Peflotsin

Peflotsin (Peflocin)

Международни и химическо наименование: пефлоксацин;

1-етил-6-флуоро-7- (4-метилпиперазин-1-ил) -4-оксо-1, метансулфонат 4-дихидрохинолин-3-карбоксилна киселина;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки, бели, с цилиндрична форма с oboevypukloy повърхност;

Състав. 1 таблетка съдържа пефлоксацин мезилат дихидрат, на базата на 100% пефлоксацин - 0, 4 г;

други съставки: царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон, повидон, талк, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, полиетилен гликол 4000.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални агенти хинолон. Pefloxacin.

АТС код J01M A03.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Peflotsin - антимикробно средство от групата на флуорохинолони. Той има бактерициден ефект, блокиране ДНК гираза, ДНК репликация субединица на РНК и белтъчния синтез дава бактерии. Относителната грам-отрицателни щамове ефективно действа като клетка, Diehl и клетките в етап почивка в случай на грам-положителни щамове - само на клетки, които са в процес на миотично разделяне. Той разполага с широк набор от действия. Активен срещу повечето аеробни грам-отрицателни бактерии: Escherichia Coli, Klebsiella spp.- индол-положителни и индол-отрицателни бактерии: Proteus SPP, включително. Proteus Mirabilis, Enterobacter SPP., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio холерният, Vibrio parahaemolyticus, Neiserii гонорея, Neiserii meningitidis, Haemophilus грип, Pseudomonas Aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter SPP., Serratia SPP., Citrobacter SPP., Salmonella SPP., Shigella SPP., Haemophilus SPP. За лекарствени податливи аеробни грам-положителни бактерии: Staphylococcus SPP, (включително производство и не произвежда пеницилиназа и метицилин-резистентен), Streptococcus SPP, включително .. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes- вътреклетъчни бактерии: Legionella SPP включително Legionella pneumophila, Brucella SPP., Chlamidia SPP., Както и бактерии, които произвеждат лактамаза. Потиска жизнените функции на Mycoplasma SPP и Helicobacter. Чрез pefloksatsinu умерено чувствителни микроорганизми: Pneumococcus, Acinetobacter SPP, Clostridium Perfringens, Pseudomonas SPP, Chlamydia трахоматис ... За резистентност pefloksatsinu грам-отрицателни анаеробни бактерии, Treponema SPP., Mycobacterium туберкулоза. В заболявания, причинени от умерено чувствителни микроорганизми, ин витро чувствителност трябва да се изясни. Инхибира микрозомален окисляване на чернодробните клетки. Ефективно при лечението на инфекции на бронхите и белия във фонов режим муковисцидоза при пациенти с понижен имунитет.

Фармакокинетика. Абсорбцията на лекарството е висока, 20 минути след приемане на единична перорална доза (0, 4 д) се абсорбира до 90%. Максималната концентрация (C_макс) Pefloxacin при получаване на единична доза на лекарството в кръвната плазма се 4 пг / мл. Време е да се максимална концентрация - 90-120 минути терапевтичен концентрация се поддържа в продължение на 12-15 часа. След многократно дозиране С_макс Кръв - 10 мкг / ml- С_макс в бронхиалната лигавица - 5 мкг / ml- сравнение между концентрацията в бронхиалната лигавица и кръвна плазма - 100%. Комуникацията с плазмените протеини е 25-30%. Тя прониква в тъкани и телесни течности, включително в бронхиална секреция, белия дроб, простатата, спинална течност и костната тъкан. Обемът на разпределение е пефлоксацин 1, 5-1, 8 л / кг. Концентрация в цереброспиналната течност след като е подложен три получаване на 0, 4 г от продукта - 4, 5 мкг / мл с нарастващи дози до 0, 8 г - 9, 8 мкг / ml- пефлоксацин сравнение между концентрацията в плазмата и гръбначно-мозъчната течност - 89%.

Концентрацията на лекарството в други органи и тъкани след 12 часа след последната доза е:

щитовидната - 11 4 г / г;

слюнчените жлези - 2, 2 мкг / г,

Кожи - 7, 6 г / г;

лигавица назофаринкса - 6 мг / г;

сливиците - 9 г / г;

мускул - 5, 6 мкг / г.

Pefloxacin метаболизира в черния дроб чрез метилиране на dimetilpefloksatsina (има важна антибактериална активност), за да okisnyuetsya N-оксид и конюгиран с глюкуронова киселина до образуване на глюкуронид пефлоксацин.

Периодът на полуразпад (T_1/2) Е 8-10 часа, при многократно приложение - 12-13 ч. Отделя чрез бъбреците - 60%, с жлъчния - 30%, а останалата част - непроменена. Съдържанието на непроменено лекарство в урината в рамките на 1-2 часа след дозирането - 25 мкг / мл, след 12-24 ч - 15 мкг / мл. Немодифицираните пефлоксацин и неговите метаболити се откриват в урината в рамките на 84 часа след последното приложение. Това е слабо диализира (съотношение добив - 23%).

Показания. Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми да ppepapata: инфекции на дихателните пътища и на горните дихателни пътища (средното ухо и параназалните синуси, фаринкса и ларинкса), очни инфекции, инфекции на жлъчния мехур и жлъчните пътища (холецистит, холангит, емпиема на жлъчния мехур), бъбречна инфекция на пикочните пътища и стомашно-чревния тракт (салмонелоза, коремен тиф), тазови инфекции (аднексит и простатит), костите, ставите, кожата и меките тъкани. Интраабдоминален абсцеси, перитонит, сепсис, ендокардит, менингоенцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидии, епидидимит, мек шанкър, хирургически и вътреболнични инфекции, превенция на хирургичната инфекция.

Методът на използване и дозата. Peflotsin Вътре пост дозировка избран поотделно, в зависимост от текущото местоположение и тежестта на инфекцията и чувствителността на микроорганизми. Таблетките се поглъщат без дъвчене, измити с вода.

Когато neuslozhnennyh инфекции подготовка вземат на 0, 4 г 2 пъти на ден. Peflotsinom курс на лечение обикновено е 1-2 седмици, а не трябва да надвишава 4 седмици.

При пациенти с нарушена чернодробна функция изисква режим корекция на дозата: за малки нередности лекарство се използва в доза от 0, 4, един грама веднъж за sutki- с по-тежки нарушения - 0, 4 г от 1 до 36 пъти chas- с тежко чернодробно заболяване - 0, 4 г 1 до 2 дни. Пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс при температура под 20 мл / мин), лекарството трябва да се използва за 0, 2 г 2 пъти на ден.

Възрастни доза се намалява с около 1/3 от обичайната доза.

Странични ефекти Peflotsina. При някои пациенти може да са проява на странични ефекти на лекарството. А именно:

от страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка;

Централна нервна система: главоболие, световъртеж, повишена умора, безсъние, изземване;

с хемопоетичен система: левкопения, неутропения, тромбоцитопения (като се използва доза 1600 мг / ден);

Дерматологични реакции: сърбеж, уртикария, зачервяване на кожата, фоточувствителност;

от страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия, тендинит.

При прилагането на терапевтични дози нежелани реакции са редки, са обърнати, и не изискват спиране на лекарствено лечение.

Противопоказания. Индивидуална свръхчувствителност към флуорохинолони, пефлоксацин и останалите компоненти за формулиране, хемолитична анемия, церебрална артериосклероза, епилепсия, черния дроб и бъбреците, конвулсивно разстройство с неизвестна етиология, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, лактация, зародиш (до 15 години).

Предозиране. Може да увеличи страничните ефекти на лекарството.

Лечение. Суспензията на лекарствено лечение, симптоматична терапия.

Особености на употреба. Когато смесени инфекции с различни микробни освобождаване асоциации с перфорирани процеси в коремната кухина, таза инфекции лекарство се комбинира с лекарства, които относително активни анаероби (метронидазол, клиндамицин). За да се предотврати развитие на резистентност по време на лечение на стафилококови инфекции, за повишаване на антибактериален ефект на лекарството се комбинира с аминогликозиди, piperatsilinom, azlotsilinom, цефтазидим. Благодарение на възможността за поява на фоточувствителност, по време на лечението, за да се избегне влиянието на ултравиолетовите лъчи.

При лечение на Peflotsinom трябва да се въздържат от шофиране превозни средства и дейности, които изискват концентрация и скорост на психомоторни реакции.

Взаимодействието с други лекарства. С едновременното прилагане на Pefloxacin с аминогликозиди маркирани синергия по отношение на Pseudomonas Aeruginosa, което позволява да се намали дозата на с аминогликозиди и да намали риска от Ото-и нефротоксичност на последните.

Pefloxacin засилва ефекта на антикоагуланти, значително намалява протромбиновото индекс (при пациенти, приемащи перорални антикоагуланти, е необходимо постоянно да следи кръвната картина).

Абсорбцията пефлоксацин се забави, докато употребата на антиациди.

Едновременното прилагане на циметидин пефлоксацин и води до намаляване на общия клирънс и увеличаване на полуживот пефлоксацин.

Докато използването на теофилин увеличава концентрацията в плазмата и времето на полуживот на теофилин.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.