Alprostan

Alprostan (Alprostan)
Международни и химическо наименование: alprostadil- (1R, 2R, 3R) -gidro-2 - [(Е) / (3S) -3-хидрокси-1-otstenil] -5-oksotsiklopentanegeptanoidna киселина-
Основните физико-химически характеристики: Безцветен, прозрачен разтвор, който не включва механично primesey-
Състав. 1 ампула съдържа 0, 1 мг alprostadila-
Други компоненти: абсолютен етанол.
Форма освобождаване на лекарството. Концентрат за инфузия.
Фармакотерапевтична група. Сърдечна агент. Простагландини. ATS S01EA01 код.
Фармакологични свойства. фармакодинамика. Alprostan - получаване на простагландин Е1. Angioprotektornoy притежава съдоразширяващо действие и подобрява кръв реология. Ефекти на лекарството - комплекс и насочени към подобряване на микроциркулацията и периферната циркулация поради отварянето и kolateralov angioprotektornoy действие. При нива на системни и белодробни циркулационни действа като вазодилататор лекарство (разширява артериоли, прекапилярна сфинктер) и магазини неонатална функциониране дуктус артериозус с ембрионален кръвоносната система.
Благодарение на релаксация на гладката мускулатура каверноса на корпуси, Alprostan помага за увеличаване на притока на кръв и подобрява микроциркулацията в района.
Получаване подобрява кръвното реология чрез увеличаване еластичността еритроцити повлияване кръвосъсирването, намаляване адхезията на тромбоцитите и агрегация. Alprostan като фибринолитична действие. Използването му е придружено антиатерогенен ефект, дължащ се забавя активирането на неутрофили, прекомерна пролиферация на съдовите клетки, намаляване на холестерола синтез и депозит в стените на кръвоносните съдове.
Фармакокинетика. Простагландин Е1 (алпростадил) - е естествен ендогенен съединение с кратък полуживот, който е около 10 секунди.
По време на първия път в белодробни почивки до 60-90%. Три биологично активни метаболити, образувани в резултат на ензимно окисление на 15-кето-простагландиново Е1, 15-кето-13, 14-дихидро-простагландин Е1 и 13, 14-дихидро-простагландин FG. Кето метаболити имат минимален биологична активност от алпростадил, и действието на метаболит 13, 14-дихидро-простагландин FG подобен на действието на простагландин Е1. Важно е, че фактът, че валиден FG простагландин-дълъг полуживот период е около 1 минута (алфа-фаза) и 30 минути (бета-фаза). Мелодичен, фармакодинамичен ефект на лекарството, причинена главно от действието на този конкретен биологично активен метаболит стабилен. Основните метаболити се екскретират в урината (88%) и изпражненията (12%).
Показания. Дегенеративни и възпалителни заболявания на артериите на крайниците на различни етиологии. Лекарството е ефективен при болка в крайниците в покой или трофични промени в obliteruyuschem endarteriite с тежка клаудикацио интермитенс, когато реваскуларизация не е показано. Лекарството е ефективен при атеросклероза, диабетна артериопатия, болестта на Бюргер, синдром на Рейно с трофични разстройства, васкулит, системна склероза, в случай на повреда в резултат на действието на физически фактори, особено nadgranichnoy вибрации.
Вродени сърдечни заболявания при новородените, свързани с nezarastaniem Боталов, включително Митрална атрезия, белодробна артерия атрезия, атрезия на трикуспидалната клапа, тетралогия на Fallot и сътр. (С цел да се осигури моментно артериални канали операция преди извършване на операцията коригиране).
Методът на използване и дозата. За да се избегнат усложнения, лекарството трябва да се прилага само по лекарско предписание.
В случай на лечение на дегенеративни и възпалителни заболявания артерия при възрастни Alprostan прилага интравенозно в доза от 50 до 200 мг, един път на ден или при по-тежки условия, от 50 до 100 мг, 2 пъти на ден, при разреждане 200-500 мл физиологичен разтвор или 5% разтвор на глюкоза. продължителност на инфузия не е по-малко от 2 часа. Разтворът трябва да се приготвя непосредствено преди приложение. Продължителността на лечението е средно 14 дни. В случай на положителен ефект от лечение с лекарства може да бъде продължена за още 7-14 дни. Курсът на лечение не трябва да надвишава 4 седмици. При липса на положителен ефект в рамките на 2 седмици от началото на лечението продължителната употреба на лекарството трябва да се преустанови.
При лечение на новородени с вродени заболявания на сърцето, свързани с nezarastaniem дуктус артериозус, Alprostan прилага чрез непрекъсната инфузия в големи вени, пъпната артерия или директно в устата на дуктус артериозус. Началната скорост на вливане от 0 01-0 05 гр / кг / мин. След постигане на терапевтична доза ефект намалява до минимум поддръжката (най-вече 0, 01-0, 02 мкг / кг / мин.). Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена изключение на 0, 1 мкг / кг / мин. Когато страничните ефекти на дозата, която се прилага, за да бъдат намалени.
Alprostanom Лечението трябва да бъде под контрола на хемодинамичните параметри, алкално-киселинното равновесие. За лечение на новородени лекарство трябва да се използва под постоянен контрол на кръвното налягане, както и, ако е възможно, централен венозен налягане.
Препоръки относно Alprostan концентрат за инфузионни разтвори: разреждане 1 ампула Alprostan концентрат за инфузия (= 0, 2 мл) в 9, 8 мл 5% разтвор на глюкоза даде концентрация от 100 мкг алпростадил в 10 мл. Този разтвор може да бъде разреден в по-голяма степен, като се използват и двете разтвор-носители са физиологичен разтвор, 5% или 10% разтвор на глюкоза. Полученият разтвор може да се съхранява при стайна температура не повече от 24 часа след готвене.
Странични действия. При лечението на исхемия на крайниците интравенозно формулировка може да бъде сложен вид на признаци на флебит, proksimalnyeshe от мястото на инжектиране. Това обикновено не изисква спиране на лекарствено лечение, признаци на възпаление изчезнали в рамките на няколко часа след края на инфузията или промяна в мястото на инжектиране. Провеждане специфично лечение в такива случаи не е необходимо. Централен венозен катетър намалява честотата на страничните ефекти на това лекарство. В някои случаи, медикаментозно лечение може да доведе до главоболие, световъртеж, умора, чувство на неразположение, повишено потене, нарушения на храносмилателните органи (дискомфорт в епигастриума, гадене, повръщане, диария). Може да има подуване на края, в вена която провежда инфузия разтвор. Възможна хипотония, тахикардия, треска и алергични реакции. При продължително курс на лечение (4 седмици или повече) може да причини хиперостоза на кости на долните крайници. Възможна промяна от кръвта под формата на левкоцитоза или левкопения, като изключение, може да увеличи титър на С-реактивен протеин.
Броят на нежеланите реакции може да варира в зависимост от концентрацията и задържане на скоростта на инфузията. Пациенти с тежка сърдечна недостатъчност е необходимо да се ограничи нарастването на обема на инфузията през риска от развитие на белодробен оток.
В новородени, сред страничните ефекти са наблюдавани, треска, хипотония, зачервяване на кожата, диария, брадикардия, тахикардия, аритмия, спазми, дихателна инхибиране (до апнея), в изключително редки случаи може да се развие дисеминирана интравазална коагулопатия. В случай на дълги курсове на лечение (няколко седмици) може да предизвика долен крайник кост хиперостоза. Когато неблагоприятните ефекти, дозата трябва да бъде намалена.
Противопоказания. Абсолютни противопоказания за назначаването на лекарството се появява свръхчувствителност към алпростадил, бременност или кърмене.
Относителни противопоказания е остра и подостра инфаркт на миокарда, тежка или нестабилна форма на ангина, бронхиална обструкция тежка изразена човешка чернодробна функция, състояния, свързани с риск от кървене (стомашни и дуоденални язви, тежки лезии на мозъчните съдове, пролиферативна ретинопатия с тенденция към кръвоизлив, значителна травма и др.) изразена хипотония.
Предозиране. В случай на предозиране (токсичност) Alprostan може да причини такива симптоми: понижено кръвно налягане, зачервяване на кожата, слабост. Ако има признаци на предозиране на инфузията на препарата трябва да се забави или спряно. Специфично лечение в голямата си част не е нужно да похарчите. Ако се появят признаци на инхибиране на дихателния център в новороденото е необходимо да механична вентилация.
Особености на употреба. С особено внимание трябва да се използва лекарство за лечение на пациенти със сърдечно-съдови заболявания (обем необходимо да се контролира разтвор натоварване носител). При пациенти, подложени на хемодиализа, лечението трябва да се извършва в Alprostanom posledializny период. Необходимо е да бъдете внимателни при лечението на този наркотици възрастни хора с инсулинозависим диабет, особено в случай на тежки съдови лезии. Противопоказания за кърмачета не е от съществено значение, тъй като лекарството е предписано по здравословни причини - в такива случаи трябва да бъдат внимателни, когато признаците на дихателните инхибиране, хипотония, тахикардия, и аритмия.
Взаимодействието с други лекарства. Трябва да бъдете внимателни, като същевременно въвежда Alprostan с антикоагуланти и антиагреганти от потенциалния риск от кървене.
Въведение Alprostan засилва ефекта на антихипертензивни средства и вазодилататори.
Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сух, защитени от светлина, при температура 1-5 ° С Срок на годност - 2 години.