Fiziotens

Fiziotens (Physiotens)

Международни и химическо наименование: moxonidinum- 4-хлоро-5- (2-имидазолин-2-ил амино) 6-метокси-2-метилпиримидин;

Основните физико-химически характеристики:

0 2 мг - кръгла, изпъкнала таблетка светло розово на цвят, с марка "0, 2";

0, 3 мг - кръгла, изпъкнала таблетка бледо червено белязан "0 3";

0, 4 мг - кръгла, изпъкнала таблетка матов червено белязан "0 4";

Състав. Моксонидин 0, 2 мг, 0, 0 или 3 мг, 4 мг;

други съставки: лактоза, повидон, кросповидон, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, етил целулоза, макрогол 6000, талк, червен железен оксид (Е 172), титанов диоксид (Е 171).

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Антихипертензивен препарат. Антиадренергичен наркотици с централен механизъм на действие. Имидазолин рецепторен агонист. АТС код C05 S02A.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Моксонидин е селективен агонист на имидазолинови рецептори в централната нервна система. Тези имидазолинови чувствителни рецептори са концентрирани в ростралния вентролатералното медула - област, която е в центъра на регулирането на периферната симпатиковата нервна система. Имидазолин стимулиране рецептор инхибира симпатичната нерв активност и намаляване на кръвното налягане.

Моксонидин се различава от другите симпатиколитични антихипертензивни средства относително нисък афинитет с известна постсинап ₂-адреноцептори в сравнение с имидазолинови рецептори. С тази седация и сухота в устата, когато се използва моксонидин са редки.

Наличните данни показват, за това, че моксонидин е ефективно антихипертензивно средство. При хората, моксонидин предизвиква намаляване на системното съдово съпротивление и намаляване на кръвното налягане. Антихипертензивният ефект на моксонидин се демонстрира в двойно-слепи, плацебо-контролирани, рандомизирани проучвания.

Моксонидин увеличава индекс чувствителността към инсулин при пациенти със затлъстяване, инсулинова резистентност и лека хипертония.

Фармакокинетика.

След вътрешна получаващия моксонидин бързо (ct_макс около 1 час) и почти напълно се абсорбира от горния стомашно-чревния тракт. За 24 часа, 78% от дозата се екскретира в урината като непроменено моксонидин и 13% - в моксонидин форма на degidrogenizovanogo. Други метаболит в урината представляват 8% от дозата. По-малко от 1% се отделя в изпражненията. Абсолютната бионаличност на моксонидин е около 88%, което показва, няма значителен метаболизъм при първо преминаване. обработка на храните не повлиява фармакокинетиката на моксонидин. В човешки плазмени проби се идентифицира само дехидрогениран моксонидин. моксонидин фармакодинамична активност degidrogenizovanogo е около 1/10 дейност на моксонидин.

свързване на 7, 2% с плазмените протеини.

Отделяне на моксонидин и неговите метаболити е доста бързо (полуживот от 2, 5 и 5 часа, съответно).

При пациенти с хипертония в сравнение със здравите хора моксонидинови фармакокинетиката не се различава съществено.

Пациенти в напреднала възраст, има промяна във фармакокинетиката, най-вероятно чрез намаляване на скоростта на метаболизма и / или малко по-висока бионаличност. Въпреки това, тези промени не се считат за клинично значими.

От моксонидин не се препоръчва за употреба при деца, фармакокинетични проучвания в тази субпопулация не са били извършени.

Моксонидинът екскреция голяма степен зависи от креатининовия клирънс. При пациенти с леко недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация на 30-60 мл / мин) бъбречно стабилна плазмена концентрация и полуживот от около 2 до 1, 5 пъти по-високи, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция (скорост на гломерулна филтрация > 90 мл / мин). При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация < 30 мл/минут) стабильная концентрация в плазме и период полураспада приблизительно в 3 раза выше. В этих больных не наблюдалось накопления моксонидина после многоразового приема. На терминальных стадиях почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/минут) у больных, которые находятся на гемодиализе, стабильная концентрация в плазме и период полураспада приблизительно в 6 и 4 раза выше, соответственно. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме только в 1, 5-2 раза выше.

Въз основа на данните, посочени по-горе, моксонидин на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се регулира поотделно. По време на хемодиализа моксонидин отстранява малка мярка.

Показания за употреба. Хипертония.

Методът на използване и дозата.

За възрастни, обичайната първоначална доза Fiziotensa е 0, 2 мг веднъж на ден, а максималният - 0, 6 мг, в два етапа. Максималната единична доза - 0, 4 мг. Дозата трябва да бъде избран поотделно, в зависимост от отговора на пациента.

Fiziotens могат да бъдат взети независимо от храна.

При пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност, както и за тези, които са на хемодиализа, Fiziotensa първоначална доза от 0, 2 мг на ден. Ако е необходимо, в случай на добрата поносимост на дозата може да се повиши до 0, 4 мг на ден.

Безопасността и ефикасността Fiziotensa при пациенти на възраст под 18 години не са установени.

Странични действия.

Най-честите нежелани реакции Fiziotensa включват сухота в устата, главоболие, виене на свят, сънливост и обща слабост. Тези симптоми често се понижават след няколко седмици лечение. Много по-рядко има странични ефекти като безсъние, ниско кръвно налягане, гадене, кожни обриви и сърбеж на кожата. Има съобщения за отделни случаи на ангиоедем.

Противопоказания.

Известна свръхчувствителност към някоя от съставките на състава;

синдром на болния синус или брадикардия сам под 50 удара / мин .;

кърмене.

Fiziotens не се препоръчва при пациенти на възраст под 18 години.

Предозиране. В някои случаи от свръхдоза Fiziotensa, дори в доза от 16 мг на ден, не е довело до смъртта на пациенти. Преди симптоми на предозиране принадлежи главоболие, успокояване, сънливост, хипотония, замаяност, слабост, брадикардия, сухота в устата, повръщане, стомашни болки и чувство на неразположение. Въз основа на високи дози при животни изследвания, може да бъде допълнително очаква време поява на хипертония, тахикардия и хипергликемия.

Специфични антидоти не са известни. Ако хипотонията подкрепа haemocirculation препоръчва използването на допамин и вливането на течности интравенозно. Атропин може да бъде полезно, когато брадикардия.

адренорецепторни антагонисти могат да намалят или елиминират ефекта парадоксално хипертонична предозиране Fiziotensa.

Особености на употреба. Прием Fiziotensa не трябва да спира, само защото възможността за ребаунд хипертоничен като "ефектът от премахването на" не може да се изключи напълно.

Пациенти с спорадични наследствени заболявания като непоносимост към галактоза, лактазна недостатъчност, синдром на Lappa или глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да приемат лекарството.

Проучванията при животни не показват пряко или непряко вредно въздействие на моксонидин върху бременността, ембрионалното и феталното развитие, раждането и постнаталното развитие, но клинични данни за употреба по време на бременност Fiziotensa недостатъчна. Ето защо, бременни жени трябва да се предписва лекарството с изключителна предпазливост.

Моксонидин се отделя в майчиното мляко. Жените, които кърмят, трябва да бъдат посъветвани да преустановят лечението Fiziotensom или не да се хранят детето, ако те вземат наркотици.

Данните за отрицателното въздействие Fiziotensa върху способността за шофиране или работа без механични устройства. Въпреки това, трябва да се спазват внимателно, като възможната поява на странични ефекти като сънливост и виене на свят.

Взаимодействието с други лекарства. Ако Fiziotens използва в комбинация с adrenoblokatorom двете лекарства трябва да се отмени, трябва първо да отмените adrenoblokator, а след това - Fiziotens.

Използване Fiziotensa с тиазидни диуретици и блокери на калциевите канали е безопасно. Едновременното приемане на лекарството с тези и други антихипертензивни средства проявява адитивен ефект.

При здрави индивиди са идентифицирани фармакокинетични взаимодействия с хидрохлоротиазид, глибенкламид (глибурид) и дигоксин.

Тъй като трициклични антидепресанти могат да намалят ефективността на централно действащи антихипертензивни средства, целта на тези препарати, заедно с Fiziotensom не се препоръчва. Фармакокинетични взаимодействие с моклобемид не разкрива.

Моксонидинът умерено повишава когнитивните увреждания при пациенти, приемащи лоразепам. Тя може също така да засили седативния ефект на бензодиазепините, докато приложението.

Условия и срокове.

Таблетките Fiziotensa 0, 2 мг: съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, далеч от деца. Срок на годност - 2 години.

Fiziotensa Таблетки за 0, 3 и 0 мг, 4 мг: съхранява при температура не по-висока от 30 ° С, в обсега на деца. Срок на годност - 3 години.