Фузидинова киселина

фузидинова киселина (Резорбираният киселина)
Fuzidin- (антимикробни лекарства)

форма на излизане и състав на лекарството

Таблетки, покрити таблетки, 250 мг окачване. Изкрещях. 250 мг / 5 мл Por. г / окачване. вдишване на 500 мг 2% маз крем 2% гел 2%
1% капки за очи
Комбинация дозирани форми за локално приложение (крем хидрокортизон, 1 г на 20 мг от фузидинова киселина и 10 мг натриев хидрокортизон, тръби 15 г бетаметазон валерат сметана, 1 г от 20 мг на фузидинова киселина и бетаметазон валерат 1 мг).
Особеността на химичната структура
Тетрациклични тритерпеноид.
механизъм на действие
Резорбираният киселина в микробна клетка инхибира синтеза на протеини в рибозом ниво, PM взаимодейства с т.нар микробен фактор клетка удължение (коефициент на удължение G, прокариоти - протеин тип 2), която е необходима за процеса на преместване на рибозомата при образуването на пептидни връзки. Под действието на фузидинова киселина удължение фактор комплекс с органични фосфати клетки нарушена функция на коефициент на удължение, процес guanozinfosfatov хидролиза се спира и удължението на пептидната връзка и протеин синтезата. Резорбираният киселина не се наказва за синтеза на протеини в еукариотни клетки, тъй като те имат други видове удължаване фактори (тип 1 и TU), които не са чувствителни към фузидинова киселина. При високи концентрации на фузидинова киселина също инхибира процеса на свързване тРНК на рибозоми донорен сайт.
Резорбираният киселина принадлежи към лекарството с бактериостатично действие тип, във високи дози срещу най-чувствителните микроорганизми показва бактерициден ефект. Бактерицидни концентрации 8-32 пъти микрофона.
При високи концентрации на фузидинова киселина могат да инхибират ин витро репликация на някои вируси, които могат да се дължат на цитотоксичен ефект на тези концентрации. Resistance.
Чрез фузидинова киселина може да се развие резистентност в клинични изолати на бактерии. Устойчивост възниква: 1) като резултат от промени в elogatsii структурата фактор като следствие от хромозомни мутации на гена, кодиращ фактор, този механизъм е описан за стафилококи и грам-отрицателни бактерии-2) като следствие от намаляване на клетъчната стена пропускливост бактерии, описан за стафилококи, включително мултирезистентни щамове - 3), в резултат на ензимно инактивиране на някои видове фузидинова киселина-hloramfeni kolatsetiltranferaz или естеразен ензим.
Бактериална резистентност към фузидинова киселина рядко се развива бавно и въпреки продължителна употреба на лекарствени средства, не е клинично значение. Допълнителни чувствителни и метицилин-резистентни стафилококи щамове, устойчиви на фузидинова киселина, се записват в различни страни в обхвата 1-6%. В Русия, като правило, да се изправя-чувствителни щамове. Високата чувствителност на мултирезистентни щамове Staphylococcus на фузидинова киселина е важно свойство за клиниката. Дори с доста широко приложение на лекарства системно и локално честота изолиране на резистентни щамове едва увеличава до фузидинова киселина. При лечение на тежки инфекции и необходимостта от продължителни курсове на фузидинова киселина, неговото използване се препоръчва в комбинация с лекарства, които са също така активни срещу патогенна инфекция, което допълнително намалява риска от резистентни щамове на лекарства.
основните ефекти
Резорбираният киселина - антибиотик клас fuzidinu произведен от гъбички Е. омайниче на първо изолиран през 1960 г., е предложен за клиниката и през 1962 г. клас си между fuzidinu антибиотици (включително синтетични структурни аналози на фузидинова киселина) е само лекарства, използвани в медицинската практика. В някои дозирани форми се използват под формата на натриева сол или диетаноламин сол. През последните години, е необходимо по голямо значение при лечението на стафилококова инфекция етиология, като в сила за по-голямата част от мултирезистентни щамове на Staphylococcus и Staphylococcus Epidermidis.
Фармакокинетика
Резорбираният киселина се абсорбира лесно и бързо чрез поглъщане. Бионаличността на лекарства под формата на натриева сол под формата на таблетки, обвити таблетки, е 90% или повече при получаването на суспензията за получаване на фузидинова киселина се използва, бионаличността на няколко по-малко от 90%. В едновременен прием с усвояването на храната се забавя, но това не се отразява на степента на бионаличност. Максималната концентрация след перорално приложение на 500 мг лекарство се постига в рамките на 2-4 часа и средно възрастен от 26 мг / л (обхват 14.5 до 33 мг / л) след / във въведението, тези концентрации средно 35 8 мг / л (диапазон 23-52 мг / л). След 8-12 часа в плазмените концентрации са на ниво от 8-16 мг / мл, което е значително по-висока от MIC стойности за чувствителни щамове. Резорбираният киселина се свързва във висока степен с плазмените протеини (90%). Лекарство, когато се прилага системно и (от 30 до 70% от серумната концентрация) прониква в редица тъкани и телесни течности: в гнойни секрети, синовиална течност, костна тъкан, подкожна мазнина в бронхопулмонална тъкан в миокарда. Концентрации, превишаващи серум, създадени на повърхности с изгаряния. В храчки фузидинова киселина в концентрация определя само 6-8% от серум. Ч слабо прониква в неповредени менингите, менингит може да бъде определена в терапевтични концентрации SMZH- при възпалителни процеси в мозъчната тъкан преодолява gematomozgovoy бариера и в терапевтични концентрации, определени в мозъчната тъкан абсцес. Резорбираният киселина преминава плацентната бариера, преминава в майчиното мляко.
Полуживотът на лекарства от кръвта е 9-14 часа след повторно прилагане на всеки 8 часа е възможно кумулативен ефект при увеличаване на концентрацията на до 100 мг / л кръв.
Резорбираният киселина, когато се прилагат локално (външно) като мехлем или крем се абсорбира през кожата непокътнат в 0,18- 2,3% от дозата, възпалителни и травматични увреждания на кожата значително увеличават поглъщателна способност. Когато се използва под формата на капки за очи (вливане в конюнктивалния кухина) PM прониква през роговицата, осигуряване на терапевтична концентрация в предната камера.
Резорбираният киселина се биотрансформира в черния дроб да образуват седем метаболити, четири от които (идентифицирани съединения) имат антимикробна активност, включително срещу стафилококи, но по-ниско в степен на активност на интактен фузидинова киселина. Изходното лекарство и метаболити се екскретират предимно с фекалиите zhelchyu- немодифициран лекарство се извежда в рамките на 2% от дозата в урината - по-малко от 0.5%. Концентрацията на урина на фузидинова киселина в прилагането на терапевтични дози по-малко от 1 мг / л.
Ако нарушена чернодробна функция и отстраняване холестаза лекарствата забавя. Бъбречната дисфункция не повлиява отделянето на фузидинова киселина.
Премахване на намаляване фузидинова киселина може да повлияе на концентрацията на албумин в кръвната плазма, съответно, свързани с намаляване на процента на протеинови лекарства, повишена концентрация на свободен фузидинова киселина в плазмата и увеличава отделянето на лекарства (повишено общо клирънс).

Показания за употреба.
• инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми към наркотиците, особено стафилококи.
• За целите на системен (орално или w / w):
- остеомиелит (остра и хронична), септичен artrit-
- стафилококова сепсис
- инфекции на кожата и меките tkaney-
- инфекция при пациенти с муковисцидоза.
• За локално (външно) приложения:
- импетиго, смарагд, циреи, заразени rany-
- хидраденит, follikulit-
- paranohii, Sycosis borody-
- eritrazma-
- обикновен ugri-
- вторично инфектирани атопичен дерматит (обикновено придружено от кожата стафилококова колонизация) -
- бактериални инфекции на очите на - конюнктивит, блефарит, хордеолум, dacryocystitis, кератит, постоперативна инфекция, причинена от отстраняване на чужди тела от конюнктивата и роговицата.
Дозиране и администрация
Вътре: възрастни и деца над 12 години с тежки инфекции в таблетки от 500 мг 3 / ден с интервал от 8 часа при леки форми на локализирани инфекции на кожата и меките тъкани - 250 мг 2 R / sut- възрастни окачване и деца над 12 и 15 мл от 3 т / ден за деца 5-12 години - 10 мл 3 г / ден за деца 1-5 години - 5 мл от 3 г / г.
Б / в, инфузия, капково: възрастни от 500 мг 3 / ден, за деца - със скорост от 20 мг / кг телесно тегло на ден, в три дози, продължителността на инфузия не по-малко от 2 часа.
Получаване на инфузионни разтвори:
500 мг прах фузидинова киселина (натриева сол или диетаноламин), предварително разтворен в 10 мл буфер, доставен в опаковката rastvora- този разтвор се прилага в / невъзможно, трябва да се разреждат допълнително в 250-500 мл разтвор на натриев хлорид за инжекции или 5% разтвор на декстроза инжектиране само след прилага допълнително разреждане / вливане.
локално:
• В офталмологията: капки за очи се всели във всяко око, 1 капка 2 пъти на ден, след клиничен ефект да продължи наркотици вливане в конюнктивалния сак 2 допълнителни дни.
• в дерматологични хирургична практика: мехлем, крем, гел се прилага върху кожата или заздравяване на повърхността с тънък слой от р 2 / ден, лекарствената импрегнирани марли насложени р 1 / г. Маз форми без хормонални лекарства за указания и добра преносимост могат да бъдат приложени 4 / ден.
Максималната дневна доза за възрастни: в / Z2, Z 3 в 3 или приложение в 3 отделни дози.
Средната дневна доза за възрастни: в 1,5 г
Противопоказания
За лекарство фузидинова киселина:
• свръхчувствителност към фузидинова киселина до помощни компоненти в доза forme-
• облитериращ съдово заболяване (за / във въведението).
За дозирани форми фузидинова киселина с хормонални лекарства:
• първични бактериални, вирусни или гъбични заболявания кожните
• периорален dermatit-
• туберкулоза кожните
• кожни прояви sifilisa-
• розов ugri-
• свръхчувствителност към компоненти за формулиране.
Предупреждения, контрол терапия
• Алергии: преминават всякакви лекарства фузидова киселина.
• човешки чернодробни функции не са препоръчани фузидинова киселина при пациенти с чернодробно заболяване (остър хепатит, хроничен / тежка чернодробна недостатъчност).
• Бременност: PM не притежава тератогенен и ембриотоксичен ефект. Трябва да назначи фузидинова киселина III тримесечие на бременността, поради риск от развитие на керниктер при деца поради високата степен на свързване на лекарства с плазмените протеини.
• кърмене период: фузидинова киселина прониква в майчиното мляко в ниски концентрации. HP активно свързан с плазмените протеини. Трябва да се вземе предвид рискът от керниктер при недоносени новородени и кърмачета през първите месеци от живота. По време на кърмене, предписани лекарства за целите на системни индикации само при липса на алтернативи. Абсолютни противопоказания за употреба по време на кърмене не е така.
• Педиатрия: Да не се използва при недоносени новородени и малки деца, поради риск от керниктер при деца с жълтеница и ацидоза.
Когато оклузивни съдови болести в / в разтвор на фузидинова киселина е противопоказано.
странични ефекти
От храносмилателната система:
• toshnota-
• тежест в епигастриума площта:
• болка в zhivote-
• diareya-
• rvota-
• повишена активност "черен дроб" fermentov-
• повишаване на нивото на билирубина krovi-
• holestaz-
• zheltuha-
• в някои случаи се появят след преходна жълтеница / о прилагане на високи дози от фузидинова киселина.
Алергични реакции:
• syp- кожата
• еозинофилия. Други реакции (рядко):
• гранулоцитопения и тромбоцитопения (обикновено е преходно, изчезват след спирането на лекарството) -
• след / във въведението - венозна съдов спазъм, tromboflebit-
• Когато I / O и P / с въвеждането на некроза може да се развие.
свръх доза
Симптоми: Симптомите не са специфични, изразени възможните нежелани лекарствени реакции, включително и редки.
Лечение: симптоматично, реанимация, диализа е неефективно.
взаимодействие

лекарства и групи	резултат
антиациди	депо
холестирамин	Намалена концентрация фузидинова киселина кръв
канамицин	несъвместимост с решения съдържащ фузидова киселина
лекарства и групи		резултат
гентамицин		несъвместимост с решения съдържащ фузидова киселина
ванкомицин		несъвместимост с решения съдържащ фузидова киселина
tsefaloridinom		несъвместимост с разтвори, съдържащи фузидинова киселина
карбеницилин		несъвместимост с решения съдържащ фузидова киселина
Разтвори на аминокиселини, кръвно заместване и		несъвместимост с разтвори, съдържащи
калциеви лекарства		фузидинова киселина
рифампицин		възможно антагонизъм в зависимост от редица щамове или отсъствие взаимодействие
Някои бета-лактами		възможно антагонизъм
		в зависимост от редица щамове или отсъствие взаимодействие
гликопептиди		антагонизъм
флуорохинолони		антагонистичен ефект

При рН под 7.4 в разтворите за инфузия може да падне утайка фузидинова киселина.
Резорбираният киселина взаимодейства с различни антимикробни лекарства недостатъчно изследвани и са смесени данни.

Споделяне в социалните мрежи:

сроден