Аминогликозидите - клинична фармакология

таблица на съдържанието
клинична фармакология
Принципи на класификация, видове фармакотерапия
етични въпроси
Медико-правни и организационни въпроси
Осигуряване на медикаменти
Контрол на качеството и сигурността на приложенията
Разработване, тестване и регистрация
Основните въпроси, на фармакодинамиката
Абсорбцията на наркотици
Начините на прилагане на лекарства
Разпределение и свързване на лекарства
Метаболизъм на лекарствата
Екскрецията на лекарства
Фармакокинетично моделиране на процеси
Бионаличността на лекарства
клиничната фармакокинетика
фармакогенетика
недостатъчност ацетилтрансферата
Атипични лекарствени реакции в наследствени заболявания
Значение фармакогенетика за клинична фармакология
бременност
Влиянието на детството на въздействието на наркотици
Влиянието на възрастните хора на въздействието на наркотици
Ефектите на алкохол и тютюн за ефектите на лекарства
Фармакокинетични взаимодействия лекарства взаимодействия
фармакодинамични взаимодействия
Страничните ефекти на лекарства
Лекарства, използвани за ангина
Бета-адренорецепторен
antiadrenergicheskim средства
калциеви антагонисти
Медикаменти различни групи, използвани в ангина
Комбинирано използване на антиангинозни лекарства за ангина и селекция
артериална хипертония
Диуретиците в хипертония
Адренергични блокери системи в хипертония
Вазодилататори в хипертония
синтез на инхибитори на ангиотензин II и други артериална хипертония
Изборът на лекарства в хипертония
Хронична застойна сърдечна недостатъчност
Сърдечни гликозиди при хронична застойна сърдечна недостатъчност
Диуретиците при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност
Вазодила в хронична застойна сърдечна недостатъчност
Изборът на лекарства при хронична застойна сърдечна недостатъчност
Остра сърдечна и съдова недостатъчност
Лечение на белодробен оток
Лечение на шок в случай на остра недостатъчност
Лечение на аритмии при остра недостатъчност
I антиаритмични лекарства в остра недостатъчност група
Антиаритмични средства Група II в остра недостатъчност
Антиаритмични III, IV, V група в остра недостатъчност
Избор на аритмия лекарства
Тромбоза и тенденцията за тромбоза
Антикоагуланти и антиагреганти
Антитромботично фармакотерапия и лабораторен контрол
Предозирането антитромботични агенти
Лекарства за лечение на ревматични и автоимунни заболявания
Нестероидните противовъзпалителни лекарства за ревматични и автоимунни заболявания
производни индолоцетна киселина
производни Phenylalkanoic киселина в ревматични и автоимунни заболявания
пиразолоновите производни
Бавно действащ агент за ревматични и автоимунни заболявания
Имуносупресори и имуностимуланти в ревматични и автоимунни заболявания
Глюкокортикоидите за ревматични и автоимунни заболявания
Изборът на лекарства за ревматични и автоимунни заболявания
Патогенеза bronchoobstructive държави
Лечение bronchoobstructive държави
Лекарствата, използвани в инфекциозни и паразитни болести
Принципи на антибиотична терапия
класификация на антибиотици
пеницилини
цефалоспорини
Макролидите, ванкомицин и линкомицин ристомицин
аминогликозиди
Полимиксин и противогъбични агенти
Тетрациклините и някои други
сулфонамиди
Производни на 4- и 8-хидроксихинолин и нафтиридин
Нитрофурани и някои други
Средства за лечение на протозойни инфекции
антивирусни
лекарства за избор на бактеремия и сепсис
Изборът на лекарства в инфекциозен ендокардит
Изборът на лекарства за инфекции на дихателните пътища
Изборът на лекарства с инфекции на пикочните пътища
Изборът на лекарства за инфекции на храносмилателната система
Изборът на лекарства за артрит и остеомиелит
лекарства за подбор в менингит
Изборът на лекарства в малария
лекарства за избор на амебиаза
Наркотиците в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
антиметаболити
антитуморни антибиотици
Алкалоиди и ензими в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
Изборът на лекарства в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
Лекарства, използвани в анемии
Препарати за пептична язва
Медикаментите в заболявания на жлъчния мехур и панкреаса
Медикаментите в болести на щитовидната жлеза
Лекарства за диабет
Лекарствата, използвани в невропсихиатрични заболявания
Списък на съкратените имена на микроорганизми, литература

аминогликозиди група съчетава свързани в химична структура, антимикробен спектър, фармакокинетични свойства, естеството на нежеланите събития, причинени от антибиотици олигозахарид (или псевдо-олигозахарид) характер. Общо наименование "аминогликозид" се дължи на присъствието в молекулата си преддпочетено аминозахари свързан гликозидна връзка. Аминогликозидите имат широк спектър на антибактериално действие, особено стафилококи и грам-отрицателни флора.
Разпределяне на аминогликозиди I, II и III поколение.
За генериране I включват аминогликозиди стрептомицин, неомицин, monomitsin, канамицин (вж. Таблица. 46).
Въвеждането на практика на гентамицин (II поколение) е свързана с появата на резистентни щамове на микроорганизми за аминогликозиди I поколение и висока активност на лекарството срещу Pseudomonas Aeruginosa.
Аминогликозидите поколение III (тобрамицин, sisomitsin, амикацин, didezoksikanamitsin В, нетилмицин и други подобни. Г.) Произведено по времето, когато там са разкрити молекулярните механизми на резистентност са открити и изолирани специфични ензими, които инактивират данни антибиотици. Аминогликозиди поколения II и III се отличават с висока антибактериална активност, по-широк спектър на антимикробна активност, и те постепенно се заместват лекарства I генериране на традиционните области на тяхното прилагане.
В низходящ ред на силата на антимикробно действие на аминогликозиди в следния ред: нетилмицин > sisomitsin > гентамицин > тобрамицин > неомицин > канамицин > monomitsin.
устойчивост на аминогликозид в клинични щамове на микроорганизми частично напречно. Стрептомицин резистентни щамове на стафилококи и грам-отрицателни микроорганизми в повечето случаи са чувствителни към всички други аминогликозиди. Канамицин резистентни патогени най-често устойчиви на monomitsin, но много от тях са чувствителни към неомицин. Микроорганизмите, устойчиви на аминогликозиди I поколение, чувствителни към гентамицин и други нови аминогликозиди. Въпреки gentamitsinustoychivye щамове в повечето случаи са резистентни към лекарства I поколение. поколение Аминогликозиди III са активни срещу микроорганизми резистентни към гентамицин (таблица. 61).
Таблица 61
С са от същите показатели на чувствителност на някои щамове на грам-отрицателни флора на амикацин, канамицин и гентамицин


възбудител

Номер chuvstvitelnyhshtammov%

канамицин

гентамицин

амикацин

бацил на дебелото черво

87.8

95.6

100

Klebsiella

81.0

83.3

100

Enterobacter

88.9

96.3

96.3

Proteus (индол -)

100

100

100

Proteus (индол +)

100

100

100

Serratia

81.5

100

100

салмонела

90.3

100

100

Shigella

100

100

100

Providencia

100

66.7

100

tsitrobakter

100

100

100

Устойчивост на аминогликозиди в микроорганизми се определя от тяхната способност да произвеждат специфични ензими (aminoglikozidatsetiltransferazy, N-fosfattransferazy, О-nucleotidyltransferases), инактивиращи антибиотика. Понастоящем добре проучен и описан механизъм три ензимно инактивиране на аминогликозиди: ацетилиране Н2 група, аденилация, и фосфорилиране.
За всички аминогликозиди се характеризира със селективен невро- и нефротоксичност, което определя необходимостта от ясна обосновка на индикациите за предназначението им, както и внимателно проследяване на тяхната концентрация в кръвта, бъбреците и функцията за премахване на аудиограма най-малко веднъж седмично. Чрез намаляване на степента на състави обща токсичност може да се позиционира, както следва: sisomitsin, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин, неомицин, стрептомицин, monomitsin, канамицин.
Стрептомицин инхибира растежа на Brucella, микобактерии, Salmonella, Shigella, X. грип, стафилококи, Y. Pestis, Klebsiella и други Грам-отрицателни бактерии. Антибиотиците не действат на анаеробни бактерии, почти всички гъбички, протозои, рикетсии и вируси. Е активен, не само по отношение на развъждането, но също така са на етап за почивка на патогени (за разлика от пеницилин). Условието за проява на стрептомицин антимикробен ефект е активен в метаболизма на бактериалната клетка. Лекарството действа върху микроорганизмите изхвърлят само извън клетките. В медицинската практика, най-често се използва сярна киселина, кристалният комплекс от калциев хлорид и сярна киселина сол дихидрострептомицин.
Калциев хлорид комплекс се въвежда в цереброспиналната канала. Други лекарства - парентерално. Стрептомицин е най-широко използвани не само в TB, но в медицинската практика, медицински служби. Drug вътре не е взето, като се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт.
В сравнение с пеницилин стрептомицин, когато се прилага интрамускулно абсорбира бавно, и терапевтична концентрация в кръвта се поддържа в продължение на 8 часа или повече. антибиотик вена се инжектира бавно, на капки, тъй като могат да се появят токсични реакции по време на създаването на много висока концентрация в кръвта. Стрептомицин прониква в плевралната кухина (50%) в перитонеалната течност (50- 100% от нивото в кръвта) в бъбреците, сърцето, белите дробове, черния дроб (концентрация 2 пъти по-висока, отколкото в кръвта) в чернодробните жлъчни ходове. Ако нарушена чернодробна функция в жлъчката влиза в малко количество от лекарството, и холецистит - 70-80% от ниво в кръвта. Стрептомицин се изчиства бързо от организма, обаче, след многократно прилагане на високи дози, дори с нормална бъбречна функция, има натрупване на лекарството. Основното количество от него (60%) се отделя чрез бъбреците в рамките на 12-24 часа чрез гломерулна филтрация. Средната дефицит екскреция (нормална бъбречна отделителната функция) - 20-30%. Въпреки това, инактивиране на лекарството и метаболитите не се появи, което е индикация за антибиотик отлагането в различни органи. По-специално, има доказателства за натрупване на стрептомицин в перилимфа. С повторно приложение 2% от дозата се екскретира в изпражненията. Ако нарушена бъбречна функция екскреция на стрептомицин се забавя рязко. Пациенти с анурия Т1 / 2 на 110 часа. При тези условия, дори малки дози, въведени антибиотик може да предизвика тежка невро и нефротоксични реакции. Тъй като стрептомицин, както и на други аминогликозиди, се разпространява главно в междуклетъчната течност, е необходимо да се вземат предвид натрупването на лекарството при пациенти с otekami- трескави и анемични пациенти имат по-кратък, възраст и пол на пациента също да повлияят фармакокинетиката на лекарството. Streptomitsinoterapii сериозен проблем е бързото появата на резистентни микрофлора, във връзка с които медицинската практика това е почти изцяло изместени от други, по-ефективни антибиотици и губи своята значимост.
Стрептомицин предпочитане се използва за лечение на туберкулоза и инфекции, причинени от патогени, чувствителни към стрептомицин. В комбинация с ампицилин бензилпеницилин или стрептомицин използва за лечение на септичен ендокардит
S. зеленеещи или S. фекалии. Антибиотиците трябва да се предписва с повишено внимание
функционални нарушения на слуха и вестибуларния апарат и в случай на нарушение на бъбречната отделителната функция. Внимателно контролна функция VIII двойка на черепните нерви, състоянието на отделителната бъбречната функция, хематологични параметри. Пациенти с увредена бъбречна функция, дневната доза не трябва да надвишава 0,5 грам с ендогенния креатининов клирънс 50-60 мл / мин и 0.4 грама с намаляване на гломерулната филтрация и 40 мл / мин.
Антимикробен спектър, подобен на този на неомицин стрептомицин. Neomitsinustoychivye щамове на различни микроорганизми са напълно резистентни към канамицин и частично monomitsin и стрептомицин (вж. Таблица. 46).
Когато се приема орално абсорбират слабо антибиотик - малко от 3% от приложената доза. Интравенозно и интрамускулно приложение е забранено поради токсичността на лекарството. Неомицин - ефективен антибиотик за лечение на външни инфекции. Тя често се комбинира с бацитрацин и се използва под формата на мехлеми. Лекарството се абсорбира добре, когато се прилага в телесната кухина, но не проникват в кожата непокътнати. Не се инактивира чрез контакт с възпалителен ексудат, стомашен сок, бактериални ензими. С инфекции на стомашно-чревния тракт на фона на цироза на черния дроб, хепатит, чернодробна кома с неомицин непременно комбинира с нистатин за предотвратяване на кандидоза. Чрез интраперитонеално инжектиране на антибиотици, особено в големи дози, трябва да се има предвид възможността за тежка дихателна недостатъчност на фона на използването на анестезия и мускулни релаксанти. Около 3% от приложената доза се екскретира в урината, повечето - с изпражненията. Възможна натрупване на неомицин с увредена бъбречна функция.
Неомицин показано на инфекции на стомашно-чревния трактата черво преди операции стерилизация (виж таблица 45 ..) - с много съвременни форми на цироза на черния дроб и чернодробна кома когато ентерично интензивно смесена микрофлора развива (за предпочитане Е.коли) - за използване в гинекологични и ENT практика, в офталмологията за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към неомицин, но главно stafilokokkom- Е.коли и за лечение на рани, абсцеси, белия дроб и бронхите разстройства (като AER золи).
Канамицин има най-висок клинично значение, има широк спектър на действие. Силно активен срещу повечето грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, включително щамове, резистентни към други антибиотици, киселиноустойчиви бактерии (Mycobacterium туберкулоза). Канамицин ниско- или неактивен по отношение на всички видове Streptococcus родове и Pseuclomonas. Устойчиви на това анаеробни бактерии, дрожди, вируси и обикновено мнозинство. В действие на Е. Coli активността стрептомицин на лекарството. Щамове на микроорганизми, които са устойчиви на пеницилин, стрептомицин, тетрациклин, хлорамфеникол, еритромицин, олеандомицин, новобиоцин, са склонни да се запази чувствителност към канамицин. Щамове, резистентни към канамицин и неомицин устойчив monomitsin (таблица. 62).
Канамицин не се свързва кръвни протеини се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт. След еднократно перорално приложение на 0.5 г от концентрацията на лекарството в кръвта е 0,5 мг / мл, дневната доза е равна на 4-6, за системни заболявания канамицин инжектира интрамускулно, където методът на приложение се абсорбира бързо, максималната концентрация постигната в кръвта след 1 час при доза от 1 и 0.5 на терапевтична концентрация в кръвта се поддържа в продължение на 8-10 часа. Т1 / 2 от канамицин е 2-2.5 часа. при нормално не се наблюдава натрупване бъбречна лекарство. Показан бавно, така че интервалът между администрации може да бъде 8 часа.

Характеристики на микроорганизми, устойчиви на аминогликозиди


организми

Устойчивост на drugimpreparatam

чувствителност

UstoychivyeKanamitsin стрептомицин устойчиви устойчиви на аминогликозиди I поколение Gentamitsinustoychivyeshtammy

monomitsin
monomitsin
канамицин

Всички drugieaminoglikozidy неомицин
Гентамицин iaminoglikozidy III поколение
аминогликозиди IIIpokoleniya

Ако искате бързо да се постигне висока концентрация на лекарството в кръвта (сепсис, шок), е възможно да се прибегне до интравенозна инфузия. С бързото (в рамките на 5 минути) прилагане на 1 г канамицин терапевтична концентрация в кръвта се поддържа в продължение на 6 часа и след това намалява. Бързото създаване на високи концентрации на канамицин в кръвта не е безопасно, те трябва да се прибягва само в изключителни случаи (тежък сепсис). Съдържание канамицин плеврален ексудат е 30-60% от неговата концентрация в кръвта, асцит и в синовиалните течности - 50-100% -50% в жлъчката, панкреаса секрети - 25%. Лекарството не прониква в мястото на склеротични тъкан.
Канамицин се екскретира в рамките на 24 часа с урината чрез скоростта на гломерулната филтрация (50-80% след интрамускулна инжекция).
При назначаването на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция, трябва да се внимава. Чрез намаляване на скоростта на гломерулната филтрация 40 мл / мин Т1 / 2 е удължен до 8-12 часа в уремия -. 70-100 часа пациенти на хемодиализа периодично провеждат по здравословни причини, променя циркулация канамицин, намаляване на концентрацията му в кръвта след 6 8 часа на тази процедура върху 40- 50%. Оттегляне канамицин се забави чрез поглъщане и възрастни хора над 6.0 години.
Канамицин е ефективен антибиотик за анализиране на течности в перитонеалната сепсис (и с полусинтетични пеницилини). Той се използва срещу инфекции на стомашно-чревния тракт, дихателната и инфекции на пикочните пътища (бактериална дизентерия, ентерити и стафилококов гр. Р.), бактериален ендокардит, за профилактика и лечение на хирургични пациенти.
Monomitsin (паромомицин, aminozidin) спектър на антимикробно действие, подобен на неомицин и канамицин. За да го устойчив Pseudomonas Aeruginosa, Clostridium и гъби. Получено пълна кръстосана резистентност към неомицин на лекарството, канамицин, частичен - и стрептомицин.
Ако поглъщане monomitsin слабо абсорбира от стомашно-чревния тракт, с единична доза в урината се освобождава само 0.1-1% от дозата. Интрамускулно и интраперитонеално инжектиране monomitsin бързо абсорбира в кръвния поток, максималната концентрация на лекарството в кръвта е създадена от 0,5-1 часа и се поддържа терапевтични нива 3-8 часа в зависимост от дозата. Когато лекарството се приема kolienteritah вътрешността на 0,25 грама от 4-6 пъти на ден в продължение на 5-7 дни с чревната амебиаза от 0.5-1.5 г / ден, в подготовка за операциите на органите на стомашно-чревния тракт - 0.25 грама от 4-6 пъти на ден в продължение на 2-3 дни. В перитонит интраперитонеално 0.25 грам-0,5 грама в 10 мл monomycin новокаин разтвор 1 пъти дневно в продължение на 5-7 дни-мускулно - 0.125 грама в 4 мл 0.5% разтвор на новокаин 3 пъти на ден. Monomitsin и в органите и тъканите, високи концентрации на него са в бъбреците и белите дробове, нисш - в черния дроб и сърцето. Интрамускулно приложение на 30-60% от лекарството се екскретира в урината и жлъчката - 0,17%. Ако продуктът е погълнат monomitsin отделя в изпражненията. След интрамускулно приложение monomitsin натрупва в гной, зарастване на ексудат и възпалени тъкани, в този случай концентрацията е 1.5-2 пъти по-висока от концентрацията в кръвта.
Показания monomycin ограничени поради голямата си oto-, нефротоксичност и хепатотоксичност. Monomitsin трябва да се използва само при сепсис, причинен от Ешерихия коли.
За здравето интракухинално приложение на използвания в разрушителните форми на перитонит, апендицит, перитонит, плеврален емпиема, следоперативни коремни и други операции лекарството.
Гентамицин (garamitsin) притежава широк спектър на антимикробна активност. Естеството на близо до аминогликозиди I поколение, но срещу стафилококи, Е. коли, Brucella, и други организми от тяхната превъзходна ефективност. Гентамицин, за разлика от аминогликозиди I поколение активни срещу Pseudomonas Aeruginosa. Има разлика в концентрациите на гентамицин действа бактериостатично и бактерицидно, но тя не е толкова голям: при дози, близки до максималните стойности възможно бактерицидно действие, което дава основание да се използва при сепсис в фазово напрежение и катаболитно фаза като един от основните антибиотици. Тя не се произнесат по него стрептококи и ентерококи.
Таблица 63
Фармакокинетика на аминогликозиди прилагат парентерално


подготовка

Т1 / 2, з

Обемът на разпределение,% от телесното тегло

бъбрек
луфт
мл / мин

Свързващ протеин,%

Време за достигане на maksimalnoykontsentratsii, з

развъждане
бъбреците,
%

Kumu
lyatsiya

стрептомицин

2-3

26

70

25-35

1-2

60

4 '

канамицин

2-2,5

21-27

75-84

-

1

50-80

-

гентамицин

1.7-2.3

14-22

47-119

25-30

1

59-100

+

тобрамицин

2-2,5

12-17

37-57

-

0,5-1

90

Sisomitsin

2.5-3.5

14-20

66-67

25

0.5

80-87

-

амикацин

2-3

18-30

79-100

4-11

1

65-94

-

нетилмицин

1,5-2,7

15-20

80-87

незначителен
ТА

0,5-1

45-90

Забележка. (-) - не (+) - присъствието на характеристиката.
За основните фармакокинетични параметри на гентамицин се различава малко от аминогликозиди I поколение (таблица. 63). Терапевтично концентрация в кръвта (8.5 мкг / мл) се поддържа в продължение на 6-8 часа. Повтаря инжекции след 8 часа се наблюдава тенденция за натрупване на антибиотика, която се увеличава бъбречна недостатъчност. гентамицин разпределение на органи и тъкани е предмет на значителни индивидуални вариации и зависи от приложената доза и други фактори. Характерно е, че 20-50% гентамицин прониква през ВВВ в нормално, както и в костите, храчки, простатна тъкан където лекарствена концентрация равна на нивото в кръвта, тя преминава през плацентата и в серумната концентрация на плода е 50-100% от съдържанието лекарството в кръвта на майката. Гентамицин не се метаболизира в тялото и се екскретира от бъбреците чрез гломерулна филтрация в продължение на 24 часа. Екскретира в урината 40-100% от дневната доза. Антибиотик в малки количества екскретират в жлъчката.
В доза пикочния тракт инфекция е 0,8-1.2 мг / кг телесно тегло (като 2-3 часа), може да увеличи дозата до 3 мг / кг телесно тегло на ден. Курсът на лечение 7 - 10 дни. В сепсис, перитонит, пневмония разрушителна доза достигне 2.4-3.2 мг / кг телесно тегло на ден или повече (до 5 мг / кг телесно тегло). Увеличаването на дозата на гентамицин трябва да бъде придружено от контрола на концентрации в функцията на кръвта и бъбреците, повтарящи отометрични проучвания.

В изключителни случаи на менингит, причинени от P. Aeruginosa, по здравословни причини може endolyumbalnoe приложение на гентамицин в доза от 0.5-1 мг / ден, докато се прилага мускулно. Ако бъбречната функция гентамицин прилага в ниски концентрации и с по-дълги интервали от време, поради факта, че съответства Гентамицин клирънс на ендогенния креатининов клирънс. Последната цифра може да се използва за определяне на интервала между прилагането на антибиотика при пациенти с бъбречна недостатъчност Т = KCR. 8
където Т - интервалът между инжекциите на антибиотик (з) Kkr- концентрация на креатинин в серума (мг / 100 мл).
Гентамицин показано на сепсис, причинен от резистентни щамове на стафилококи, Pseudomonas Aeruginosa, Proteus група, комбинация от тези патогени. Някои автори смятат, че гентамицин е неефективна при стафилококова сепсис. В сепсис е показано във фазата на напрежение и катаболитно фаза като един от основните антибиотици. Неговата сравнително ниска токсичност. Въпреки това, ние трябва да помним, че гентамицин - антибиотик "резерв" и да го възложи без строги индикации могат да доведат в бъдеще ", за да импотентност на лекаря преди инфекциозния агент." Други индикации: .. инфекции на уринарния тракт, дихателните пътища, хирургически болести, менингит, кожни заболявания и др се предписва само в тежка инфекциозно заболяване, причинено от, по-специално за определяне смесен микрофлора антибиограма на патогени.
Тобрамицин (obratsin, tobramitsetin, neotsin, obramitsin) на спектъра на антимикробна активност, подобна на гентамицин. По отношение на P. Aeruginosa тобрамицин 2-4 пъти по-ефективен от гентамицин, но е по-малък в активността при излагане на Staphylococcus, Klebsiella, Serratia, и Протей.
Тобрамицин серумни протеини не се свързват. За основните фармакокинетични характеристики, той е подобен на гентамицин. Ако интрамускулно приложение се абсорбира добре. Пиковите концентрации на тобрамицин в кръвта фиксирани на 30 минути - 1 час и е 2,5-2,7 мкг / мл (когато се прилага при 50 и 75 мг, съответно). Т1 / 2 е 2-2.5 часа. При повторно приложения на лекарството в 8 часа при дози от 25 и 50 мг или 100 мг не се наблюдава всеки 12 часа натрупване в организма. Доза от 2 до 4.5 мг / кг телесно тегло се прилага 3-4 пъти дневно в продължение на 7-10 дни (Таблица. 64).
Когато се прилага венозно, той тобрамицин Т1 / 2 е 1,6 часа. Пиковите концентрации в този случай не е повече от 12 мкг / мл. Интравенозно приложената 100 мг лекарство в продължение на 1 час, с концентрацията в кръвта достига 5 мкг / мл. След 2 часа след концентриране инфузия се намалява до 3.6 мкг / мл.
Ако бъбречната функция спира екскреция на лекарството, и неговата концентрация в кръвта се увеличава. Ако креатининов клирънс по-малко от 1 мл / мин Т1 / 2 може да бъде 56 часа, при 5-10 мл / мин. - 20-36 часа Тобрамицин прониква добре в повечето тъкани, най-голямата сума се установи в бъбреците, най-малко - в мозъчните тъкани.

С бъбреците показани на ден от 90% от лекарството в биологично активна форма. На приема, че не се абсорбира. В хемодиализа, пациентите се провежда периодично, антибиотична концентрация в кръвта се намалява средно с 50%.

Дозите и методи за прилагане на аминогликозиди


подготовка

Начин на приложение

Еднократна доза

Максимална sutochnayadola

Интервал з

стрептомицин

/ М

0.5-1.0 г

-2 една грам (тегло 50 кг telamenee

12

и на повече от 60 години доза не е по-голяма от 0.75 гр)

телесната кухина

0.25-0,5 г

0.75-1 гр

24

monomitsin

/ М

0.25

0.75-1 гр

8

вътре

0.25

0,6-1,5 г

6-4

телесната кухина

0.25 - 0.5 грама

0,1 -1,5 грама (vnenarkoza)

неомицин

вътре

0,2-0,5-1 г

1-2 (4-6 г)

6-4

телесната кухина

0.25

-

24

Uroinstillyatsii
ТА

25-100 мг

-

24

канамицин

/ М

0,5-1.0 г

1-1.5 грама

8

Б /

1 0.0 грама

същото

12

вътре

0,25-0.5-1.0 1`

3-4-6 г

6

телесната кухина

0.25 - 0.5 и

същото

гентамицин

/ М

(0.8 мг / Ki) 80 мг

160-320 мг

8

тобрамицин

V / т, / в

0,75 мг / кг

2-4-5 мг / кг

8

Sisomitsin

/ М

1 мг / кг

3 мг / кг

8

Б /

"

5 мг / кг

>>

амикацин

/ М

0.25-0,5 г

15 мг / кг

8-12

Б /

5 - 7.5 мг / кг

10-15 мг / кг

12

нетилмицин

Б /

2-3 мг / кг

4-6 мг / кг

8-12

/ М

0,05-0,1 г

0.15-0.2 г / ден

8-12

Показания за употреба на тобрамицин са същите, както за гентамицин. Антибиотикът се използва като резервна на лекарство за лечение на инфекции, причинени от резистентни щамове на P. Aeruginosa. В тежка инфекция и необходимостта от незабавно химиотерапевтично намеса тобрамицин в комбинация с а-лактамни антибиотици може да се прилага, докато бактериологичен диагностициране и определяне на антибиограма патоген.
С и на m и р и п (в клиничната практика се използва сулфат sisomitsina) за гентамицин фармакодинамични характеристики, подобни но необходимите в своята дейност под действието на Proteus щамове, особено indolotritsatelnye и Pseudomonas Aeruginosa, Klebsiella и ентеробактерии.
Серумни протеини sisomitsin комуникира с 25%, когато се прилага лекарството се абсорбира слабо. След интрамускулно инжектиране в кръвния поток бързо sisomitsina постига максимална концентрация в кръвта след 30 минути. Т1 / 2 е 2-2.5 часа. Единична доза от 1 мг / кг телесно тегло създава пикова концентрация кръв
мкг / мл и 2 мг / кг телесно тегло - 8 мг / мл. Sisomitsina дневна доза е разделена на 2 дози, в тежки случаи - в продължение на 3-4 часа. Концентрация в кръвта sisomitsina намалява бавно в продължение на 8 часа. В бързо интравенозно инжектиране на лекарството в доза от 1 мг / кг телесно тегло на максималната концентрация в кръвта достига 5,8 грама / мл. При тежки случаи през първите 2-3 дни назначава максимална доза от лекарството и след това се намали и да го предаде на мускулно приложение. Sisomitsina натрупване в организма не се случи. С нарушена бъбречна функция корекция на дозата е необходимо. Поради естеството на разпределението в тъканите и околната среда на тялото в близост до гентамицин на лекарството. Той не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Отделя чрез бъбреците в непроменена форма (80-84%).

Показания за sisomitsina са същите, както за гентамицин. Той се предписва за лечение на септични условия при пациенти с левкемия, злокачествени тумори, произтичащи на фона на цитостатична терапия - прилагането на имуносупресанти.
Амикацин (amikin, biklin) притежава широк спектър на действие и други нови аминогликозиди, но няма ефект върху повечето анаероби. Superior с дейността на гентамицин или други аминогликозиди срещу Klebsiella и Providencia. В клиничната практика открих заявление амикацин сулфат.
При поглъщане на амикацин не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, интрамускулна инжекция се абсорбира по-бавно от гентамицин. Максималната концентрация в кръвта, наблюдавани след 1 час, когато се прилагат дози от 0,5 и 0,25, и Z е 20 и 11,3 мкг / мл, съответно. Дневната доза от 15 мг / кг телесно тегло разделени на 2-3 дози. Т1 / 2 е 2-2.4 часа. Присвояване на 7.5 мг / кг телесно тегло на всеки 12 часа, или 5 мг / кг телесно тегло на всеки 8 часа. Продължителността на лечението на 7-10 дни, и ако е необходимо по-дълго. За интравенозно приложение на лекарството максималната дневна доза от 15 мг / кг телесно тегло.
Амикацин е посочено в сериозни инфекциозни заболявания, причинени от грам-отрицателни бактерии преобладаващо. Висока чувствителност към амикацин повечето патогени гноен инфекция води до възможността на лекарството преди изолирането на патогена и определяне чувствителността му към лекарството. Антибиотикът е активен срещу инфекции, причинени от tenta- и тобрамицин резистентни щамове на Грам-отрицателните бактерии. Амикацин препоръчително да се назначава като средство за начална терапия в предполагаеми смесени инфекции, причинени от стафилококи и грам-отрицателни бактерии, както и инфекция стафилокок в случай на непоносимост към други антибиотици.
Нетилмицин (netillin) на антимикробен спектър на активност е подобна на sisomitsinu, амикацин, гентамицин. Има случаи, когато патогените са устойчиви на амикацин, чувствителни към нетилмицин. Нетилмицин е активна главно срещу патогени, които инактивират аминогликозиди чрез фосфорилиране или аденилация. Предимството над други аминогликозиди е по-Ото и нефротоксичност на лекарството.
Нетилмицин се прилага само парентерално. Когато се сравняват с други аминогликозиди Общи настройки не са открити разлики специално дози при лечение на инфекции на пикочните пътища трябва да бъдат по-ниски, и за системни заболявания горе. Когато телесно тегло на пациента 40-60 кг прилагат при 100 мг на всеки 12 часа, 50 - 90 - 150 мг 3 пъти на ден, и ако 100 мг на всеки 8 часа концентрацията в кръвния серум на лекарството не трябва да бъдат по-големи от 16 микрограма. / мл. Нетилмицин не се метаболизира в организма. Лекарството се отделя главно чрез гломерулна филтрация. След количество доза нетилмицин многократно екскретира в урината подходи дневната доза на лекарството се прилага. След дозиране на малки количества нетилмицин определя в урината в рамките на една седмица. При пациенти с увредена бъбречна функция, намаляване на концентрацията на нетилмицин в урината. скорост на елиминиране постоянна нетилмицин корелира с ендогенен креатининовия клирънс, Т1 / 2 в серума - концентрация на серумния креатинин.

Разпределение на тъкани и течности в тялото, подобни на разпределението на нетилмицин III аминогликозиди поколение.
Показания за употреба на нетилмицин е много широко:

  1. нетилмицин е показано с бактериемия и септицемия, включително неонатален сепсис, инфекции на урогениталния тракт, тежки инфекции на респираторния тракт, кожата и сухожилия, остеомиелит, рана, предоперативно и интраперитонеални инфекции и инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт;
  2. нетилмицин е препоръчва за лечението на предполагаемата инфекция, причинена от Грам-отрицателни микроби наркотици;
  3. в случаите, когато патогена не е известно, нетилмицин по-добре да се прилага в комбинация с пеницилини или цефалоспорини на резултатите от бактериологично изследване;
  4. новородени с сериозно стафилококова (сепсис или пневмония) инфекция препоръчваме нетилмицин прилагат с пеницилин;
  5. в присъствието на рискови фактори при хирургични пациенти за предотвратяване на следоперативни инфекции (холецистит, простатата, урогенитални възпаления), инфектирани течности (холангит, holelitiazis, urolitiazis, проникващи язви), перфорираното тяло микробно замърсяване по време на операция препоръчва използването на нетилмицин в комбинация с други антибактериални агенти ,

Противопоказания за използването на нетилмицин са същите, както за цялата група с аминогликозиди. Нетилмицин не могат да бъдат причислени (или да се използва с голямо внимание) в същото време конкурентния ефект на лекарството и подобряване на неговите токсични свойства: полимиксин В, колистин, tsefaloridinom и цефалотин, ванкомицин и всички аминогликозиди, етакринова киселина и фуроземид, невромускулни блокери, анестетици и масивни трансфузии на цитратна кръв с kurarepodobnymi средства. Ефект на не нетилмицин е проучван при бременни жени.


«Предишна - Следваща страница »
Споделяне в социалните мрежи:

сроден
Антивирусни препарати - клинична фармакологияАнтивирусни препарати - клинична фармакология
Изборът на лекарства за инфекции на храносмилателната система - клинична фармакологияИзборът на лекарства за инфекции на храносмилателната система - клинична фармакология
Медикаменти различни групи, използвани в ангина - клинична фармакологияМедикаменти различни групи, използвани в ангина - клинична фармакология
Изборът на лекарства за артрит и остеомиелит - клинична фармакологияИзборът на лекарства за артрит и остеомиелит - клинична фармакология
ФармакологияФармакология
Изборът на лекарства за амебиаза - клинична фармакологияИзборът на лекарства за амебиаза - клинична фармакология
Вазодила в хронична застойна сърдечна недостатъчност - клинична фармакологияВазодила в хронична застойна сърдечна недостатъчност - клинична фармакология
Изборът на лекарства за инфекции на дихателните пътища - клинична фармакологияИзборът на лекарства за инфекции на дихателните пътища - клинична фармакология
Стойността на фармакогенетика в клиничната фармакология - клинична фармакологияСтойността на фармакогенетика в клиничната фармакология - клинична фармакология
Разпределението и свързването на наркотици - клинична фармакологияРазпределението и свързването на наркотици - клинична фармакология
» » » Аминогликозидите - клинична фармакология
© 2018 bg.ruspromedic.ru