Panimun Bioran капсула

Panimun Bioran капсула (Bioral капсула Panimun)

Международната име: циклоспорин;

Основните физико-химически характеристики: Червеникаво-кафяв, продълговати меки желатинови капсули, които съдържат прозрачна течност на светложълт цвят (100 мг капсули);

продълговати меки желатинови капсули, кафе-кафяво които съдържат прозрачна течност на светложълт цвят (50 мг капсули);

червеникаво-кафяв цвят, овални меки желатинови капсули, които съдържат течност ясно бледожълт цвят (25 мг капсули);

структура всяка капсула съдържа 25 мг, 50 мг или 100 мг;

Други компоненти: пропилей гликол, рициново масло gidrogenizovanoy полиоксил-40 царевично масло моно-, ditriglitserid, токоферол ацетат;

капсулна обвивка желатин, глицерол, сорбитол, метил хидроксибензоат, пропил хидроксибензоат, вода, железен оксид (червен), железен оксид (жълто).

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Селективни имуносупресивни агенти. АТС код L04A A01.

фармакологични свойства. Panimun Bioran - имуносупресивно лекарство. Блокове бързо активиране на Т-лимфоцити и инхибира синтеза на цитокини (особено IL-2), активиране на гени на транскрипционно ниво. Циклоспорин при хора се свързва с вътреклетъчен протеин, циклофилин, и създава комплекс, който, от своя страна, се свързва към вътреклетъчния фосфатаза - калциневрин и инхибира неговата активност. Следователно разстрои активиране на цитоплазмени субединици на ядрения фактор на активираните Т-лимфоцити (YAFAT). Неактивирани компонент YAFAT клетка не може да проникне в сърцевината, в резултат на блокиране YAFAT съзряване и транскрипция на интерлевкин-2 ген.

Такролимус проявява значителен имуносупресивен ефект върху клетките. Той инхибира реакции, медиирани от тези клетки, включително относително alotransplantata имунитет, забавен тип свръхчувствителност, реакция между присадката и получателя, както и образуването на Т-зависими антитела.

Това действие е специфично за клетки и обратно. Лекарството няма отрицателно въздействие върху кръвта и функцията на фагоцитите. При лечение на пациенти циклоспорин по-малко податливи на инфекция от тези, които получават други имуносупресивни лекарства. Tsiklosporni допринася за дългосрочна жизнеспособност на трансплантираната тъкан.

Фармакокинетика. След употреба на лекарството в рамките на максималната концентрация в кръвта достига в 1-4 часа. Бионаличността на циклоспорин е 30%. Циклоспорин се разпространява главно екстраваскуларно. До 90% от лекарството се свързва с протеини и плазмените липопротеини. Циклоспорин се метаболизира в черния дроб и екстрахепаталните ензимни системи, включващи реакции на микрозомален окисляване и конюгиране реакции с глюкуронова киселина и сярна киселина. Екскрецията на лекарството от организма получава главно от жлъчката. Преминава в кърмата.

Показания за употреба.

- Профилактика и лечение на отхвърляне на трансплант на различни органи и костен мозък, както и реакция "трансплантат срещу гостоприемник";

- активен ревматоиден артрит поток (обикновено с резистентност към предишните терапия базови антиревматични средства);

- ендогенен увеит, след изключване на инфекциозна етиология (panuveity, заден увеит, тежка увеит посредничество, увеит в системно заболяване, например, болест на Бехчет, ювенилен ревматоиден артрит, синдром на Vogt-Koyanagi-garad симптоматично офталмия) при лечение с кортикостероиди е неефективно;

- нефротичен синдром, глюкокортикоид-зависими и е резистентен към тях, в резултат на гломерулна съдова патология (нефропатия с минимални промени, източник и сегментна гломерулосклероза, мембранозен гломерулонефрит);

- активни форми на системен лупус еритематодес, полимиозит с лезии на висцерални органи в случай на резистентност към терапия с глюкокортикоиди, цитостатици или в присъствието на странични ефекти на последната;

- атопичен дерматит в случаи на резистентност към предварително третиране;

- псориазис, Като правило, в случай на устойчивост на предварителна обработка.

Методът на използване и дозата.

Лекарството се прилага орално. Избор на първоначална доза и лекарствена схема за лечение на корекция се извършва с концентрацията на циклоспорин в кръвта. Лекарството трябва да се приема редовно на интервали от 12 часа преди, по време или след хранене.

Един час преди да получи Panimun Bioran не се препоръчва да се пие сок от грейпфрут.

при трансплантация на органи Panimun Bioran назначен най-късно от 12:00 часа. Доза от 10-15 мг / кг / ден е разделен на две части и получават нива на интервали от 12 часа. Тази дневна доза трябва да се използва в рамките на 1-2 седмици след операцията, след което дозата се намалява постепенно, в зависимост от нивото на циклоспорин в кръвта, за да поддържа диапазон от 2 до 6 мг / кг / ден, то разпределяне на 2 дози. В случай на прилагане на препарата, заедно с други имуносупресивни лекарства, евентуално неговата функция в началото на лечението на по-ниски дози (3-6 мг / кг / ден).

1 ден преди трансплантация на костен мозък лекарството се използва в доза от 12, 5-15 мг / кг / ден. Освен това поддържащо лечение трябва да се извършва в продължение на поне 3 месеца. (за предпочитане 6 месеца.). След това дозата се намалява постепенно до завършване на лечението (за предпочитане не повече от 1 година след трансплантация). Дневната доза трябва да бъде разделена на две дози в интервал от 12 часа.

В началото на лечението ревматоиден артрит, системен лупус еритематодес, полимиозит лекарството се използва в доза от 3, 5 мг / кг / ден, разделена на 2 дози в интервал от 12 часа. В случай nepobochnogo ефект дозата се увеличава постепенно до максимум от 5 мг / кг / ден. Поддържащата доза се регулира индивидуално, в зависимост от заболяването. Panimun Bioran се прилага заедно с ниски дози глюкокортикоиди и / или с нестероидни противовъзпалителни лекарства (NTLA). За да се постигне желания ефект Panimun Bioran, продължителността на лечението може да бъде 12 седмици.

За да се постигне ремисия при лечение с ендогенен увеит лекарството се използва в доза от 5 мг / кг / ден, разделена на 2 дози в интервал от 12 часа. След постигане на терапевтичен ефект на дозата може да бъде намалена до 0, 5 - 1 мг / кг / ден. В тези случаи, когато е налице влошаване на клиничното състояние на пациенти, лечението може да продължи с постепенно намаляване на дозата за 4-седмичен интервал на дозата от 2, 5 мг / кг / ден. В случаите, когато след намаляване на дозата наблюдавани повишена активност на възпаление, дозата трябва да се увеличи до ниво, при което противовъзпалителното терапия е недостатъчен. Panimun Bioran може да бъде взето с кортикостероиди в случаите, когато то е било монотерапия неефективни. Ако в рамките на 3 месеца. лекарствена терапия Panimun Bioran не се постига желаният ефект, е необходимо да се премине към различно третиране. При нормална бъбречна функция за постигане на ремисия при лечение с нефротичен синдром лекарството се използва в доза от 5 мг / кг / ден, с постепенно намаляване на минималното ефективно количество. В присъствието на бъбречна функция (серумен креатинин от повече от 140 ммол / л), началната доза не трябва да надвишава 2, 5 мг / кг / ден. Освен това, дозата трябва да се коригира в зависимост от ефекта (proteinariya) и нивата на серумния креатинин, но дозата при възрастни не трябва да бъде по-висока за 5 мг / кг / ден. Panimun Bioran може да се използва заедно с ниски дози на кортикостероиди, в случай на резистентност към монотерапия с последната. При липса на страничен ефект от лечението в продължение на 3 месеца., Drug преобръщане.

За да се постигне ремисия при лечение с псориазис лекарството се използва при начална доза от 2 и 5 мг / кг / ден, разделена на 2 дози с 12 часови интервали. При недостатъчна ефективност след 1 месец от началото на лечението може да се увеличи на дневна доза от 5 мг / кг /. лечение на лекарството трябва да се спре, ако по време на 6-седмичен курс на лечение са наблюдавани странични ефекти при доза

5 мг / кг / ден. Пациентите, чието състояние изисква бързо постигане на ефект, изходният дневна доза може да бъде 5 мг / кг /. Panimun Bioran може да се използва при деца над 1 година, в същата доза, както при възрастни.

пациенти в напреднала възраст Panimun Bioran трябва да се прилага с повишено внимание и наблюдение на нивото на серумния креатинин и кръвни нива на циклоспорин, като се вземе предвид възможното намаляване на бъбречната функция. Пациентите, които са на хемодиализа, Адаптирането на дозата не е необходимо Panimun Bioran.

Странични действия.

От страна на храносмилателната система: чувство за тежест в стомаха, загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, нарушена чернодробна функция.

Сърдечно-съдовата система: топлина усещане в крайниците, понякога - повишено кръвно налягане.

От страна на централната нервна система: понякога - главоболие.

От отделителната система: намалена бъбречна функция.

От хемопоиза система: понякога - анемия.

Алергични реакции: понякога - кожен обрив.

От водния баланс-електролит: промяна електролит състав, през който произлиза асимптоматични.

други: хипертрихоза, оток desen- може да предизвика болка в ставите поради повишена концентрация на пикочна киселина.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към съставките на състава;

- нарушена бъбречна функция;

- нарушена чернодробна функция;

- неконтролирана хипертония;

- инфекциозни заболявания в острата фаза (по-специално причинени от вируса варицела зостер), във връзка с риск от генерализирана инфекция;

- злокачествени заболявания (а в псориазис могат да бъдат използвани Panimun Bioran злокачествени неоплазми на кожата).

Предозиране.

Данни за свръхдоза наркотици Panimun Bioran ограничен. Ако е необходимо, симптоматична терапия. Лекарството, което не се засмуква може да бъде отстранен чрез промиване на стомаха. Използването на хемодиализа или хемоперфузия неефективни.

Особености на употреба. Ние трябва да се следи кръвните нива на циклоспорин по време на целия курс на лечение с Panimun Bioran. Определяне на концентрацията на циклоспорин в кръвта с помощта на метод радиоимуноанализ, като се използват моноклонални антитела, непосредствено преди приема на следващата доза. Пациентите след органна трансплантация концентрация на циклоспорин в кръвта, както в случая на монотерапия или в комбинация с преднизолон Panimun Bioran, са 500 - 800 нг / мл. Нива на циклоспорин да се прилагат 2 пъти седмично в продължение на първите

2 седмици след трансплантацията, веднъж седмично в продължение на 3 до 6 седмици, и в случай на амбулаторно лечение - веднъж на 2-3 месеца. Мониторинг на пациента с избора на дозата се извършва в 2 дни.

Пациентите след органна трансплантация доза Panimun Bioran регулира в зависимост от нивото на концентрацията на циклоспорин кръв. Ако признаците на нефротоксичност трябва да увеличи дозата на имуносупресивни лекарства циклоспорин да се намали нивото на съответствие с общото ниво на имуносупресия. Ако нарушена чернодробна функция трябва да се използват по-ниски дози Panimun Bioran. В автоимунни заболявания, горната граница на дозата се регулира в зависимост от нивото на серумния креатинин. В случай на повишаване на нивата на серумния креатинин над 30% в сравнение с изходните стойности, дозата трябва да бъде намалена Panimun Bioran. Ако намаляване на дозата на циклоспорин не е довело до намаляване на нивото на креатинин в кръвния серум на лечението Panimun Bioran трябва да се прекрати.

С повишаване на кръвното налягане по време на терапия Panimun Bioralom трябва да започне веднага, антихипертензивно лечение, с предимство при избора трябва да се дава на тези препарати, които не разполагат с фармакокинетичен неправомерно влияние върху Panimun Bioran. В случаите, когато антихипертензивна терапия не води до по-ниско кръвно налягане, намаляване на дозата трябва да Panimun Bioran.

По време на лечението Panimun Bioralom може да предизвика хиперкалиемия или нейната печалба. Следователно е необходимо да се контролира индекс на ниво на калий в серума на пациенти със значително бъбречно увреждане. Panimun Bioran може да доведе до леко повишаване на обрат на липидите в кръвта. Затова е препоръчително да се определи нивата на липидите преди започване на лечението и при 1 месец. терапия Panimun Bioralom. В случай на хиперлипидемия възможно намаляване на дозата или корекция съдържание Panimun Bioran мазнини храна.

Храни индукция на чернодробната липаза може да доведе до голямо количество мазнини, което води до увеличаване на концентрацията на циклоспорин кръв. За да се предотврати промяна в бионаличността на лекарството по време на целия курс на лечение за хранене с приблизително същото количество на мазнини.

При пациенти с зависимостта нефропатия glyukokortikov е промяна на структурата на бъбреците, дори и при нормални нива на креатинин в syvorotke- така пациенти, които са били на лечение на наркотици Panimun Bioran за 1 година или повече, е препоръчително да се извърши биопсия на бъбрека.

В случай на лимфопролиферативни заболявания лечението с Panimun Bioran трябва да се спре веднага.

Пациентите, които получават лечение с Panimun Bioran не се препоръчва ваксиниране на живи атенюирани ваксини, поради повишения риск от вирусната репликация.

Когато слабостта и болката в мускулите на фона терапия Panimun Bioralom трябва да се проучи нивото на креатин киназата (след евентуален риск от рабдомиолиза и остра чернодробна недостатъчност).

Предвид факта, че нифедипин помага повредени гуми, тя не трябва да се използва в съчетание с Panimun Bioralom при пациенти с хронични заболявания на венците, които са възникнали по време на лечението Panimun Bioralom.

При пациенти с псориазис в случай на атипични симптоми на болестта на кожата трябва да провежда биопсия на кожата.

Пациентите, които са били идентифицирани промени злокачествени кожни или симптоми, използването на лекарството Panimun Bioran възможно само след съответното лечение vyshenaznachennoy патологията, както и в случай на липсата на алтернативни лечения.

Във връзка с това не се препоръчва възможен риск от злокачествени симптоми на кожата на пациента на слънце или ултравиолетови приемане баня по време на целия курс на лечение с Panimun Bioran.

Пациенти, които приемат лекарството Panimun Bioran трябва да се придържа към строг диетичен режим с ниско съдържание на калий в диетата и не вземат лекарства, които увеличават нивото на калий в кръвта и kaliesoderzhaschie препарати. Флавонови вещества, които са в сила на сок от грейпфрут върху цитохром P₄₅₀3A. По тази причина не е препоръчително да се пие сок от грейпфрут в диапазона от 1 час преди дозиране Panimun Bioran. Получаване на голям брой на алкохолни напитки може да повиши нивата на циклоспорин при пациенти след бъбречна трансплантация.

След пауза рецепция Panimun Bioran реакция понякога се наблюдава "Присадката - срещу приемника"В такива случаи е препоръчително да се продължи лечението с лекарството, след което обикновено се постига задоволителен ефект.

Мониторинг на лабораторните показатели. Продължителното лечение с лекарство Panimun Bioran трябва непрекъснато наблюдава бъбречна функция (креатинин нива на урея и пикочна киселина в серума), черен дроб, кръвно налягане и серумния калий.

Бременност и кърмене. Използване на лекарството по време на бременност и кърмене е възможно само в този случай, ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Циклоспорин е в състояние да проникнат през плацентата и се екскретира в майчиното мляко. Ето защо, ако е необходимо, се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се прекрати. До днес няма никакви съобщения за ембриотоксичен и тератогенен действието на циклоспорин.

Взаимодействието с други лекарства.

При едновременно прилагане Panimun Bioran с АСЕ инхибитори, антивирусни препарати, антибиотици, аминогликозиди, цефалоспорин, амфотерицин В, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, melfanom, НСПВС увеличена нефротоксичност Panimun Bioran.

Panimun Bioran докато прилагането увеличава ефект хинидин и неговите производни, теофилин и нейни производни, натриев валпроат и техни производни.

Орални контрацептиви, антимикотици (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) метронидазол, макролиди (еритромицин, кларитромицин), пристинамицин, блокери на калциевите канали, блокери на хистамин Н₂-рецептори, както и доксициклин, пропафенон може да увеличи концентрацията на циклоспорин в кръвта чрез инхибиране на ензими, участващи в метаболизма и екскрецията на циклоспорин (цитохром Р₄₅₀3A).

Антиепилептици (фенитоин, карбамазепин), барбитурати, бензодиазепини, и бутирофенон производни, аминоглутетимид, естроген и комбинирани естроген-прогестин лекарства, фенотиазин и нейни производни, рифампицин, изониазид, метамизол, както и сулфонамиди, триметоприм способно да намали концентрацията на циклоспорин в кръвта поради индукция на ензими, участващи в метаболизма и екскрецията на циклоспорин (цитохром Р₄₅₀3A).

Докато използването на ловастатин, колхицин повишен риск от миопатия.

При комбинирана терапия Panimun Bioran имипенем cilastin и може да увеличи концентрацията на циклоспорин, който може да предизвика невротоксичност симптоми (тремор, повишена възбудимост).

При едновременно прилагане Panimun Bioran с други имуносупресивни лекарства увеличава риска от инфекции и лимфопролиферативни нарушения.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура до 35 ° С, защитен от светлина и недостъпно за деца място. Избягвайте замразяване.

Срок на годност - 2 години.