Allogeksal

AlloGeksal (AlloHexal)

Международни и химическо наименование: allopurinol- 4-хидроксипиразол [3, 4-д] пиримидин;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките от 100 мг - бял или почти бели, кръгли, oboevypuklye таблетки с една степен на една страна;

Таблетките от 300 мг - бели или почти бели, продълговати, oboevypuklye таблетки с една степен и от двете страни;

Състав. 1 таблетка съдържа 100 мг от алопуринол или 300 мг;

други съставки: целулозен прах, повидон К25, макрогол 4000, кросповидон, талк, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, пречистена вода.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Лекарства, които инхибират образуването на пикочна киселина.

АТС код M04A A01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Алопуринол е структурен аналог на хипоксантин. Причини за синтез на пикочна киселина, urostaticheskie има свойства, които се базират главно на способността на алопуринол да инхибира ксантин оксидаза ензим, който катализира окислението на хипоксантин на ксантин и ксантин на пикочна киселина, което намалява концентрацията на пикочната киселина и урат насърчава разтваряне.

Фармакокинетика. След перорално алопуринол се абсорбира бързо и напълно в кръвния поток. Абсорбция в стомаха е почти отсъства. Най-благоприятни условия за абсорбция в дванадесетопръстника и горната черво празна. При прилагането на лекарството в конвенционална терапевтична доза от 300 мг алопуринол максимални нива в плазмата се записват след около час и са от 1 до 2, 6 / мл (средно 1, 8 мкг / мл). Тъй метаболитни трансформации формира главния фармакологично активен метаболит oksipurinola. Подходящи oksipurinola максималните нива, постигнати в 3 - 4 часа и от 5 до 11 микрограма / мл (средно 8, 4 мкг / мл). Скоростта на образуване зависи от степента и скоростта на индивидуалната метаболизъм peredsistemnogo.

Алопуринол и oksipurinola практически не се свързват с кръвни протеини.

Времето на полуживот на плазмата алопуринол е приблизително 40 минути oksipurinola - 17 - 21 часа. Почти една трета от пациентите очаква период екскреция oksipurinola е 9-16 часа.

80% алопуринол и oksipurinola бъбреците, 20% - чрез червата. В бъбречна недостатъчност, oksipurinola на полуживот се увеличава.

Показания за AlloGeksala.

Деца: лечение урат нефропатия, които са възникнали в резултат на лечение leykemii- лечение на вторична хиперурицемия различен proiskhozhdeniya- вроден дефицит на ензимната, включително синдром на Lesch-Nyen (частична или пълна недостатъчност на хипоксантин гуанин фосфорибозилтрансфераза) и вроден дефицит аденин фосфорибозилтрансфераза.

Възрастни: лечение на хиперурицемия (с нива на пикочна киселина в серума в микромоларната област 500 (8, 5 мг / 100 мл) и по-висока, когато хиперурикемия не се контролира с диета) - Заболявания, предизвикани от увеличаване на нива на пикочната киселина в кръвта, особено подагра, урат урат нефропатия и уролитиаза bolezni- вторична хиперурицемия proiskhozhdeniya- различна първична и вторична хиперурицемия на различни хематологични злокачествени заболявания (остри левкемии, хронична миелоидна левкемия, лимфосарком) цитостатичен и радиационна терапия на тумори, псориазис, както и масивна глюкокортикоидна терапия.

Методът на използване и дозата.

Деца. Деца от 3 до 6 години се прилагат в дневна доза от 5 мг AlloGeksala на 1 кг телесно тегло, и от 6 до 10 години - 10 мг на 1 кг телесно тегло. Многообразието от рецепция - 3 пъти на ден.

Възрастни. Дневната доза се определя индивидуално в зависимост от нивото на пикочна киселина в серума и обикновено е от 100 мг до 300 мг от алопуринол дневно. Ако е необходимо, началната доза се повишава постепенно до 100 мг на всеки 1 - 3 седмици преди максимален ефект. Поддържащата доза обикновено е 200 - 600 мг на ден, но в някои случаи дозата може да бъде увеличена до 600 - 800 мг на ден. Ако дневната доза по-голяма от 300 мг, тя е разделена на 2-4 гладка приемане. При по-високи дози, необходими oksipurinola контролен серум, което не трябва да надвишава 15 мг / мл (100 ммола).

Пациенти с бъбречна недостатъчност.

Лечението започва с дневна доза от 100 мг, които повишават само когато недостатъчна ефикасност на лекарството. При определяне на размера на доза ръководи креатининовия клирънс:

Пациенти, които са на хемодиализа, всяка хемодиализа (2 - 3 пъти седмично), могат да бъдат следвани при използване на 300 мг на алопуринол.

За предотвратяване на хиперурицемия в радиотерапия и химиотерапия на тумори AlloGeksal назначава средно 400 мг sutki- поемане на лекарство за 2 - 3 дни преди или едновременно с антинеопластична терапия, и да продължи приемането през няколко дни след специфичната обработка.

Таблетките се приемат без да се дъвчат, след хранене с много течности.

Продължителността на лечението зависи от основното заболяване.

Особености на употреба.

Специални предупреждения.

Особено внимателен контрол на прилагането на изискваната за пациенти с бъбречна недостатъчност лекарството, а също и за пациенти с хематопоетични нарушения, идентифицирани.

Влияние върху способността за шофиране и други механизми.

За периода на употреба на алопуринол трябва да се въздържат от шофиране превозни средства и други машини, чрез възможността за виене на свят или сънливост, която може да доведе до алопуринол.

Странични действия. Ранното лечение може да се случи реактивен атака на подагра.

Понякога има оплаквания на стомашно-чревния (гадене, повръщане, диария), кожни реакции (еритема, уртикария, сърбеж).

В редки случаи, може да има слабост, умора, атаксия, депресия, конвулсии, парези, парестезии, невропатия, нарушения на зрението, катаракта, нарушено чувство за вкус, замаяност, сънливост, главоболие.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, когато дозата на алопуринол не се намалява, може да има промени в васкулит с кожата, на които се състоеше бъбреците и черния дроб. В случай на използване васкулит на алопуринол трябва да бъде незабавно преустановено.

В някои случаи, може да се получи там реакции на свръхчувствителност, които се проявяват от диария, кожни реакции, втрисане, artralgiyami- промени кръвни показатели (левкопения, левкоцитоза, еозинофилия) - тежко увреждане на костния мозък (тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластична анемия), особено при пациенти с бъбречна nedostatochnostyu- тежки кожни реакции като ексудативна еритема мултиформе, синдром Layella- чернодробна дисфункция (Все увеличение на трансаминазите и алкалната фосфатаза в кръвта), хепатит, stomatit- миалгия nevrit- и периферна на алергичен интерстициален нефрит лекарствено-индуцирана с лимфоцитна инфилтрация, уремия, gematuriya- алопеция- остра holangit- ksantogennye kamni- импотентност, гинекомастия, диабет, хипертония, брадикардия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към алопуринол или към някоя от съставките на лекарството, което искате. Изразено дисфункция на бъбреците и черния дроб. Бременност, кърмене. Деца до 3 години.

Предозиране.

Симптомите включват гадене, повръщане, диария, виене на свят, олигурия.

Лечение: форсирана диуреза, хемодиализа и перитонеална диализа.

Взаимодействието с други лекарства. ефективност алопуринол се редуцира при използване на лекарства с урикозуричен ефект (сулфинпиразон и пробенецид benzbromaron) и салицилати във високи дози.

Алопуринол може да засили действието на редица лекарства. Отделно от това, поради способността на алопуринол да инхибира ксантин оксидаза, производни на пурин метаболизъм такива като азатиоприн и меркаптопурин, zamedlyaetsya- следователно обичайната си доза трябва да бъдат намалени с 50-75%. В допълнение, високи дози алопуринол пробенецид забавя и инхибира метаболизма на теофилин.

При едновременно използване на алопуринол с кумаринови антикоагуланти като дозата на последната трябва да бъде намалена, и кръвосъсирването параметри трябва да се наблюдават по-често.

Дозата на антидиабетното лекарство хлорпропамид също трябва да бъде намалена.

Алопуринол може да увеличи честотата на страничните ефекти на отделните лекарства, включително: докато използването на каптоприл риск от кожни реакции може да расте, особено в случай на хронична бъбречна nedostatochnosti- използването на алопуринол с цитостатици води до по-чести промени в кръвните параметри, отколкото в случая на еднократна употреба тези лекарства, така че кръвен тест трябва да се направи в кратък intervaly- при прилагането на алопуринол с ампицилин и амоксицилин zniknoveniya алергични реакции може да се очаква по-често.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 5 години.