Preksizh

Preksizh (Prexige)

Международни и химическо наименование: Lumiracoxib- 2 - [(2- [хлоро-6-флуорофенил) амино] -5-метил-бензеноцетна киселина;

Основните физико-химически характеристики: 200 мг таблетка: червено овална, филмирана, с надпис "NVR" от едната страна и "OC" - от друга страна;

400 мг таблетка: червено овална, филмирана, с надпис "NVR" от едната страна и "OD" - от друга.

структура 1 таблетка съдържа 200 мг или 400 мг лумиракоксиб;

Други компоненти:

200 мг таблетка: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, лактоза монохидрат, повидон, титанов диоксид, магнезиев стеарат, хипромелоза, макрогол, талк, червен железен оксид (Е 172), черен железен оксид (Е 172) и титанов диоксид (Е 171);

400 мг таблетка: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, повидон, магнезиев стеарат, хипромелоза, макрогол, талк, червен железен оксид (Е 172), черен железен оксид (Е 172) и титанов диоксид (Е 171);

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Coxibs. ATC код М01 AH XX.

лекарства за действие. фармакодинамика. Лумиракоксиб е активен, селективен инхибитор на циклооксигеназа-2 (СОХ-2). Циклооксигеназата е отговорна за образуването на простагландини. При терапевтични концентрации лумиракоксиб не влияе на синтеза на простагландини, който възниква при активиране на СОХ-1, и съответно не засяга нормални СОХ-1 - зависими физиологичните процеси в тъканите главно в стомаха, червата, бъбреците и тромбоцити.

СОХ-2 се активира в отговор на възпалителни стимули. Увеличаването на ензимната активност води до синтез и натрупване на възпалителни простагландини, особено простагландин Е2, което причинява възпаление, подуване и болка.

При клиничните фармакологични проучвания, лумиракоксиб е довело до дозо-зависимо инхибиране на СОХ-2 в плазмата без инхибиране на СОХ-1. Селективно инхибиране на СОХ-2 лумиракоксиб осигурява противовъзпалително и аналгетично действие.

Фармакокинетика.

Лумиракоксиб се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Максимална плазмена концентрация се достига след около 2 часа след приложение на единична доза. Lumiracoxib абсолютна бионаличност е около 74%.

лумиракоксиб свързване с плазмени протеини е независим от концентрация и е около 98% при терапевтични нива в плазмата.

за"разпределение е 9 л.

След 5 часа. след приложение на еднократна доза концентрация лумиракоксиб в синовиалната течност е по-висока, отколкото в плазмата, и остава значително по-висока, отколкото в плазмата за дълго време. Лумиракоксиб степен на свързване с плазмени протеини в синовиалната течност спрямо плазмата не се различават.

Лумиракоксиб преминава през плацентата при плъхове и зайци.

Лекарството се метаболизира в черния дроб, поради 2С9 изоензим цитохром Р450 система, за да образуват три основни метаболити: 4Ь-хидрокси-лумиракоксиб, 5-карбокси-лумиракоксиб и 4В-хидрокси-5-карбокси-лумиракоксиб. В допълнение, различни образува knyugaty (глюкурониди и сулфати) на тези метаболити. Фармакологичното действие се дължи най-вече лумиракоксиб, в основните метаболити, които се намират в кръвта, инхибиторна активност срещу СОХ-1 и СОХ-2 са идентифицирани.

Елиминиране лумиракоксиб произтича главно в черния дроб. В непроменено състояние, с отделяне на урина почти 5% от дозата.

Lumiracoxib полуживот от плазмата е почти 4 часа. Lumiracoxib не се натрупва в плазмата

Показания. Симптоматично облекчение на болка при остеоартрит и ревматоиден артрит.

Освобождаване остра болка.

Облекчаване на болката, причинена от първична дисменорея.

Методът на използване и дозата. Лекарството се приема през устата с храна или получена независимо от храната.

Храната не повлиява значително абсорбцията на лекарството, така Preksizha таблетки могат да бъдат взети независимо от храна.

В остеоартрит и ревматоиден артрит Preksizha препоръчвана доза е 200 мг един път на ден. За избрани пациенти могат да бъдат ефективно краткосрочна употреба на лекарството в доза от 400 мг 1 път на ден.

При остра болка и дисменорея препоръчва Preksizha доза е 400 мг един път на ден.

Странични действия. Gripopodobnye симптоми, инфекция на дихателните пътища (например бронхит), инфекции на пикочните пътища, замаяност, главоболие, хипертония, кашлица, възпалено гърло, коремна болка, запек, диария, диспепсия, гадене, повръщане, подуване на корема, умора, подуване на долните крайници.

В много редки случаи може да доведе до кандидоза, ушни инфекции и гниене на зъбите, просто херпес, анемия, безсъние, мигрена, парестезия, onyunktivite, сухи очи, тремор, хипотония, диспнея, ринит, гастрит или язва на стомаха, езофагит, афтозен стоматит, гингивит, обриви, копривна треска, болка в гърдите, втрисане, жажда и т.н.

Противопоказания.

- Индивидуална свръхчувствителност към лумиракоксиб или някоя от съставките на лекарството, което искате.

- Пациентите след прием на аспирин или други нестероидни противовъзпалителни лекарства наблюдава астма, остър ринит, носни полипи, ангиоедем, уртикария или друго алергична реакция.

- Пациенти с активна пептична язва или стомашно-чревно кървене.

- Пациенти с възпалително заболяване на червата.

- Пациенти с тежка застойна сърдечна недостатъчност.

- Пациенти с креатининов клирънс < 30 мл/минут.

- Пациенти с тежко чернодробно заболяване.

- Трети триместър на бременността и кърменето.

- Детска възраст.

Предозиране. са наблюдавани клинични случаи на предозиране.

В случай на съмнение за предозиране, трябва да се освободи стомаха, за да се осигури клинични наблюдения и възлага симптоматично лечение, ако е необходимо.

Особености на употреба.

Въздействието на лекарството в стомашно-чревния тракт

Пациенти с язви на стомашно-чревния тракт, кървене, перфорация или запушване в историята са с повишен риск от усложнения горните стомашно-чревния тракт.

Ефект върху бъбречната функция

Бъбречните простагландини играят роля в поддържането на компенсаторна бъбречна перфузия, обаче при условия на увредена бъбречна перфузия Preksizha употреба може да доведе до инхибиране на синтеза на простагландин, и второ, на промените в бъбречния кръвоток, което от своя страна води до нарушаване на бъбречната функция.

Хипертония и отоци

Preksizh трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, левокамерна дисфункция или хипертония, анамнеза, както и при пациенти, които в миналото са имали подуване по някаква причина.

Ефект на лекарството върху чернодробната функция

Пациенти, които след лечение с някакви симптоми и / или симптоми на чернодробна функция, трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение. Ако симптомите са тестовете за чернодробна недостатъчност и чернодробна функция са необичайни, използването на лекарството трябва да се преустанови.

Ефект върху сърдечно-съдовата система

Селективни инхибитори на СОХ-2 не е заместител на аспирин за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания поради липсата на ефект върху броя на тромбоцитите. Както лумиракоксиб, което принадлежи към този клас, не инхибира тромбоцитната агрегация, антитромбоцитна терапия не трябва да се прекъсне и, ако е необходимо, трябва да се вземе предвид при пациенти с риск от сърдечно-съдови усложнения, или останалата част на тромбоцитите.

Подобно на други нестероидни противовъзпалителни лекарства, Preksizh може да маскира симптомите на треска и други признаци на възпаление или инфекция.

Бременност и кърмене.

Използването Preksizha при жени, които планират бременност не се препоръчва.

Не можете да използвате лекарството в последния триместър от бременността, тъй като потиска синтеза на простагландини, което може да доведе до липса на маточните контракции и преждевременно затваряне на дуктус артериозус.

Използването Preksizha при бременни жени не е проучвана адекватно да измерват, така че не се препоръчва през първите два триместъра от бременността.

Не е известно, или получава lyumirokoksib в майчиното мляко. Поради това не се препоръчва по време на кърмене.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с потенциално опасни машини

Изследване на въздействието на наркотици върху способността за шофиране и работа превозни средства не са били провеждани с потенциално опасни машини. Въпреки това, пациентите, които развиват световъртеж или чувство на сънливост след приема на лекарството трябва да се въздържат от шофиране и работа с потенциално опасни машини.

Взаимодействие с други лекарства. В съвместно заявление с антикоагуланти Preksizha за перорално приложение, имаше леко, но значително увеличение на протромбиновото време. Поради това, при пациенти, които приемат варфарин или подобни лекарства, антикоагулантна активност трябва да се наблюдава, особено в първите няколко дни след започване на лечението, или доза промяна лумиракоксиб.

Preksizh, както и други НСПВС, може да намали ефективността на диуретици и антихипертензивни средства. При някои пациенти с увредена бъбречна споделяне АСЕ инхибитори и средства, които инхибират циклооксигеназа функция, може да доведе до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция, която обикновено е обратна. Това взаимодействие трябва да бъде взето под внимание при пациенти, които приемат Preksizh във връзка с АСЕ-инхибитори.

Preksizh може да се прилага едновременно с ниска доза ацетилсалицилова киселина. Обмен Preksizha vysokodozirovannoy с аспирин или други нестероидни противовъзпалителни лекарства трябва да се избягва.

В съвместно прилагане с циклоспорин или такролимус може да повиши Preksizhom нефротоксичен ефект на циклоспорин или такролимус. Комбинираното използване Preksizha с всяко от тези лекарства трябва да следи бъбречната функция.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C в обсега на деца.

Срок на годност - 2 години.