Xalatan

Xalatan (Xalatan)

Международни и химическо наименование: latanoprost- изопропил- (Z) -7 [(1R, 2R, 3R, 5S) 3, 5-дихидрокси-2 - [(3R) -3-хидрокси-5-фенил-1-пентил] циклопентил] -5-хептаноат ;

Основните физико-химически характеристики: Бистър безцветен разтвор;

Състав. 1 мл проба съдържа 50 микрограма латанопрост;

съдържащ се в капка от около 1, 5 микрограма латанопрост;

други компоненти: натриев хлорид, benzageksoniya хлорид, натриев дихидрогенфосфат монохидрат, натриев хидроген фосфат безводен, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Капки за очи.

Фармакотерапевтична група. Антиглаукомни медикаменти. АТС код S01 EX03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Активно вещество латанопрост, простагландин F2a аналог, е селективен агонист на FP простаноид рецептора, което намалява вътреочното налягане чрез увеличаване на отлив на воден хумор. Понижаването на вътреочното налягане за човек започва след около 3-4 часа след прилагане на лекарството и максимален ефект се наблюдава след 8 - 12 часа. Хипотензивния ефект продължава 24 часа.

Проучванията при животни и хора показват, че основният механизъм на действие е насочено към увеличаване на увеосклералния отлив, въпреки че някои хора също са отбелязали увеличение на изтичането на възможности (намаляване на съпротивлението отлив).

Клиничните изпитвания са показали, че латанопрост няма значителен ефект върху производството на вътреочна течност. Няма ефект на латанопрост на кръв воден бариера.

Проучванията при маймуни са показали, че латанопрост няма ефект, или почти никакъв ефект върху вътреочното кръвообращение, когато се прилагат в терапевтични дози. Въпреки това, когато се прилагат локално може да се развива на конюнктивата или еписклералните хиперемия, от незначително до srednevyrazhenoy.

При маймуни, на фона на продължително прилагане на латанопрост в окото след екстракция на екстракция на кристал не се наблюдава промяна в съдовете на ретината, което беше потвърдено чрез ангиография с флуоресцеин.

Когато един кратък курс на лечение при пациенти с psevdofakiey латанопрост не доведе до изтичане на флуоресцеин в задния сегмент на окото.

Установено е, че латанопрост в терапевтични дози все още няма фармакологични ефекти върху сърдечно-съдовата и дихателната системи.

Фармакокинетика. Латанопрост (молекулно тегло 432.58) е естер пролекарства изопропил, че повечето от момента не е активна, но след хидролиза до получаване на киселината с латанопрост става биологично активен.

Пролекарствата са добре проникват през роговицата и всички лекарството, които попадат във вътреочната течност, се хидролизира по време на преминаването през роговицата.

Проучванията за хуманна показват, че максималната концентрация във вътреочната течност се достига около 2 часа след употреба.

След локално приложение при маймуни латанопрост се разпределя главно в предния сегмент, конюнктивата и клепачите. Само една малка част от лекарството достига задния очен сегмент.

Окото едва възниква метаболизъм латанопрост киселина. Основните произтича метаболизъм в черния дроб. При хората, плазмен полуживот е 17 минути. Проучванията при животни показват, че основните метаболити 1, 2-dinor- и 1, 2, 3, 4, -tetranor-метаболити не са напълно или имат ниска биологична активност и показват главно в урината.

Показания. Долна повишено вътреочно налягане при пациенти с глаукома с отворен ъгъл и повишено вътреочно.

Методът на използване и дозата.

Препоръчителната доза за възрастни (включително пациенти в напреднала възраст):

Въведете един капки за очи във всяко засегнато око веднъж на ден. Оптимален ефект се постига в този случай, когато се прилага вечерта Xalatan.

Ако се пропусне доза, лечението трябва да продължи и в бъдеще, а следващата доза, прилагана както обикновено.

въведение

Основни изследвания показват, че Xalatan ефективен като монотерапия. В комбинация капки терапия очите на различни видове да се прилагат на интервали от не по-малко от 5 минути.

Честота на приложение не трябва да надвишава Xalatan веднъж на ден, както е установено, че с по-честото приложение за ефикасността на лекарството по отношение на неговия ефект върху вътреочното налягане се намалява.

деца

Безопасността и ефективността при деца са били идентифицирани. Ето защо, Xalatan не се препоръчва за употреба при пациенти в детска възраст.

Странични действия. Xalatan може да причини леко усещане за чуждо тяло. Приблизително 10% от пациентите, които получават лечение непрекъснато, има леко конюнктивална хиперемия, при приблизително 1% - srednevyrazhena хиперемия. Някои пациенти са имали преходна точка епителен ерозия, които в повечето случаи са асимптоматични. В единично лечение vipodkah споменато кожен обрив неясна етиология.

При лечение Ksalatanom много рядко се съобщава за случаите на оток на макулата, предимно при пациенти с афакия или psevdoafakiey с кристал на предната камера.

Xalatan може да доведе до повишена пигментация на ириса.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на състава.

Предозиране. Също очно дразнене и хиперемия onyunktivalnoy, не се наблюдават други странични ефекти при предозиране око Xalatan.

Ако се случи да вземе случайно Xalatan в, трябва да се вземат под внимание следната информация: в една бутилка съдържа 125 микрограма латанопрост. Повече от 90% се метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб. Интравенозната инфузия на 3 мкг / кг при здрави доброволци не причинява появата на симптоми, но доза е 5-10 мг / кг причинява гадене, коремни болки, световъртеж, главоболие, слабост, зачервяване и изпотяване.

При дози на латанопрост, който е 7 пъти по-висока от терапевтичната доза на Xalatan, при пациенти с умерена астма не се наблюдава никакви значителни ефекти върху дихателната функция, пулс или кръвното налягане.

Ако свръхдоза Xalatan трябва да бъде симптоматично лечение.

Особености на употреба.

Xalatan може да доведе до постепенна промяна цвят на очите чрез увеличаване на количеството на кафяв пигмент в ириса. Този ефект се наблюдава предимно при пациенти със смесен оцветяване на ириса, например, синьо-кафяво, сиво-кафяво, зелено-кафяво или жълто-кафяв, което се дължи на повишено съдържание на меланин в меланоцитите стромални ириса. Обикновено, кафявата пигментация, която се намира близо до зеницата се разпространява концентрично към периферията на засегнатото око, и целият ирис или части от него могат да бъдат придобити от по-интензивно кафяв цвят. Резултатите от клиничните изпитания са показали, че пациенти с равномерно боядисани над очите на синьо, сиво, зелено или кафяво промяна на цвета на очите, след две години лечение са наблюдавани много рядко.

Промени в цвета на ириса се развиват бавно и могат да останат неоткрити в продължение на няколко месеца и дори години. Клинични изследвания са потвърдили, че промяната на цвета не е придружено от никакви клинични симптоми или патологични изменения на. След се наблюдава спиране на лекарството за по-нататъшно увеличаване на количеството на кафяв пигмент, но промяната на цвета, че вече се е случвало, то може да се превърне в постоянна. До този момент, докато резултатите от дългосрочни проучвания са получени при пациенти със смесено оцветяване на ириса се препоръчва да се възложи лекарството само в този случай, когато други лекарства, които понижават вътреочното налягане се намират неефективни или слабо толерирани.

В присъствието на невус или лентиго на ириса се наблюдава тяхната промяна под влияние на лечението.

По време на клинични проучвания не са показали натрупването на пигмент в трабекуларната мрежа или във всяка друга част на предната камера, обаче, толкова дълго, колкото ще бъдат получени резултатите от дълги проучвания относно повишена пигментация на ириса, пациентите трябва да получават редовна проверка и в зависимост от клиничното състояние ако стъблата повишена пигментация на ириса, лечението може да бъде спряно.

Преди започване на лечението, пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за промяна на цвета на очите. Лечение на само едното око може да доведе до трайна хетерохромия.

В момента няма информация за използването на Xalatan при възпалителни очни заболявания, възпалителни, неоваскуларна, затваряне и вродена глаукома, и е само не-цифрови резултатите от използването изследвания в отворена глаукома при пациенти с psevdofakiey, както и пигментна глаукома.

Xalatan не проявява или показва незначителен ефект върху зеницата, но няма информация за ефекта на лекарството по време на остър пристъп на глаукома със затворен ъгъл с. Затова Xalatan препоръчва по време на тези състояния с повишено внимание, докато достатъчно експериментални данни. Xalatan включва benzageksoniya хлорид, който може да се абсорбира от контактни лещи.

Преди вливане на капки за очи, контактни лещи, трябва да бъдат премахнати, както и да ги вмъкнете само 15 минути след прилагането.

Бременност и кърмене

Лекарството не увеличава честотата на спонтанните безредици по време на бременност и раждане, обаче, фармакологичното му действие е потенциалния риск за бременна жена, плода и новороденото.

Установено, че латанопрост, който се инжектира интравенозно в доза, която е 100 пъти по-високи от препоръчваните дози за хора, предизвиква токсичен ефект върху ембриона и фетуса при зайци, които проявява увеличение на честотата на края на резорбция и намаляване спонтанен аборт и теглото на зародиша.

Xalatan може да се използва по време на бременност само в този случай, ако потенциалните ползи надвишават със сигурност над потенциалния риск за плода.

Активната съставка и нейните метаболити Xalatan може да влезе в майчиното мляко, така че майките, които кърмят Xalatan трябва да се използват с повишено внимание.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Така че подобно на други лекарства, капки за очи може да предизвика замъглено зрение.

Взаимодействието с други лекарства. По време на преходни клинични проучвания са показали, че латанопрост има адитивен ефект по отношение на намаляване на вътреочното налягане, когато се прилагат в комбинация с бета-блокери (тимолол), адренергични агонисти (dipivalil адреналин), инхибитори на карбоанхидразата (ацетазоламид) и частично адитивни ефекти, когато определянето на комбинация с holinomimetikami (пилокарпин).

Изследвания ин витро показват, че когато се смеси с други Ksalatanom очни капки, които съдържат тиомерсал стъбла утаяване. Следователно, прилагането на такива медикаменти капки различен око да се прилага на интервали от не по-малко от 5 минути.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, на хладно и тъмно място при температура от 2-8&# 61616-C.

Срок на годност - 3 години.

След отваряне на съдържанието на контейнера трябва да се използва в рамките на 4 седмици, като позволява съхранение при стайна температура не превишава 25&# 61616-C.