5

40-120

1000-1500

Карбамазепин (tegratol)

20-50

Видео: Татяна Uskach - ""Нови антикоагуланти, при кардиология практика"

75

1-2

4-8

800-1200

Натриев валпроат (Konvuleks)

8-15

92

0,2-0,4

50-100

1000-1600

Клоназепам (Rivotril)

20-40

80

0.03-0.06

0,5-1

Забележка. (-) - няма данни.

Взаимодействието на психотропни лекарства с други лекарства и някои храни
Взаимодействието на психотропни лекарства с други лекарства
Взаимодействието на психотропни лекарства с други лекарства 2


Трябва да се вземе предвид развитието на нежелани събития по време на дългосрочни (мулти-годишно), като антиконвулсанти (депресия, сънливост, летаргия, психоза).
За да се гарантира безопасността и ефективността при използване на много психотропни лекарства, използвани в мониторинга клиника лекарство, т. Е. динамично определяне на концентрацията на лекарството в кръвта. Над (таблица. 83) обобщава фармакокинетичните и фармакодинамични взаимодействия динамичен психотропни лекарства с други лекарства.


«Предишна - Следваща страница »
Споделяне в социалните мрежи:

сроден
Антивирусни препарати - клинична фармакологияАнтивирусни препарати - клинична фармакология
Изборът на лекарства за инфекции на храносмилателната система - клинична фармакологияИзборът на лекарства за инфекции на храносмилателната система - клинична фармакология
Медикаменти различни групи, използвани в ангина - клинична фармакологияМедикаменти различни групи, използвани в ангина - клинична фармакология
Антитуморни антибиотици - клинична фармакологияАнтитуморни антибиотици - клинична фармакология
Изборът на лекарства за артрит и остеомиелит - клинична фармакологияИзборът на лекарства за артрит и остеомиелит - клинична фармакология
Изборът на лекарства за амебиаза - клинична фармакологияИзборът на лекарства за амебиаза - клинична фармакология
Вазодила в хронична застойна сърдечна недостатъчност - клинична фармакологияВазодила в хронична застойна сърдечна недостатъчност - клинична фармакология
Изборът на лекарства за инфекции на дихателните пътища - клинична фармакологияИзборът на лекарства за инфекции на дихателните пътища - клинична фармакология
Стойността на фармакогенетика в клиничната фармакология - клинична фармакологияСтойността на фармакогенетика в клиничната фармакология - клинична фармакология
Разпределението и свързването на наркотици - клинична фармакологияРазпределението и свързването на наркотици - клинична фармакология
» » » Лекарствата, използвани в невропсихиатрични заболявания - клинична фармакология
© 2018 bg.ruspromedic.ru