Ksarelto

Ksarelto - антикоагулант директно селективен инхибитор на фактор Ха.

форма на издаване и състав

Лекарствена форма Ksarelto - таблетки, филм-покрити: кръгла, двойно изпъкнала, от една страна чрез екструдиране покритие Bayer фирмено лого като кръст, от друга - триъгълник с дози наименование ( "2.5", "10", "15" или "20" ), напречното сечение на бяло ядро:

• 2.5 мг: 10 бр. мехури, blisterov- от 10 до 14 парчета в картонена кутия. в блистерни опаковки в картонена включените 1, 2, 4, 7, 12 или 14 блистерни опаковки;
• 10 мг: 5 бр. в блистера в картонена кутия 1 blister- 10 бр. в блистерни опаковки в картонена пакет 1, 3 или 10 блистера;
• 15 мг: 10 бр. мехури, blisterov- от 10 до 14 парчета в картонена кутия. в блистерни опаковки в картонена пакет 1, 2 или 3 блистера;
• 20 мг: 10 бр. мехури, blisterov- от 10 до 14 парчета в картонена кутия. в блистерни опаковки в картонена пакет с 1 или 2 от блистера.

Активната съставка на лекарството - ривароксабан (микронизиран). Нейното съдържание в таблетките според цвета на корпуса:

• Светложълто - 2.5 мг;
• Pink - 10 мг;
• Розово-кафяв - 15 мг;
• Червено-кафяво - 20 мг.

Допълнителни компоненти: натриев лаурил сулфат, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, хипромелоза 5вп.

черупка състав: хипромелоза 15cP, макрогол 3350, титанов диоксид и багрило (таблетки 2.5 мг - жълт железен оксид в други - червен железен оксид).

Показания

За таблетки от 2.5 мг (в комбинация с ацетилсалицилова киселина (ASA), или АСК и тиенопиридин - тиклопидин или клопидогрел):

Видео: Ksarelto. Принципът на действие на лекарството

• Предотвратяване на смъртност поради сърдечно-съдово заболяване и инфаркт на миокарда при пациенти след остър коронарен синдром (ACS), което е придружено от увеличаване на сърдечни биомаркери.

Към 10 мг таблетки:

• Превенция на венозен тромбемболизъм (ВТЕ) при пациенти, подложени на ортопедични операции на долните крайници.

За таблетки 15 мг и 20:

• Лечение на дълбока венозна тромбоза (DVT) и белодробна емболия (РЕ), предотвратяване на рецидив;
• Предотвратяване на системния тромбоемболизъм и инсулт при пациенти с неклапно предсърдно мъждене произход.

Противопоказания

Всички дозирани форми Ksarelto противопоказан при следните случаи:

• Клинично значимо кървене активност (например, стомашно-чревни или вътречерепно);
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс когато (QC) е по-малко от 15 мл / мин);
• Заболявания на черния дроб, придружено от коагулопатия, което увеличава риска от клинично значимо кървене, включително функционални заболявания на черния дроб на клас В и С съгласно класификацията на Child-Pugh, цироза на черния дроб;
• Галактоза, глюкоза, вроден дефицит на лактаза или непоносимост към лактоза;
• Необходимостта от терапия с други антикоагуланти, такива като хепарин производни (включително фондапаринукс), антикоагуланти (включително apixaban, варфарин, дабигатран), хепарини с ниско молекулно тегло (включително еноксапарин и далтепарин) и нефракциониран хепарин, с изключение на прехвърляне пациент от / за приложение ривароксабан или нефракциониран хепарин в дози, необходими за функционирането на централната венозна или артериална катетър;
• Възраст до 18 години;
• бременност;
• Кърменето;
• Повишена чувствителност към лекарството.

Допълнителни противопоказания в зависим от дозата Ksarelto:

• 2.5 мг таблетки: лечение ACS използват антитромбоцитна терапия при пациенти, които са претърпели инсулт или преходна исхемична атака;
• Таблетки 15 и 20 мг: състояние или увреждане свързано с повишен риск от сериозно кървене, например, последните главата или увреждане на гръбначния мозък, наскоро прехвърлени или наличната стомашно-чревна язва, диагностициран или предполагаем разширени вени хранопровода, вътречерепен кръвоизлив, злокачествен тумор с висок риск кръвоизлив, очна хирургия, гръбначен или мозъчна аневризма или съдова патология мозък / съдове на гръбначния мозък, артериовенозни малформации.

С изключително внимание Ksarelto използва в следните случаи:

• Повишен риск от кървене: съдова ретинопатия, обостряне или скорошна остра пептична язва и дуоденална язва 12, бронхиектазии или белодробна хеморагия история, неконтролирана тежка артериална хипертония, вродени или придобити тенденция към кървене, заболявания на мозъка или гръбначния мозък съдове прехвърлят наскоро интракраниално или вътремозъчен кръвоизлив, скорошна операция на очите, гръбначния мозък или мозъка;
• Бъбречната недостатъчност на умерена тежест (CC 30-49 мл / мин) при пациенти, получаващи лекарства, които увеличават концентрацията в плазмата ривароксабан;
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 15 до 29 мл / мин);
• Едновременното използване на лекарства, повлияващи хемостазата (например, антитромбоцитни агенти, или други антитромботици, нестероидни противовъзпалителни средства);
• Едновременното приложение на системни противогъбични азолови групи (например, кетоконазол), или протеазни инхибитори на човешкия имунодефицитен вирус.

Дозировка и приложение

Ksarelto 2.5 мг вземат една таблетка 2 пъти на ден, независимо от хранене.

Лекарството се прилага възможно най-скоро след като пациентът се стабилизира с USC (включително процедура реваскуларизация) е не по-рано от 24 часа след прием, след парентерално приложение на антикоагуланти.

Също пациенти прилага аспирин (ацетилсалицилова киселина) в дневна доза от 75-100 мг АСК или 75-100 мг / ден в комбинация с клопидогрел 75 мг / ден или тиклопидин в стандартната дневна доза.

Продължителност на лечението - 12 месеца, за всеки отделен пациент, той може да бъде удължен до 24 месеца. За целия период на лечение трябва редовно да се прецени спрямо риска от исхемични инциденти и кървене.

Когато сте пропуснали следващия прием не трябва да се удвои дозата, трябва да приемете следващата доза в определеното време.

Ksarelto 10 мг се приема по 1 таблетка 1 път на ден, независимо от храната. При условие постигне хемостаза първата таблетка трябва да се приема след 6-10 часа след операцията.

Продължителност на лечението:

• След голяма операция на коляното - 2 седмици;
• След голяма операция на тазобедрената става - 5 седмици.

В случай на пропускане на следващия примата взема едно хапче трябва да бъде незабавно и да продължи лечението, веднага след като на следващия ден.

Ksarelto 15 и 20 мг, взети по време на хранене.

За предотвратяване на системния тромбоемболизъм и инсулт при пациенти с неклапно предсърдно мъждене лекарство се предписва 20 мг един път на ден, бъбречна недостатъчност - 15-20 мг един път на ден.

При лечение на DVT и РЕ и превенция на рецидиви през първите 3 седмици на 15 мг администрирани два пъти на ден, повече дозата се увеличава до 20 мг един път на ден.

Максимално допустимата дневна доза при лечение - 30 мг (през първите 3 седмици), с допълнително предотвратяване - 20 мг.

Продължителността на лечението във всеки случай индивидуално определен след внимателна оценка на съотношението полза от лечение, и на възможния риск от кървене. Най-малко 3 месеца, и въз основа на оценката на обратими фактори като травма, хирургическа интервенция, обездвижване период. Решението да се удължи продължителността на лечение, лекарят може да реши в случай на идиопатична белодробна емболия или дълбока венозна тромбоза и след определяне на постоянни рискови фактори.

Ако следващата рецепцията изпусна пациент, лекуван Ksarelto доза от 15 мг 2 пъти / ден, трябва да се вземат веднага след като пропуснатата доза за постигане на дневна доза от 30 мг, т.е. Двете таблетки могат да се приемат по едно време. На следващия ден, което трябва да продължи редовен прием по-високи от препоръчаните.

Ако друг дошли изпусна пациент, като Ksarelto в доза от 20 мг 1 път на ден, той трябва да вземе лекарството веднага, и да продължи редовния прием в съответствие с определен начин на следващия ден.

Всички пациенти, които имат трудности с преглъщането цели таблетки, те могат да бъдат смлени или смесени с вода / течна храна (например ябълково пюре) непосредствено преди приложение.

Ако е необходимо, натрошен таблетката с малко количество вода може да влезе през стомашна сонда (позицията на които трябва да се съгласува с лекар), след това влиза малко вода, за да се измие остатъците от лекарството от стените на сондата. При получаване Ksarelto доза от 15 мг или 20 трябва незабавно да изпълнява получаване ентерално хранене.

странични ефекти

• хемопоетичен система: често - анемия, рядко - тромбоцитемия (включително повишен брой тромбоцити) *;
• Сърдечно-съдова система: чести - хематом, артериална gipotenziya- рядко - тахикардия;
• На храносмилателната система: често - болка в стомашно-чревния тракт, диспепсия, стомашно-чревен кръвоизлив (включително ректума), гадене, кървене венците, диария, повръщане *, запек * - рядко - сухота в устата;
• Нервна система: често - световъртеж и главоболие bol- рядко - кратък несвяст, вътремозъчен кръвоизлив и вътречерепен;
• Орган на зрението: често - кървене в очите (включително конюнктивата);
• Черен дроб: редки - функционално увреждане pecheni- рядко - жълтеницата;
• Урогенитална система: бъбречна недостатъчност (включително повишаване на концентрацията на урея и креатинин) *, кървене от урогениталния тракт (включително менорагия и хематурия **);
• Имунната система: рядко - алергичен дерматит, алергични реакции;
• Дихателна система: често - кръвохрак, кървене от носа;
• Мускулно-скелетната система: често - болки в крайниците * - необичайно - gemartroz- рядко - кръвоизливи в мускулите;
• Нарушения на кожата и подкожната тъкан: чести - кожата и подкожната кървене, обрив, екхимоза, zud- рядко - генерализиран сърбеж, уртикария;
• От тялото като цяло: влошаването на общото здравословно състояние (включително слабост и умора), периферен оток, треска * - рядко - bespokoystvo- неразположение и рядко - локален оток *;
• Лабораторни параметри: често - увеличаване transaminaz- ниво рядко - увеличение на активността на алкалната фосфатаза, липази, амилази и гама-глутамил трансфераза * LDH, повишена концентрация bilirubina- рядко - повишаване на концентрацията на спрегната билирубин (включително при едновременно повишаване на ALT активност);
• Други: често - прекомерно хематом, натъртване, кървене след процедурата (включително кървене от рани и постоперативна анемия) - рядко - освобождаване от раната * - рядко - съдови псевдоаневризма ***.

* - тези странични ефекти са били регистрирани след голяма ортопедична операция.

** - Тези нежелани реакции са били записани в лечението на ВТЕ като много често при жени по-млади от 55 години.

*** - тези явления са регистрирани като рядко за предотвратяване на инфаркт на миокарда и внезапна смърт при пациенти след остър коронарен синдром (след перкутанни интервенции).

Предупреждения

Когато спинална / епидурална анестезия или спинална пункция при пациенти, приемащи инхибитори на тромбоцитната агрегация за профилактика на тромбоемболични усложнения, има възможност на спинална или епидурална хематом, което може да доведе до трайна парализа. След това, този риск се увеличава по време на едновременно лечение лекарства, повлияващи хемостазата, и приложението на постоянна епидурален катетър. Увеличаване на риска от изпълнение може да бъде травмиращо спинална или епидурална пункция. За навременното диагностициране на симптомите на неврологични разстройства (например, дисфункция на пикочния мехур или дебелото черво, изтръпване или слабост на крайниците), пациентите трябва да се съхраняват под медицинско наблюдение. В епидурално катетъра не е възстановен по-рано от 18 часа след последната доза Ksarelto. Лекарството се прилага не по-рано от 6 часа след отстраняване на катетъра. трябва да се отложи за 24 часа в случай на травматично ривароксабан приложение пункция.

Ако се нуждаете от инвазивна процедура или хирургична интервенция, Ksarelto трябва да откажете най-малко 24 часа. Ако процедура / операция не може да се отлага, трябва да тежи на увеличен риск от кървене и необходимостта от спешна намеса. След процедурата за възобновяване на лекарството е възможно само ако адекватна хемостаза и наличие на клинични показатели.

Пациенти с повишен риск от развитие на язва на стомаха и / или дванадесетопръстника 12, които можете да зададете на подходяща профилактична терапия.

не Ksarelto препоръчва като алтернатива на нефракциониран хепарин за нестабилна PE, както и необходимостта от тромболиза или тромбектомията като ефикасността и безопасността на ривароксабан в тези клинични ситуации, които не са инсталирани.

При получаване Ksarelto възможно прилошаване и виене на свят. Пациенти, които развиват тези реакции, трябва да се въздържат от шофиране и изпълнението на потенциално опасни дейности.

лекарствени взаимодействия

С едновременна употреба на мощни CYP3A4 изоензим инхибитори на Р-гликопротеин и намаляване на чернодробна и бъбречна клирънс, повишена системна експозиция, така че те трябва да се използва с повишено внимание.

Кетоконазол повишава фармакодинамично действие Ksarelto, рифампицин - намалява.

едновременното прилагане на лекарството трябва да се избягва при дронедарон, тъй като клиничен приемане на данни за такава комбинация е ограничен.

Ритонавир увеличава максималната концентрация на ривароксабан 1,6 пъти, което се съпътства от значително увеличение на фармакодинамичните ефекти и поради тази комбинация не се препоръчва.

С едновременното прилагане ривароксабан с еноксапарин натрий (в единична доза от 40 мг) има сумиране ефект върху активността на анти-Ха фактор.

С повишено внимание трябва да се използва каквито и да било други антикоагуланти, тъй като висок риск от кървене.

При получаване Ksarelto 15 мг в комбинация с клопидогрел (натоварваща доза от 300 мг, последвано от прилагане на поддържаща доза от 75 мг) се отбележи, фармакокинетични взаимодействия, но значително увеличение на времето на кървене се наблюдава в една подгрупа от пациенти, които не корелира със съдържанието на Р-селектин или GPIIb / IIIa рецептора и степента на агрегация на тромбоцити.

В някои случаи, по време на приемане напроксен 500 мг възможно изразен фармакодинамичен отговор.

инхибитори на агрегацията на тромбоцитите и нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително аспирин) увеличават риска от кървене.

При прехвърляне на пациент с варфарин към ривароксабан и обратно увеличение на протромбиновото време.

Ако е възможно, избягвайте прехвърлянето на пациенти с фениндион на ривароксабан, както и обратното, защото опит на това приложение е много ограничен. Ако такава необходимост е оправдано, то тогава следва дневно, непосредствено преди следващата доза фармакодинамично действие наркотици Ksarelto контрол (протромбиново време, сименс).

Видео: тромбоемболизъм

Правила и условия на съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 30 ° С в обсега на деца.

Срок на годност - 3 години.