Levitra

Levitra (Levitra)

Международната име: варденафил;

Основните физико-химически характеристики: Фаза, oboevypuklye таблетки, покрити с жълто-оранжев цвят, с релефни надписи "5", "10" или "20" от едната страна и логото на фирмата "BAYER" - от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 5 мг, 10 мг или 20 мг на варденафил (5.926 мг или 11,852 мг 23,705 мг варденафил monogidrohloridatrigidrata съответно);

други съставки: кросповидон, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, колоиден безводен силициев диоксид, макрогол 400, хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172).

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение на еректилна дисфункция.

АТС код G04B E09.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Физиологичният механизъм на ерекцията на пениса, чрез отпускане на гладките мускули на кавернозните тела и артериолите. По време на сексуална стимулация от нервните окончания на корпуси Cavernosa получен азотен оксид (NO), който активира ензима гуанилат циклаза, което води до повишаване на съдържанието на цикличен гуанозин монофосфат (цГМФ). Резултатът се дължи релаксация на гладката мускулатура каверноса на корпуси, което увеличава притока на кръв към пениса.

Варденафил блокове специфична фосфодиестераза тип 5 (FDE5), която възниква под влиянието на разделянето цГМФ. Това води до увеличаване на действие на ендогенен NO в пещеристите тела по време на сексуална стимулация. Така Levitra отново нарушена еректилна функция (способност) и осигурява естествен отговор на сексуална стимулация.

Фармакокинетика.

Варденафил се абсорбира бързо след перорално приложение. Концентрацията на лекарството в кръвната плазма след орален прием на гладно достигне максималната си стойност в продължение на 30 - 120 минути (средно - след 60 минути). Абсолютната бионаличност е около 15%. Когато се прилага с варденафил мастни намалява всмукване проценти хранителни - период за достигане на максимална концентрация (Т_макс) Се увеличава до 60 минути, максималната плазмена концентрация (С_макс) Намалява средно с 20%, но областта без значителна промяна на кривата "концентрация - време" (AUC). Когато се прилага с варденафил нормална храна, която съдържа не повече от 30% мазнини, фармакокинетичните параметри са непроменено лекарство.

Варденафил и неговия основен метаболит (М1) е приблизително 95% свързан с плазмените протеини, и този процес се рециклира и е независимо от концентрацията на лекарството. При здрави мъжки сперма след 90 минути след прилагане на варденафил се определя не повече от 0.00012% от приложената доза.

Варденафил се метаболизира влияе главно от чернодробните ензими CYP3A4 (главен път), CYP3A5 и CYP2C9 (второстепенен път). Общият клирънс на лекарството е 56 л / ч. След перорално приложение на варденафил се получава предимно като метаболити с фекалиите (91-95% от приложената доза), в мярка урината (2-6% от дозата). Средната полуживот на варденафил е 4 - 5 часа главния метаболит М1 - около 4 часа.

При здрави хора, навършили 65 години, в сравнение с по-млади хора (под 45 години), увеличение на AUC средно с 52%, но не се наблюдава значително намаляване на чернодробния клирънс на варденафил. Анализ на клинични данни относно безопасността на варденафил е показал, че възрастта на пациентите, не оказва влияние върху честотата на нежеланите странични ефекти на лекарството.

При индивиди с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс, съответно 55-80 мл / мин, 30-50 мл / мин и <30 мл/минут) фармакокинетика варденафила практически не изменялась.

При пациенти с лека и умерена функции увреден черен дроб клирънса на варденафил и намалява Cmax и AUC параметри се повишават пропорционално на степента на нарушение на чернодробната функция.

Показания. Еректилна дисфункция (неспособност да се постигне и поддържа необходимо за общуване ерекция).

Методът на използване и дозата. Levitra се използва в, независимо от храната. Препоръчва се ранно лечение на дозата е 10 мг. Таблетката трябва да се приема в продължение на 25 - 60 минути преди полов акт, но може да се използва в продължение на 4 до 5 часа преди сексуална активност. За да се постигне желания ефект, когато се използва Levitra необходимост от достатъчна сексуална стимулация.

Като се има предвид ефикасността и поносимостта на дозата може да бъде увеличена до 20 мг или по-ниска до 5 мг. Максималната доза препоръчана от Levitra е 20 мг, честотата на употреба - не повече от 1 път на ден.

За пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност или с незначителни нарушение на чернодробната функция трябва да се промени режим на дозиране не възниква.

При пациенти с умерено чернодробно увреждане klires варденафил намалена функция, така че първоначалната доза не трябва да надвишава 5 мг на ден. Като се има предвид ефикасността и поносимостта оттук нататък Levitra дневна доза може да бъде повишена до 10 - 20 мг.

Странични действия. Levitra обикновено се понася добре, странични ефекти обикновено се изразяват и да оказва незначително мярка преминаване характер.

Най-честите нежелани събития (повече от 10% от случаите): главоболие, зачервяване на лицето (хиперемия).

Честото (1 - 10%): замаяност, диария реакции, гадене, чувство на назална конгестия.

Редки (0.1 - 1%): Реакцията на кожата фоточувствителност, хипертензия, болка в гърба, сълзене.

Единица (0.01 - 0.1%): хипотония, миалгия, приапизъм.

Документирано доказателство за спорадични случаи средно исхемична оптична невропатия (което е причина за намалено зрение, докато стационарно загуба на зрение), която се оставя да се свързва с използването на фосфодиестераза 5 (FDE5 инхибитори) инхибитори на които редица други лекарства, които принадлежи Levitra наркотици. Повечето, но не всички изследвани пациенти поддал съдов риск (произнася застой на зрителния нерв, възраст 50 години, диабет, хипертония, сърдечно-съдови заболявания, хиперлипидемия, и тютюнопушенето). Въпреки това, не се инсталира, или са тези изолирани случаи на заболяване непосредствено преди употреба FDE5 инхибитори при пациенти, които са податливи на съдов риск, или ги обучават да бъдат отнесени към други фактори.

Противопоказания. Индивидуална чувствителност към компонент preparata- нитрати едновременно употребата или дарители NO (лекарства, които секретират азотен оксид) - детска възраст (16 години). Едновременното използване на варденафил с HIV протеазни инхибитори ритонавир и индинавир е противопоказано, тъй като те са мощни инхибитори на SYR3A4.

Предозиране.

Симптоми: Болки в гърба.

Лечение: симптоматично лечение и поддържащо лечение (съответно с klinochnym състояние на пациента). Използване на диализа не увеличава клирънса на варденафил, тъй като последният е активно свързан с плазмените протеини и се отделя чрез бъбреците.

Особености на употреба. Лекарства, предназначени за лечение на еректилна дисфункция, с особено внимание прилага при пациенти с анатомична деформация на пениса, като например ъгъл, кавернозен фиброза (болест на Peyronie) и пациенти със заболявания, които допринасят за развитието на приапизъм (сърповидно-клетъчна анемия, множествена миелома, левкемия или левкемия).

Чрез отсъствието на известен относно безопасността на Levitra за следните групи пациенти, предписани на лекарството не се препоръчва за пациенти с тежко нарушена чернодробна функция, бъбречно заболяване в краен стадий (когато е необходимо хемодиализа), с тежка хипотония (систолично налягане в покой на по-малко от 90 mm Hg. Чл. ), нестабилна ангина, хеморагичен инсулт след инфаркт или инфаркт на миокарда (В рамките на последните 6 месеца), и (ретинитис пигментоза) с наследствени дегенеративни заболявания на ретината.

Тъй като не се използва Levitra, пациенти със склонност към кървене, както и при пациенти на пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника, за да предпише лекарство за такива лица само след внимателна подготовка на ползите и рисковете.

Преди да се започне лечение с варденафил лекар трябва да определи състоянието на сърдечно-съдовата система на пациента, тъй като сексуалната активност е свързана с конкретна сърдечен риск. Пациенти с urodzhenim удължен QT интервал, който да вида IA антиаритмични лекарства (kvinidin, прокаинамид) или тип III (амиодарон, соталол), използват Levitra е противопоказано.

При пациенти над 65-годишна възраст, за да приемете една доза по-голяма от 5 мг не се препоръчва поради намаляването на клирънса на варденафил.

Levitra не е назначена за кърмачета, деца и жени.

Взаимодействието с други лекарства. Безопасността и ефикасността на варденафил в комбинация с други средства, предназначени за лечение на еректилна дисфункция, неизследвани, така и други комбинации не се препоръчват.

Намалено клирънс варденафил наблюдава докато използването на селективни инхибитори на ензимна система цитохром Р-450 CYP3A4 (такива като циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, еритромицин). Ако е необходимо, заедно с някое от тези лекарства Levitra дневна доза не трябва да надвишава 5 мг.

Едновременното приложение на варденафил с алфа-блокери може да доведе до симптоматична хипотония, Levitra обаче не по-рано трябва да се използва от 6 часа след блокер.

CYP2C9 инхибитори (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективни инхибитори на обратната невронална обратното поемане на серотонина, трициклични антидепресанти), тиазиди и тиазидни диуретици, бримкови и калий съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, блокери на калциевите канали, б-адренергичните рецептори и индуктори CYP450 метаболизъм (рифампицин, барбитурати) не ремонтирани ефекта върху фармакокинетиката на варденафил.

Клиничните признаци на значими взаимодействия варденафил с толбутамид (250 мг) или варфарин (40 мг) се метаболизират от CYP2C9, не се разкрива.

Еднократна приемане антиацид Maalox (магнезиев / алуминиев хидроксид) не повлиява бионаличността на варденафил.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място недостъпна за деца при температура не по-висока от 30 ° С

Срок на годност - 3 години. Не можете да използвате лекарството след датата, посочена на опаковката.