Mosid м-т

Mosid MT (Mocid MT)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: mosapride- (±) -4-амино-5-хлоро-2-етокси-М- [4- (4-flyuorobenzil) морфолин-2-ulmetil] амид цитрат дихидрат бензоат.

Основните физико-химически характеристикиТаблетите бели или почти бели, кръгли, плоски, с плодов аромат. Позволени наличието на включвания бледожълт (2, 5 мг);

хапчета жълто-оранжев цвят, кръгли, плоски, с плодов аромат. Разрешено присъствие активиран по-лек и по-тъмни цветове (5 мг);

Състав. 1 таблетка съдържа mosaprida цитрат дихидрат, което е еквивалентно на 2 mocapridu цитрат, 5 мг, или 5 мг;

Други компоненти: манитол, колоиден силициев диоксид, специално оранжев прах, мента прах, аспартам, талк, кросповидон (XL 10), магнезиев стеарат;

жълт железен оксид, червен железен оксид (5 мг).

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Мотилитета стимуланти (propulsanty).

АТС код A03F A03.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Mosaprid прокинетично средство е горната част на храносмилателния тракт, което действа селективно като агонист на 5-НТ₄ рецептори.

Mosaprida фармакологични свойства могат да бъдат обобщени в трите си важни характеристики: 1) mocaprid е селективен агонист на 5-НТ₄- 2) mocaprid стимулира подвижността на горната част на храносмилателния трактата 3) mocaprid рецептор антагонистични свойства липсват допамин D₂.

Има информация, че лекарството стимулира 5-HT₄ рецептори в стомашно-чревния плексус и увеличава отделянето на ацетилхолин, което води до повишаване на стомашно-чревния мотилитет и изпразване на стомаха. В допълнение, основният метаболит (М1) има по-голям афинитет към рецепторите на 5-НТ₃ и потвърждава неговите свойства лагер надолу антагонист на 5-НТ₃.

Благодарение на неговото действие като агонист на 5-НТ₄ антагонист и 5-НТ₃, mosaprid увеличава изпразване на стомаха и повишава подвижността на стомаха и дванадесетопръстника, но не се увеличават подвижността на долния стомашно-чревния тракт. С това действие има потенциал за използване като средство против повръщане наркотици.

Приемът mosaprida 5 мг три пъти дневно елиминира киселини и повръщане, свързани с хроничен гастрит, по време на двустранната "сляп" Сравнителен клинично проучване, включващо 435 пациенти.

В друго проучване mosaprid в дози от 40 мг дневно демонстрира ефикасност при намаляване на кипене на солна киселина в хранопровода на пациенти, които са претърпели в гастроезофагеална рефлуксна болест.

Фармакокинетика.

Засмукване. След перорално приложение mosaprid абсорбира бързо и достига максимални концентрации след 0, 8 часа. Максималната концентрация след като 5 мг mosaprida гладно здрави доброволци става 30 7 нг / мл. Времето на живот (Т ½-), създадена през здрави доброволци - 2 часа.

Разпределение. Mosaprid има много висока способност да се свързват към протеини. 99% от лекарството с плазмените протеини след перорално приложение.

Метаболизма. Mosaprid метаболизира главно в черния дроб, където 4-ftorobenzilova заличава група, последвано от окисление морфолин пръстен в позиция 5 на бензеновия пръстен и gidroksilizatsiya - в позиция 3. Основният метаболитен ензим, участващ - това цитохром R450-3A4. Основният метаболит mosaprida, Асоциация DES 4-флуоробензил антагонизира 5-НТ₃.

Изолиране. 0, 1% mosaprida екскретира като непроменено лекарство и 7% като основен метаболит се появява заедно с урината в рамките на 48 часа при здрави доброволци. Той показва също така, заедно с фекалиите.

Показания за употреба. Лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест, а също диспептични симптоми на стомашно-чревния тракт, свързани с гастродуоденални заболявания.

Приложение и дозировка. За възрастни и деца над 12 години.

Mosidu MT Обичайната доза е 5 мг три пъти на ден, преди или след хранене.

MT Mosid таблетка се разтваря бързо в устата и затова може да се приема като водата, и без него.

Максималната дневна доза - 40 мг.

Средната продължителност на първичния курс на лечение - 4 седмици. След това пациентът трябва да бъдат оценени, за да се определи необходимостта от по-нататъшно използване на лекарството.

Странични действия. Общата честота на странични ефекти при орално приложение на лекарството не е повече от 7%. Имаше диария, сухота в устата, обща слабост, замайване, коремна болка, сърцебиене. В много редки случаи на алергични реакции като кожни обриви, уртикария. На 3, 8% от пациентите се наблюдават в лабораторни изследвания еозинофилия, повишени нива на триглицериди, AST, ALT.

Тъй Mocid MT рецептор антагонистични свойства липсват допамин D₂ това не влияе върху централната нервна система и екстрапирамидни нарушения.

Противопоказания. Създадена свръхчувствителност към лекарството. Случаи стимулиране на двигателната активност на стомашно-чревния тракт може да бъде опасно, като стомашно-чревно кървене, перфорация или механично запушване.

Предозиране. Към днешна дата не съществува информация за предозиране mosapridom. Няма специфичен антидот. Препоръчителна стомашна промивка, като се използва активен въглен и внимателно лекарско наблюдение.

Особености на употреба.

Бременност и кърмене.

Тъй като информацията относно използването на бременни жени е ограничен, така че лекарството може да се прилага по време на бременност, само ако очакваната полза за майката надхвърля риска за плода.

В изследвания върху плъхове, беше установено, че mosaprid показва заедно с майчиното мляко. Избягвайте да използвате mosaprida жени, които кърмят.

Педиатрия.

Деца под 12 годишна възраст, с телесно тегло по-малко от 35 кг се прилагат, ако е необходимо препарати, които имат други форми на освобождаване на субстанция.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.

Mosid MT в терапевтични дози не влияят на скоростта на моторните реакции. В случай на странични ефекти трябва да бъдат внимателни при шофиране или работа с сложни механизми.

Mosida MT взаимодействие с други лекарства.

Ефектът на повишаване на изпразване на стомаха, което се осигурява от mosaprida, антагонизира от атропин, но не налоксон, метисергид, пропранолол, ритансерин, пириламин, индометацин, феноксибензамин, йохимбин или bikukulinom.

Всички взаимодействия са установени между mosapridom и противоязвени средства, такива като циметидин, фамотидин и омепразол.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.