Emadin

Emadin (Emadine)

Международни и химическо наименование: emidastin- 1 Н-бензимидазол, 1- (2-етоксиетил) -2- (хексахидро-4-метил-1 Н-1, 4-диазепин-1-ил), (Е) -2-butenedioat (1: 2) ;

Основните физико-химически характеристики: Стерилен разтвор от безцветен до бледожълт;

структура 1 мл разтвор съдържа Emadin emidastina дифумарат 0, 884 мг / мл, еквивалентен на 0.5 мг / мл emidastina;

Други компоненти: benzageksoniya хлорид, трометамол, натриев хлорид, хипромелоза, солна киселина / натриев хидроксид, пречистена вода.

Форма на освобождаването на лекарството. Капки за очи.

Фармакотерапевтична група. Анти-алергични агенти. АТС код S01G X.

фармакологични свойства.

фармакодинамика. Emidastin е мощен антагонист селективен Н₁-хистаминови рецептори (К_и = 1.3 пМ) за локално приложение. Изследвания emidastina връзка с хистаминови рецептори (Н₁, Н₂ и Н₃) ин витро Ние демонстрирахме 10 000 пъти по-голяма селективност за Н_1-retseptorov- K_и= 1, 3 пМ, 49 пМ и 064 12, 430 пМ, съответно. За топично офталмично приложение ин виво emidastin причинява зависимо от концентрацията намаление в хистамин-стимулираната съдовата пропускливост конюнктивата. Проучванията показват, че emidastin никакъв ефект върху адренергичните, допаминергичните и рецептори на серотонин.

Контролирани клинични проучвания показват, че emidastin причинява малка промяна в диаметъра на зеницата.

При проучвания върху животни еднократна инжекция emidastina дифумарат показва ниска степен на токсичност при различни начини на приложение. При провеждане на дългосрочни проучвания при зайци за локално приложение офталмологично лекарство не се наблюдава някакви значими локални или системни ефекти. Така мононуклеарни клетъчни инфилтрати в лимба на роговицата са отбелязани в 1/4 мъжки маймуни, когато се прилага до 0.05% и 4/4 1/4 мъже и жени, когато се прилага разтвор на 0.1%. Склерата клетъчни инфилтрати мононуклеарни са наблюдавани в 1/4 и 1/4 мъже жени, когато се прилага до 0.05% и 2/4 1/4 мъже и жени, когато се прилага разтвор на 0.1%. Пиковите плазмени концентрации са около 1 нг / мл и 2 нг / мл, когато се прилага до 0.05% и 0.1% разтвори, съответно.

Установено е, че emidastin увеличение на QT интервал sobak- NOEL съответства на ниво, което е 23 пъти по-висока от нивото на лицето (7 нг / мл, в сравнение с 0, 3 нг / мл, т.е. определяне ниво emidastina).

При проучвания при мишки и плъхове не показва канцерогенен потенциал emidastina дифумарат.

В стандартната серия генотоксичен ин витро и ин виво експерименти не показва генотоксичен ефект emidastina дифумарат.

При проучвания върху плъхове teratlazhny наблюдавани токсични ефекти върху плода, но тератогенен ефект е otsutstvuet- са наблюдавани никакви ефекти при ниски дози (40 мг / кг / дневно) в оценката на висока доза (140 мг / кг / ден), че Това съответства на повлияе достатъчно над препоръчваната терапевтичен ефект при дози. Не са наблюдавани токсични ефекти върху половата функция в проучване при зайци. След перорално приложение emidastin се открива в млякото на плъхове.

Фармакокинетика. Emidastin се абсорбира системно, както и някои други лекарства за местна употреба. В едно проучване, включващо 10 за здрави доброволци, които се всели в двете очи два пъти дневно капки за очи Emadin продължение на 15 дни, концентрацията на основната част от плазмата, като цяло, са под границата на количествено определяне на съдържанието (0, 3 нг / мл). Пробите са количествено определени в emidastin са в обхвата от 0, 30 нг / мл за 0, 49 нг / мл.

При приемане emidastina орална бионаличност при хора е около 50%, а максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 1 - 2 часа след дозиране. Emidastin обикновено метаболизира в черния дроб. Времето на полуживот след локална употреба emidastina е 10 часа. Около 44% от оралната доза се екскретира в урината в рамките на 24 часа, само 3, 6% от дозата се отделя под формата на основния лекарството. Две първичен метаболит на 5- и 6-gidroksiyamidastin екскретира в урината, в свободни и конюгирана форма. второстепенни метаболити също се получават: 5-oksoanalogi 5- и 6-gidroksiyamidastinu и N-оксид.

Показания. Emadin капки за очи е показан за симптоматично лечение на сезонен алергичен конюнктивит.

Методът на използване и дозата. В засегнатото око (или) Бъри Emadina една капка два пъти на ден.

Употреба при педиатрия

Emadin може да се използва при педиатрични пациенти (деца 3 години и по-възрастни) с доза от същите, както и при възрастни.

Странични действия. Очни ефекти.

Общо честота на очни странични ефекти е 14-18% в клинични проучвания.

Най-честият страничен ефект от прилагането на капки за очи се Emadin дискомфорт (смъдене или парене след накапването, че изпитва).

Други очни странични ефекти обикновено включват сухота в окото, очна хиперемия, сърбеж, замъглено виждане, оцветяване на роговицата, сълзене, оток на възраст, усещане за чуждо тяло, конюнктивит, кератит, инфилтрация, ечемик, образуването на люспи по ръбовете на възраст, умората на очите , дразнене, намалена зрителна острота на сливане, разделяне, конюнктивален оток, случайна повреда, фотофобия.

Neoftalmologicheskimi странични ефекти, които са били наблюдавани рядко, са били главоболие, ринит, грипоподобни симптоми, отпадналост, болки в гърба.

Противопоказания. Свръхчувствителност към emidastinu или нещо от другия компонент на лекарството.

Предозиране. Няма данни за предозиране на хората, ако случайно бъде погълната или принудително. В случай на случайно поглъщане на съдържанието на Emadin на флакона трябва да се вземе предвид възможността emidastina увеличи QT интервала и извърши необходимото проучване и лечение.

Особености на употреба. Капки за очи Emadin предназначен само за местна употреба, а не за инжектиране или орално приложение.

За да се избегне замърсяване на апликатора-капкомер и необходимостта решение да внимава да не се докосват клепачите, както и други повърхности съседни върха на флакона с капкомер. Флаконът трябва да се съхранява плътно затворен.

Той докладва за случаите на очни инфилтрати роговицата във връзка с Emadin получаването на приложение. В случай на роговицата инфилтрати, лекарството трябва да се преустанови и необходимостта да се извършва обработката.

Видео: ММА Mix Борба M1 Ultimate Fighting бокса Муай Тай удар

Той докладва за кератопатия на случаи точковидна и / или токсична пептична кератопатия, че свързана с употребата на препарата benzageksoniya хлорид като консервант.

Контактни лещи. Пациентите трябва да бъдат информирани за това, че трябва да изчакате 10-15 минути след прилагането Emadina, преди да поставите контактните лещи. Да не се използва по време на Emadin носят контактни лещи по.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Както и при други офталмологични препарати, с вливане настъпва преминаване зрителни увреждания, пациентът трябва да изчака зрението му става ясно, преди да шофирате или други механизми.

Бременност. До настоящия момент, има твърде малко данни за оценка на възможни вродени нарушения или токсични ефекти върху плода, когато се използва по време на бременност emidastina. Така че не се препоръчва за употреба по време на бременност emidastin.

Кърмене. Не е известно или може да се използва за локално човешки причина системна абсорбция достатъчно за появата на предписаното количество на лекарството в кърмата. Така, че не се препоръчва да се назначат Emadin кърмене.

Пациентите в напреднала възраст.

проучване Emadina при пациенти на възраст над 65 години, не са провеждани, следователно употребата му при тази възрастова група не се препоръчва.

Използване на човешкото черния дроб и бъбреците.

Emadina проучване при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция не се изпълнява, така че използването му в тази популация не се препоръчва.

Emadin не е изследван в клинични проучвания с продължителност повече от 6 месеца.

Видео: Емад твърде mehrabooni нов музикален клип 2011

Взаимодействието с други лекарства. Когато съпътстваща терапия с други офталмологични препарати, трябва да се придържат интервал от 10 минути между прилагането им. Специални проучвания, свързани с изучаването на взаимодействията emidastina е проведено.

Условия и срокове. Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 30 месеца. Emadin капки за очи не трябва да се използва повече от 4 седмици след първото отваряне на бутилката.