Астемизол

астемизол (Астемизол)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Астемизол-1- (р-флуоробензил) -2 - {[1- (р-metoksifeniletil) - 4-пиперидил] амино} бензимидазол;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бели или почти бял цвят, Valium скосена;

Състав. Една таблетка съдържа 0.01 грама на астемизол;

други съставки: картофено нишесте, млечна захар, калциев стеарат, хидроксиетил целулоза.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антихистамини за системно приложение. АТС код R06A X11.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Астемизол - антиалергичен, антихистамин. Хистамин Н_1-Генериране II рецептори. Той предотвратява появата и улеснява процеса на алергични реакции. Това намалява сърбеж и ексудация. Лаксатив с бронхоспазъм, че предизвикана от физическо хипервентилация и белите дробове. Тя показва слаба antiserotoninovoy дейност. На практика не показва антихолинергична активност, и седация.

Фармакокинетика. Абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Максимална концентрация в кръвта достига в рамките на часове. Приемането на храна от 60% намалява абсорбцията и удължава времето за достигане на максимална концентрация на 1 час. Протеин свързване е 96%. На практика това не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Почти напълно се метаболизира в черния дроб с цитохром Р-450 за образуване на активния метаболит - desmetilastemizola, чиято максимална концентрация в кръвта се постига също от 1 час. Равновесната общата концентрация на астемизол и основната му метаболит е 3-5 нг / мл и се създава в продължение на 4 - 6 седмици. Той отделя главно с жлъчна като метаболити (54-73%) и частично в урината (5-6%). Екскрецията астемизол и неговите метаболити dvufaznoe: полуживот период на фаза на разпределение - 20 часа, за отстраняване фаза - 7 - 11 дни, по време на продължително прилагане на лекарството до 19 дни. Метаболити могат да останат в организма в продължение на 4 месеца.

Показания за употреба. Лечение и профилактика алергичен ринит (Сезонен и tsiloricheskogo), алергичен конюнктивит, алергични кожни реакции, включително идиоматичен хронична уртикария, сърбеж, ангионевротичен oteka- като адювантна терапия при лечението на бронхиална астма.

Методът на използване и дозата. Присвояване на хранене един път на ден. Възрастни и деца над 12 години: 1 таблетка астемизол, деца на възраст от 6 - 12 години - ½- таблетки. Максималният размер на 7-дневно лечение.

Странични действия. От нервната система и сетивните органи: слабост, главоболие bol- в някои случаи - виене на свят, нервност, промени в настроението, безсъние, нощни ужаси, парестезия, sudorogi- в редки случаи - депресия, конюнктивит. С сърдечно-съдовата система: хипотония, тахикардия, камерно аритмия. От страна на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, повишен апетит, гадене, диария, гастралгия, в редки случаи - повишаване на чернодробните трансаминази, хепатит. Алергични реакции: редки обрив, сърбеж, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилактични реакции. Други: нарушена хемопоеза (умора или слабост, повишена температура, кръвоизлив, кръвоизлив), фоточувствителност, повишаване на телесното тегло (в случай на продължителна употреба) миалгия, артралгия, рядко - фарингит.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на лекарствения продукт, нарушения на сърдечния ритъм, бременност, кърмене, деца под 6 години.

свръх доза. Симптоми: вентрикуларна аритмия, синкоп, припадъци, сърдечен арест или спиране на дишането. Лечение: индукция повръщане, стомашна промивка, активен въглен, сол slabitelnyh- мониторинг ЕКГ, симптоматично и поддържащо лечение, ако е необходимо - интравенозно доставяне на флуид, целта на антиаритмични лекарства, които не се простират Q-T интервал, хипертония лекарства, кислородна терапия. Адреналин и analeptikov не се препоръчва. Хемодиализата не е ефективна.

Особености на употреба. Да се ​​избягва използването на лекарството при пациенти с удължен Q-T интервали от ЕКГ и тежка чернодробна дисфункция. Предпазни мерки, предписани на пациенти с бъбречно заболяване, нарушен електролитен obminom (хипокалемия, хипомагнеземия), и тези, получаващи диуретици. Не се препоръчва в комбинация с лекарства, за да се пие сок от грейпфрут. Пациенти със заболявания на долните дихателни пътища трябва предупреждават за потенциалните антихолинергични ефекти (сухи мукозни мембрани).

Астемизол употреба на лекарството се препоръчва да се спре не по-малко от 4 седмици преди изпитване кожата алергени.

Трябва да се внимава при работа с моторни превозни средства или работа, която изисква повишено внимание, скорост на физически и психически реакции.

Взаимодействие с лекарства. На имидазол противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол), макролиди (еритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, hinid, мибефрадил се намали скоростта на биотрансформация астемизол. Не се препоръчва да се комбинират Астемизол с протеазни инхибитори на човешки имунодефицитен вирус инхибитори и обратното захващане на серотонина. Лекарства, които удължават интервала Q-T (антиаритмични средства, терфенадин, трициклични антидепресанти, фенотиазини, блокери на калциевите канали и т.н.), потенцират кардиотоксичност астемизол. Лекарството усилва действието на фоточувствителен агент, ототоксични ефекти могат да маскират други лекарства.

Правила и условия на съхранение. В тъмно място при температура от 5 до 30 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.