Selofen

Selofen (Selofen)

Международни и химическо наименование: zaleplon- N- [3- (3-цианопиразол [1, 5-а] пиримидин-7-ил) фенил] -М-етилацетамид;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули, с розово тяло и синьо размер капачка "3"Това съдържа бял прах;

Състав. 1 капсула съдържа 10 мг залеплон;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, натриев лаурил сулфат, натриев нишестен гликолат, магнезиев stearat- състав капсула: тяло - розов част, желатин, вода, черен железен оксид (Е 172), еритрозин - FD&C Red 3 (Е 127), червен железен оксид (Е 172) Титанов диоксид (Е 171), капачка - синьо част на желатин, вода, индиго FD&C синьо @ 2 (Е 132), титанов диоксид (Е 171).

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Психолептици. Сънотворни и седативни средства. Benzodiazepinopodobnyh означава. Залеплон. АТС код N05 CF03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Залеплон е лекарство на pirazolpirimidinov групи, които взаимодействат с GABA бензодиазепиновото_А рецептор, който се съдържа в нервни структури на централната нервна система (CNS).

Залеплон селективно взаимодейства с омега-1 подтип на GABA_А рецепторен комплекс, който се съдържа в -subedinitsy рецептор. Модулиране на мембрана хлорид канал, свързани с този рецептор комплекс води до инхибиране на проводимост и следователно произвежда хипнотичен, седативни, анксиолитични, антиконвулсивни и дейности amneziruyuschee.

Фармакокинетика. Залеплон след вътрешно прилагане се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт (поне 71%). Максималната концентрация (C_макс) В серум се постига в рамките на около 0, 5-1 часа и при 37, 1 нг / мл. Времето на полуживот (Т_1/2) Zaleplona относително кратко и е около 1 час. Залеплон ин витро от 60 ± 15% свързан с плазмените протеини. Този процес е независим от плазмената концентрация в диапазона от 10 до 1000 нг / мл. Обемът на разпределение на залеплон 1, 4 ± 0, 3 л / кг. Залеплон бързо в междуклетъчното пространство. Концентрация наблюдава в тъкан, по-малко от тези в плазмата. Залеплон биотрансформира главно в черния дроб е 5-хидрокси-алдехид под действието на залеплон и неговата бионаличност е около 30%. По мярка трансформира изоензим 3А4 на цитохром P₄₅₀ да dietilzaleplona и след това с 5-хидрокси-dietilzaleplona. Освен това, както метаболит 5-хидрокси-залеплон и 5-хидрокси-dietilzaleplon се трансформира в глюкурониди и се екскретира в урината.

Метаболити на залеплон фармакологично неактивни. Екскрецията залеплон от плазмата е 3goda / л / кг след перорално приложение. Залеплон се екскретира главно в урината (около 70%) в продължение на 48 часа под формата на метаболити (32%) и глюкурониди (38%). 17% от лекарството се екскретира в изпражненията, главно под формата на 5-хидрокси-залеплон. По-малко от 1% се отделя непроменена. Храната, особено мазнини, да повлияе на усвояването на залеплон, удължавайки максимално полуживот (Т_макс) До 2 часа, и намаляване на максималната серумна концентрация (C_макс) 35%.

Показания. Безличен лечение на безсъние, проблеми със съня, които се проявяват при пациенти с тежки нарушения на съня.

Методът на използване и дозата. Selofen назначен за възрастни.

максималната продължителност на лечението е 2 седмици.

Препоръчителната дневна доза е 10 мг. Selofen трябва да се прилага точно преди да инвестират в едно легло, най-малко 4 часа преди събуждане. Не приемайте още една доза от лекарството в същата нощ.

За възрастни препоръчваната дневна употреба доза от 5 мг, предвид тяхната висока чувствителност към лекарства хипнотици.

За лица с лека до умерена чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, се препоръчва хронична дихателна недостатъчност използване дневна доза е 5 мг.

Странични действия. Системни нарушения: Не много често - sitophobia, астения, е намалял тактилна чувствителност, неразположение, фоточувствителност.

Централна нервна система: често - амнезия, парестезия, сънливост, атаксия, не dezorientatsiya- много често - нарушение на концентрация, апатия, деперсонализация, депресия, виене на свят, халюцинации (включително обоняние), влошаване на слуха, главоболие, диплопия, миалгия, повишен мускулен тонус, дезориентация, скованост и изтръпване на крайниците, фотофобия, епилепсия, несвързана реч, нарушена зрително поле-depressiya- психиатрични и парадоксални реакции (безпокойство, възбуда, раздразнителност, нарушения в мисленето, агресивност, налудности, бунтувате, кошмари , психоза, атипична поведение, екстраверсия). Тези нежелани реакции най-често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст.

Амнезия може да се случи дори при използване на терапевтични дози и могат да бъдат свързани с атипичен поведение. Рискът от амнезия се увеличава, когато като големи дози и продължително лечение.

От страна на стомашно-чревния тракт: не много често - гадене.

От страна на половата система: често - algomenorrhea.

Видео: крокодил наркотици / дезоморфин / Crocodile лекарствата

Имунната система: Много рядко - анафилактични реакции и psevdoanafilakticheskie.

Използването Selofena дори в терапевтични дози може да доведе до физическа или психическа зависимост.

Отстраняването на лекарството веднага след изчезване на симптомите на безсъние може да предизвика рецидив безсъние, синдром на оттегляне.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. Бременност, кърмене. Тежка чернодробна недостатъчност. тегло дихателна недостатъчност. спи синдром на апнея. Миастения гравис. Възраст до 18 години.

Предозиране.

могат да се появят сънливост, дезориентация, letargiya- в тежка интоксикация: Симптомите на предозиране лека атаксия, намаляват цялостната мускулния тонус, хипотония, подтискане на дишането, кома рядко, много рядко - смърт. Предозиране Selofena е заплаха за живота на онези, които приемат други средства, които потискат централната нервна система (включително алкохол).

Лечение: показано провеждане на поддържащо и симптоматично лечение. Ако пациентът е в съзнание, трябва да предизвика повръщане или стомашна промивка, и задръжте, за да влезете сорбент, за да се сведе до минимум абсорбцията на залеплон.

По време на изследвания върху животни е установено, че е ефективен антидот е флумазенил, но информация за неговата ефективност, когато се прилага на лице, липсва.

Видео: Ефекти от Крокодил - реалния живот зомбита

Особености на употреба. Пациентите трябва да бъдат предупредени за невъзможността за получаване на различна доза Selofena в същата нощ.

Да не се присвоява пациенти Selofen със симптоми на депресия.

Видео: Крокодил: Смъртоносен наркотиците на Русия (NSFW)

Трябва да бъдете внимателни при назначаването Selofena лица, които злоупотребяват с алкохол.

Специално внимание трябва да се следват при определяне пациенти Selofena с хронична дихателна недостатъчност.

Не трябва да се използва за база Selofen лечение на психози.

Използването Selofena може да доведе до психологическа и физическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава пропорционално на дозата и продължителността на лечението. Също така е по-голям при пациенти, които злоупотребяват с алкохол и хапчета за сън.

Лечението трябва да бъде възможно най-кратък, максимална дължина може да бъде на 2 седмици.

Необходимо е да се информира пациента за възможността от повторение след лечение на безсъние.

Selofen може да доведе до постепенното амнезия и психомоторно увреждане след няколко часа след поглъщането. За да се намали риска от тези странични ефекти, пациентът не трябва да предприемат действия, които се нуждаят от координация психомоторно поне 4godin след поглъщане.

Zhinkov в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за необходимостта да спре Selofenom на лечение в случай на планирани или възнамеряват да бременността.

Ако по медицински причини Selofen назначен през последните месеци на бременността или по време на раждането, като се очаква да хипотермия, хипотония, умерено потискане на дишането и зависимостта от залеплон новородено.

Залеплон в малко количество екскретира в кърмата (максималната концентрация се достига в рамките на 1 час след прилагане на лекарството), следователно е необходимо да се реши проблема за кърменето на суспензия по време на лечението Selofenom.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с сложни механизми.

Selofen се отразява на скоростта на психомоторни реакции, така че не може да се използва при пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание и психомоторно активност значително.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременното използване Selofena и други средства, които действат върху централната нервна система (антипсихотично, хипнотични, анксиолитични, седативни, антидепресанти материали- analgetiki- антиепилептични продукти- анестетици продукти- с седативни антихистамини deystviem- алкохол), усилва седативен ефект и може да причини Selofena сънливост на следващия ден.

Еритромицин и циметидин (ензим SYP3A4 с), докато прилагането на Selofenom увеличи концентрацията на залеплон и да предизвика усилване на неговия седативен ефект, независимо от дозата.

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и други лекарства, които индуцират чернодробните ензими (включително SYP3A4), докато използването на Selofenom намаляване на неговата ефективност.

Венлафаксин 75 мг или 150 мг на ден, приложена в комбинация с 10 мг Selofena не причинява увреждане или психомоторните реакции памет и не засяга фармакокинетиката на залеплон.

не Selofen повлияе фармакокинетиката и фармакодинамиката на дигоксин и варфарин.

Ибупрофен докато използването на Selofenom произвежда повече взаимодействия.

Правила и условия на съхранение. Се съхранява при температури до + 25 ° С, в сух, защитени от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.