Azaleptol

Azaleptol (Azaleptol)

Международни и химическо наименование: Клозапин, 8-хлоро-11- (4-метилпиперазин-1-ил) -5Н-дибензо;

[B, а] [1, 4] диазепин;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките светложълто или светложълт цвят с зеленикав оттенък, с плоска повърхност. Таблетките от 25 мг с аспект, дози от 100 мг таблетки с една степен и фаска. На повърхността на таблетки оставя жилки;

Състав. 1 Azaleptola таблетка клозапин съдържа 25 мг или 100 мг;

Други компоненти: млечна захар, картофено нишесте, магнезиев стеарат, повидон 25.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотици. АТС код N05A Н02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Azaleptol има изразен антипсихотично и седативно действие. Тя произвежда почти никакви екстрапирамидални разстройства, като клозапин принадлежи към групата "нетипичен" невролептици.

Механизмът на действие на антипсихотично клозапин остатъчен не е инсталиран. Най-високата активност е регистрирана на допаминовите рецептори лимбичните области на мозъка, където клозапин инхибира свързване на допамин D₁- и D₂-допаминови рецептори. Този ефект е по-слабо изразено, отколкото тази на "типичен" невролептици. Клозапин свързва преференциално с nedofaminergicheskih части (с алфа адренорецепторите, серотонин, хистамин и ацетилхолинови рецептори). Клозапин малка мярка засяга или не влияе на концентрацията на пролактин в кръвната плазма, тъй като тя не се свързва с допаминовите рецептори туберо-фуниеобразна тракт.

Специфични фармакологични risami клозапин е спиране реакция активиране под електрическа стимулация на образуването на ретикуларната на средния мозък, тежка централната и периферната антихолинергично действие, периферна адренолитичната действие. Лекарството не е ефекти cataleptogenic. Според наличните данни, инхибира освобождаването на допамин пресинаптичните нервни окончания.

Клинично е силен антипсихотичен ефект в асоциация с седативен компонент поради липса на други типични антипсихотици екстрапирамидални странични ефекти (което може да бъде свързано с централната антихолинергична активност на лекарството). Тя произвежда силна общо инхибиране на централната нервна система, такива като хлорпромазин и други фенотиазини алифатна група.

Фармакокинетика. Поглъщането се абсорбира бързо и почти напълно. Максимална плазмена концентрация се постига средно за 2, 5 часа. Равновесните концентрации се достигат в 8 - 10 дни за прием. Той се поддава на интензивен метаболизъм на "първо преминаване" през черния дроб, за да образуват метаболити

ниско активни или неактивни. Разпределение на интензивен и бърз, преминава през кръвно-мозъчната бариера. Протеин свързващ - 95%.

Периодът на полуразпад на 8 часа. Отделя чрез бъбреците (50%) и в червата (30%).

Показания за употреба. Шизофренията (в случай на липса на ефект на лечение с класически невролептици или тяхното непоносимост).

Методът на използване и дозата. Присвояване вътре (след хранене) 2-3 пъти на ден. Единична доза за възрастни е 50 - 200 мг дневна доза - 200 - 400 мг. Лечението обикновено започва с доза от 25 - 50 мг, и след това постепенно се увеличава (25 - 50 мг на ден) до 200 - 300 мг на ден за 7-14 дни. За поддържаща терапия и амбулаторни пациенти назначават 25-200 мг на ден (това е възможно в единична доза, приета в вечерните часове). Ако анулирате лечението трябва постепенно да намалите дозата за 1 - 2 седмици. Максималната дневна доза - 600 мг (0,6 г) на ден.

Странични ефекти Azaleptola. Рискът от и / или усилване увеличава странични ефекти на клозапин при назначаването в дневна доза, която надвишава 450 мг.

Видео: Популярна наука

Хематологични ефекти: гранулоцитопения, агранулоцитоза (Обикновено се развива в рамките на първите 18 седмици на лечение) - може да се развие еозинофилия и / или левкоцитоза неизвестна етиология (особено през първите седмици на лечение).

От страна на централната нервна система: често - сънливост, повишена utomlyaemost- възможно виене на свят, главоболие, сравнително рядко - екстрапирамидни симптоми са обикновено леки степен. Има съобщения за развитие на ригидност, тремор, акатизия, както и много малко доклади за развитието на невролептичен малигнен синдром.

Вегетативната нервна система: усещането за сухота в устата, смущения настаняване, потене и терморегулацията, хипертермия, повишено слюноотделяне.

Сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатична хипотония, понякога - синкоп (особено през първите седмици на лечение), сравнително рядко - артериална хипертония (АХ). В някои случаи тя съобщава за колапса, който бе придружен от потискане или спиране на дишането. Има някои отчети за промяната на ЕКГ, развитието аритмия, миокардит.

От страна на стомашно-чревния тракт и черния дроб: гадене, повръщане, запек. Това е съобщено за повишена активност на чернодробните ензими, в редки случаи - за развитието на холестаза.

От страна на отделителната система: Има съобщения за случаи на незадържане на урина и задръжка на урина.

Други: увеличение на масата, е tela- анекдотични доклади за развитието на кожни реакции.

Описани случаи на внезапна смърт, които се случват с еднаква честота при пациенти с психични разстройства, които се получават антипсихотици, и сред пациенти, които не получават тези лекарства.

Видео: нов, както и

Противопоказания. Лекарството е противопоказан при пациенти с промени в кръвната картина (гранулоцитопения агранулоцитоза) С алкохолни и други токсични психози, спазмофилия, епилепсия, тежко чернодробно заболяване, бъбреците, сърдечно-съдовата система, заболявания на хематопоетичната система, глаукома със затворен ъгъл, хипертрофия на простатата, чревна атония, бременност, коматозни състояния.

Предозиране. Сънливост, кома, арефлексия, помътняване на съзнание, възбуда, делириум, отражения увеличават, спазми, повишено слюноотделяне, мидриаза, нарушена зрителна острота, промяна в температурата на тялото, тахикардия, хипотензия, колапс, аритмия, проводникова смущения на миокарда, инхибиране на дишането.

Видео: Банда klofelinschikov извършили тежки престъпления в Украйна

Лечение: измиване stomach- ако е необходимо - прехвърляне на активен въглен. Симптоматично лечение при контролни функции състояние на сърдечно-съдовата и дихателната системен контрол баланс на течности и електролити и алкално-киселинното равновесие. Ако хипотонията е необходимо да се избягва назначаването на адреналин и неговите производни. По време на най-малко 4 дни трябва да бъде лекарски контрол чрез възможността за дългосрочни реакции. Перитонеална диализа и хемодиализа неефективно.

Особености на употреба. Както и при другите антипсихотични лекарства не трябва да се предписва лекарството за амбулаторни пациенти в случай на изпълнение на тях произведения, която изисква спешни умствени и физически реакции (транспорт шофьори и т.н.).

С особено внимание използва zakrytouglovoy със съмнение за глаукома, хипертрофия на простатата, епилепсия (включително история), както и при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, стомашно-чревния тракт, бъбречна функция.

По време на лечението, необходимостта от систематичен мониторинг на периферна кръв картина.

Видео: Azaleptin - CSS

Когато клозапин следва да изключва алкохола.

Взаимодействието с други лекарства. Клозапин може да подобри централни ефекти етанол, моноамин оксидазни инхибитори и средства, които инхибират централната нервна система (наркотични аналгетици, антихистамини, бензодиазепини). При едновременна употреба на клозапин и бензодиазепини, както и в случай на скорошно лечение с бензодиазепини повишен риск от хипотонични реакции, колапс, както и спиране и спре да диша. Възможни ефекти взаимно подсилващи с едновременното приложение на клозапин и лекарства, които имат антихолинергични, хипотензивни свойства, както и лекарства, които потискат дишането. При едновременното приложение на клозапин и лекарства, които имат висока степен на свързване с плазмени протеини (например варфарин), може да се увеличи свободната фракция на съдържанието на кръв с активни вещества, които могат да имат странични ефекти.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо и тъмно място при температура от 15 ° С до 25 ° С Срок на годност - 3 години.