Tsedeks

Tsedeks (Cedax)

Международни и химическо наименование: ceftibuten- (+) - (6R, 7R) -7- [(Z) -2- (2-амино-4-тиазолил) -4-карбокси-кротонамид] -8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [ 4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат digidrat- съществува като цис и трансформира;

Основните физико-химически характеристики:

Капсули Капсули непрозрачна бяла или zholtovato бял цвят с черно мастило надпис "Cedax"Това съдържат прахова на бяла до кафяво-zholtovato;

прах за приготвяне на суспензия: прах от светло жълт на тъмно жълт цвят, който, когато се разтварят във вода форми на светло жълта суспензия с характерен мирис череша;

Видео: {} Crossfire Frag Movie 1 от TseDeks Мексико KB AK47

Съставки:

капсули: 1 капсула съдържа 400 мг от цефтибутен;

Други съставки: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев stearat- състав на капсулата: титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, желатин, полисорбат 80;

прах за суспензия 1 мл цефтибутен завършен суспензия съдържа 36 мг;

други съставки: полисорбат-80, симетикон, ксантанова смола, силициев диоксид, титанов диоксид, натриев бензоат, ароматизатор с аромат на череша, захароза.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули. Прах за спиране.

Фармакотерапевтична група. Антиинфекциозни за системно приложение. Цефалоспорини. АТС код J01D D14.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ceftibuten - орално цефалоспоринов антибиотик III поколение. Ceftibuten, като повечето други бета-лактамни антибиотици има антибактериален ефект чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Поради своята химическа структура, цефтибутен е изключително устойчив на действието на бета-лактамази. Повечето микроби, които произвеждат бета-лактамаза и е устойчив на пеницилини и цефалоспорини, а останалата част може да бъде потиснати цефтибутен.

Микробиология. Цефтибутен висока устойчивост на плазмид пеницилинази и цефалоспориназна. Въпреки това, той се разрушава чрез действието на някои хромозомни цефалоспориназна, които са произведени от микроорганизми като Citrobacter, Enterobacter и Bacteroides. Както и при други бета-лактам не цефтибутен се използва за инфекции, причинени от щамове на бактерии, които резистентност към бета-лактами, дължащи се на общи механизми, като пропускливост или penitsillinsvyazuyuschie протеини (PZB) (например, penitsillinorezistenten S.pneumoniae). Ceftibuten взаимодейства предимно с 3-PZB E.solі, което води до образуването на нишковидни форми при концентрация, която е ¼- - ½- минималната инхибиторна концентрация (MIC) и се лизират в концентрация, която два пъти MIC. Минимална бактерицидна концентрация (МВС) за ампицилин чувствителна и ампицилин резистентни щамове E.solі доближава IPC.

Цефтибутен активен ин витро и в клиничната практика срещу повечето щамове от микроорганизми: Грам-положителни организми: Streptococcus pyogenes, Streptococcus пневмония (освен пеницилин щамове) - Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus грип (щамове, които произвеждат и не произвеждат бета-лактамаза), Haemophilus parainfluenzae ( щамове, които произвеждат и не произвеждат бета-лактамаза), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (повечето от щамовете на бета-лактамаза продуциращи), Escherichia Coli, Klebsiella SPP. (Включително K.pneumoniae и K.oxytoca), indolpozitivny Proteus (включително P.vulgaris), както и други видове Proteae, например, Providencia, P.mirabilis, Enterobacter SPP. (Включително E.cloacae и E.aerogenes), Salmonella SPP., Shigella SPP.

Цефтибутен активен ин витро срещу повечето щамове от микроорганизми, но неговата клинична ефикасност все още не е установена: грам-положителни организми: Streptococcus група G G- и грам-отрицателни микроорганизми: Brucella, Neisseria, Aeromonas хидрофилност, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и Citrobacter щамове , Morganella и Serratia, които не произвеждат в големи количества хромозомна цефалоспориназна.

Ceftibuten не е активна по отношение на Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, листерия, флавобактерия и Pseudomonas SPP. Ceftibuten има ниска активност срещу повечето анаероби, включително повечето щамове от Bacteroides. Транс цефтибутен има микробиологична активност ин витро и ин виво спрямо същите щамове.

Tsedeks не е активен по отношение на Campylobacter и Yersinia щамове.

Фармакокинетика. Когато вътрешен прием цефтибутен почти напълно се абсорбира (90%) и изход основно непроменена в урината. Съгласно изследването, максималната плазмена концентрация след еднократна вътрешна капсула получаване цефтибутен 400 мг става средно приблизително 17 пг / мл. Плазмената концентрация достига пик между 2 и 3 часа след единична доза капсули от 200 мг или 400 мг. Ceftibuten степен на свързване с плазмени протеини не е висока (62-64%). Резюме производно цефтибутен, който циркулира в плазмата (цефтибутен-транс) очевидно е образуван чрез директно превръщане на цефтибутен (цис-форма). Концентрацията на цефтибутен транс плазмата или урината обикновено е около 10% или по-малко от цефтибутен концентрация.

Бионаличността цефтибутен е независим от дозата в обхвата на терапевтична доза (400 мг).

В младите доброволци идентичен цефтибутен концентрация в плазмата (когато се прилага на всеки 12 часа.) Се постига след приема на доза от 5 минути. Забележителни натрупване на лекарството са наблюдавани с многократна употреба.

Периодът на полуразпад на цефтибутен от плазмата е около 2 до 4 часа. (Средна 2, 5 ч.), И не зависи от схемата за доза или употреба.

Проучванията показват, че лесно цефтибутен проникне течности и тъкани. В кожата блистер концентрация течност цефтибутен е подобен на плазмена концентрация или (надвишава сравнение въз основа на областите под кривите "концентрация-време" - AUC). Ceftibuten проникнали в ухото течността на деца с остър среден отит, където концентрацията му е бил близо до нивото в плазмата или да го надвишава средната. Ceftibuten концентрация в белодробната тъкан става приблизително 40% от плазмените концентрации. В назално, трахеален и бронхиалните секрети, бронхоалвеоларен лаваж течност и клетъчна суспензия цефтибутен концентрацията става около 46, 20, 24, 6 и 81% от плазмените концентрации, съответно.

Ceftibuten наблюдава в урината в рамките на 24 часа. след прилагане на 400 мг до пикова концентрация в урината от 264 мкг / мл, което се постига по време на първите 4 chas.- най-ниското ниво концентрация в урината Се превърна 10, 5 мкг / мл след 20-24 часа. след единична доза от цефтибутен.

Няма достатъчно данни, свързани цефтибутен концентрация в цереброспиналната течност има, обаче, прилагането на устната цефалоспорини съдържанието им в цереброспиналната течност обикновено не достигат до терапевтично ниво.

При възрастни доброволци идентичен цефтибутен концентрация в плазмата (когато се прилага на всеки 12 часа.) Се постига след приема на доза от 5 минути. Средната стойност на AUC в тази възрастова група е била малко по-висока за средния AUC стойност в млада. Само малък натрупване на лекарството с многократна употреба се наблюдава при пациенти в напреднала възраст.

цефтибутен Фармакокинетика не променя значително в хроничен активен хепатит, цироза, алкохолни заболявания и други заболявания на черния дроб, некроза на хепатоцитите придружени.

Видео: Пица Challenge с омар месо и лосове от Макс и Кейти Pizza Challenge Mister Max

AUC и елиминационния полуживот от плазмата цефтибутен увеличили умерено увеличение на бъбречна недостатъчност. При пациенти с креатининов клирънс < 5 мл/мин. AUC и период полувыведения были в 7–8 раз выше, чем у здоровых лиц. Один сеанс гемодиализа приводил до удаления приблизительно 65 % цефтибутена из плазмы.

След еднократен перорален прием на 200 мг цефтибутен Той не е намерена в кърмата на жени, които кърмят.

Перорално приложение Tsedeksa капсули с високо калорични (800 ккал) мазнини храна придружава от малко намаление на скоростта, но не цефтибутен на етап абсорбция. В същото време получаване на суспензия с високо калорични мазна храна индуцирана скорост смяна и етап абсорбция цефтибутен.

Показания за употреба. Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към инфекции от малария.

Инфекции на горните дихателни пътища и лор органи, включително фарингит, тонзилит, скарлатина при възрастни и деца с остър синузит при възрастни, отит на средното ухо при деца.

инфекции на долните дихателни пътища при възрастни, включително остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит и пневмония остра, в случаите, когато перорална терапия е възможно, това е, с придобити в обществото инфекции.

инфекции на пикочните пътища при възрастни и деца, в това число и усложнения neuslozhnennye.

Enterit и гастроентерит при деца, причинени от Salmonella, Shigella и E.coli.

Методът на използване и дозата. Продължителност на лечението Tsedeksom, както и други орални антибиотици, обикновено 5-10 дни. При лечение на инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, Tsedeks терапевтична доза да се прилага в продължение на поне 10 дни.

Възрастни. Tsedeksa препоръчителна доза - 400 мг / ден. Tsedeks капсули може да се използва независимо от храната. При лечението на остър бактериален синузит, остър бронхит, остри екзацербации на хроничен бронхит и neuslozhnennyh и сложно пикочните пътища инфекции лекарство могат да бъдат използвани за 400 мг един път на ден.

При лечението на придобита в обществото пневмония при пациенти подходяща перорална терапия, препоръчваната доза е 200 мг на всеки 12 часа.

Възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция. В началните бъбречна недостатъчност фармакокинетиката Tsedeksa не променят значително, така че само трябва да се регулират дозите за намаляване на креатининовия клирънс по-малко от 50 мл / мин. Ако креатининов клирънс е от 30 до 49 мл / мин, дневната доза трябва да се намали до 200 мг. Ако креатининов клирънс от 5 до 29 мл / мин. Препоръчителната дневна доза е 100 мг.

Ако е необходимо, да се намали множеството използване Tsedeks 400 мг може да се използва всеки 48 часа. (Всеки ден), с креатининов клирънс 30-49 мл / мин. и всеки 96 часа. (три дни) при креатининов клирънс 5-29 мл / мин.

Пациентите, които получават сесии хемодиализа 2 или 3 пъти седмично, могат да бъдат прилагани Tsedeks 400 мг в края на всяка диализна процедура.

Деца. Препоръчваната доза Tsedeksa суспензия от 9 мг / кг / ден (максимум 400 мг / ден). При лечение на фарингит, придружено или не е придружено от тонзилит, остри гнойни отит на средното ухо и neuslozhnennyh или сложно получаване инфекции на пикочните пътища може да се използва един път на ден.

При лечението на остър бактериален ентерит при деца дневната доза може да бъде разпределена в две дози (4, 5 мг / кг на всеки 12 ч.).

Деца с тегло над 45 кг или по-възрастни от 10 години, лекарството може да се прилагат в препоръчваната доза за възрастни (под формата на капсула).

Tsedeksa суспензия трябва да се вземат за 1 - 2 часа. преди или след хранене.

Метод за получаване на суспензия.

Преди да се приготви суспензията трябва да се разклаща грубо с праха. Излива подходящо количество вода (стайна температура) в dozuyuchu sklyanochku до ниво (25 мл) и се прибавя на две порции към флакона, съдържащ праха. Тя трябва да бъде внимателно разклащане на флакона след всяко добавяне на вода до равномерно омокряне и пълно разтваряне на праха. При изготвянето на така образуваното хомогенна суспензия от 30 мл.

Видео: антибиотик цефексим

Преди да вземе флакона с лекарство с получаването на суспензията трябва да се разклаща енергично.

Странични действия. В клинични проучвания са показали, безопасността и поносимостта на Tsedeksa. Повечето нежелани реакции са умерени и преходно, са редки или много редки. Основните нежелани реакции са стомашно-чревни симптоми, включително гадене (3%) и диария (3%), и главоболие (2%).

Нежеланите реакции, които са редки, включват диспепсия, гастрит, повръщане, коремни болки, световъртеж и разстройство са подобни на серумна болест. В много редки случаи се наблюдава растеж на Clostridium труден, което е съпроводено с умерена или тежка диария. Също така много рядко се съобщава за гърчове.

Повечето нежелани реакции се поддадоха на симптоматично лечение или изчезват след прекъсване на Tsedeksa.

В много редки случаи се наблюдава лабораторни нарушения, включително намаляване на хемоглобина, левкопения, еозинофилия и тромбоцитоза. Също така бързо се наблюдава много рядко минава увеличение на ACT дейност, ALT и LDH в кръвната плазма. В редки случаи тези явления имаха възможност да общуват с лечение Tsedeksom.

При прилагане на Tsedeksa съобщава също за вредните въздействия и промени в лабораторните показатели, които са общи за всички цефалоспорини. Инфекции и инфекциозни състояния: суперинфекция. разстройства на имунната система: алергични реакции, включително анафилаксия, бронхоспазъм, диспнея, обрив, уртикария, реакция на фоточувствителност, сърбеж, ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза. Стомашно-чревни нарушения: тежка диария, колит, свързани с употребата на антибиотици, включително псевдомембранозен колит. Промени в лабораторните показатели: нарушение на кръвта и лимфната система - удължаване на протромбиновото време / международното нормализирано индекс (MNІ).

Апластична анемия, хемолитична анемия, кръвоизлив, бъбречна недостатъчност, токсични нефропатия, повишено ниво на билирубин, положителен директен тест на Coombs, глюкозурия, Кетонурия, панцитопения, неутропения и агранулоцитоза Беше отбелязано, при прилагането на цефалоспоринови антибиотици, и е възможно да бъде показан за лечение на Tsedeksom.

Противопоказания. Свръхчувствителност към цефалоспорини, или всичко, което искате неактивен компонент на наркотици.

Предозиране. се наблюдават при аварийно предозиране Tsedeksom признаци на токсичност. При здрави възрастни доброволци, които са получили еднократна доза от Tsedeks до 2 г, са наблюдавани сериозни нежелани реакции, както и всички клинични и лабораторни параметри са лишени от в нормални граници.

Лечение. Ceftibuten антидот не съществува, така че предозиране е възможно да се направи стомашна промивка. Значително количество Tsedeksa могат да бъдат отстранени от кръвта чрез хемодиализа. Ефективността на перитонеална диализа не е установена.

Особености на употреба. При пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти, които са на хемодиализа, може да се наложи да промените Tsedeksa на дозата (вж. Раздел "Начин на употреба и администрация").

Tsedeks трябва да се прилага внимателно при пациенти с история на сложни стомашно-чревни заболявания, по-специално хроничен колит.

Цефалоспорини трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с известна или подозирана алергия към пеницилин. Приблизително 5% от пациентите с потвърдена алергия към пеницилин наблюдава кръстосана реактивност към цефалоспорини. Пациенти, които са получили пеницилини и цефалоспорини двете са докладвани тежки реакции на незабавна свръхчувствителност (анафилаксия) - също известни случаи на кръстосана хиперактивност с анафилаксия. В случай на сериозни алергични реакции към Tsedeks трябва да спрете да използвате продукта и за провеждане на съответните дейности. В случай на тежки анафилактични реакции нужда от спешно лечение (например, епинефрин, интравенозни инфузии, на дихателните пътища, хижа кислород, антихистамини, кортикостероиди или пресорни амини, активно наблюдение).

При лечение Tsedeksom и други антибиотици с широк спектър на нарушение на чревната микрофлора може да доведе до появата на диария, включително псевдомембранозен колит, причинен от труден на токсин от Clostridium. Пациентите диария тежестта от средната степен на тежка или дори zhiznennonebezopasnyh (с или без дехидратация) могат да се появят по време на и след лечението на гореспоменатите антибиотици. За тази диагноза трябва да се забравя, във всички случаи, когато се случва персистираща диария в пациенти, получаващи Tsedeksa или друг широкоспектърен антибиотик.

Използвайте по педиатрия. Безопасността и ефикасността Tsedeksa при кърмачета на възраст под 6 месеца не се разкрива.

Използването по време на бременност и кърмене. Адекватни контролирани проучвания на лекарството при бременни жени не са провеждани, както и по време на раждането. Резултатите от изследването на влиянието на наркотиците върху репродуктивната функция при животните не винаги дават възможност да се предскаже тяхното въздействие върху хората, така че при вземането на решение за назначаване на Tsedeksa бременна, трябва да бъдат съпоставени ползи за майката и риска за плода. Tsedeks не е открит в кърмата на жени, които кърмят.

Взаимодействието с други лекарства. Специални проучвания са изследвали Tsedeksa взаимодействие с лекарства като антиациди, съдържащи алуминиев хидроксид и магнезиев при високи дози, ранитидин и теофилин (Еднократна интравенозна инфузия). Доказателство за значителни взаимодействия са били идентифицирани. Tsedeksa ефект върху плазмените нива или фармакокинетиката на теофилин, когато се приемат през устата не е известна. Информация относно взаимодействие с други лекарства не се произвеждат днес.

Цефалоспорини, включително цефтибутен, много рядко може да намали активността на протромбин, което води до удължаване на протромбиновото време, особено при пациенти, които преди това са стабилизирани на лечение с антикоагуланти. протромбиновото време или международното нормализирано индекс (MNІ) трябва редовно да се проследяват при пациенти, изложени на риск и да използва витамин К, ако е необходимо

Взаимодействие с храна. Едновременно приемане на храна не влияе на ефективността на Tsedeksa под формата на капсули. Въпреки това, скоростта и степента на абсорбция Tsedeksa в суспензия форма може да варира под влиянието на храна.

Ефектът върху резултатите от лабораторни изследвания. Влияние на химикали за Tsedeksa или лабораторен тест не се засича. При прилагането на други цефалоспорини понякога записва psevdopozitivnuyu директен Coombs. Въпреки това, резултатите от проучванията с здрави индивиди използват еритроцити без потвърждаване на способността за откриване Tsedeksa Coombs положителна проба ин витро, дори при концентрации до 40 мкг / мл.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура от 2 ° С до 25 ° С Готовият суспензия може да се запази в продължение на 14 дни в хладилник (2-8 ° С). срок на годност - 2 години. Не използвайте лекарството след срока на годност отбелязан върху опаковката.